Leki w grupie
„cefalosporyny trzeciej generacji”

Cefalosporyny trzeciej generacji to półsyntetyczne antybiotyki beta-laktamowe o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Charakteryzują się zwiększoną aktywnością wobec bakterii Gram-ujemnych w porównaniu do wcześniejszych generacji, przy jednoczesnym zachowaniu działania przeciwko niektórym patogenom Gram-dodatnim. Ich mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP).

Do najważniejszych substancji czynnych z tej grupy należą: cefotaksym (Biotaksym), ceftriakson (Biotrakson, Tartriakson), ceftazydym (Biotum, Fortum), cefiksym (Cefiksym, Suprax), cefoperazon (Cefobid), ceftybuten (Cedax) oraz cefpodoksym (Otreon). Wśród nich ceftriakson i cefotaksym są najczęściej stosowane w praktyce klinicznej.

Cefalosporyny trzeciej generacji wykazują szczególną aktywność wobec Enterobacteriaceae, w tym Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis oraz Neisseria gonorrhoeae. Ceftazydym dodatkowo wykazuje silne działanie przeciw Pseudomonas aeruginosa, co wyróżnia go spośród innych leków tej generacji. Cefalosporyny tej generacji przenikają przez barierę krew-mózg, co czyni je cennymi w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego.

Główne zalety cefalosporyn trzeciej generacji to wysoka skuteczność w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych, dobra penetracja do płynów ustrojowych i tkanek, stosunkowo niski poziom działań niepożądanych oraz wygodne dawkowanie (ceftriakson można podawać raz na dobę). Są lekami z wyboru w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, ciężkich zakażeń układu oddechowego, moczowego, zakażeń wewnątrzbrzusznych oraz posocznicy.

Niebezpieczeństwa związane z ich stosowaniem obejmują możliwość reakcji alergicznych (szczególnie u pacjentów uczulonych na penicyliny – 5-10% przypadków reakcji krzyżowych), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hepatotoksyczność (szczególnie cefoperazon), nadkażenia Clostridium difficile oraz selekcję szczepów bakterii wytwarzających beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania (ESBL). Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju oporności bakteryjnej.

Wśród cefalosporyn trzeciej generacji można wyróżnić podgrupy: cefalosporyny o typowym spektrum trzeciej generacji (cefotaksym, ceftriakson), cefalosporyny o zwiększonej aktywności wobec Pseudomonas (ceftazydym, cefoperazon), cefalosporyny doustne (cefiksym, ceftybuten, cefpodoksym) oraz cefalosporyny z dodatkową aktywnością przeciwko bakteriom beztlenowym (cefoperazon w połączeniu z sulbaktamem). Każda z tych podgrup ma swoje specyficzne wskazania kliniczne, co pozwala na dobór optymalnego antybiotyku do konkretnej sytuacji klinicznej.