kofeina

Kofeina (1,3,7-trimetyloksantyna) to najpowszechniej stosowana substancja psychoaktywna na świecie, naturalnie występująca w ziarnach kawy, liściach herbaty, ziarnach kakaowca i orzeszkach kola. Działa jako antagonista receptorów adenozynowych, głównie A1 i A2A, blokując hamujący wpływ adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy.

W praktyce klinicznej kofeina wykazuje działanie pobudzające, zwiększa czujność, poprawia koncentrację i zmniejsza uczucie zmęczenia. Dodatkowo rozszerza oskrzela, zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, przyspiesza podstawową przemianę materii i wykazuje łagodne działanie diuretyczne. Dawka 100-200 mg (zawarta w filiżance kawy) jest wystarczająca do osiągnięcia efektów terapeutycznych.

W medycynie kofeina znajduje zastosowanie w leczeniu bezdechu u wcześniaków, migreny (zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwbólowymi), senności i zmęczenia. Regularne przyjmowanie prowadzi do rozwoju tolerancji, a nagłe odstawienie może wywołać zespół odstawienny manifestujący się bólem głowy, drażliwością i zmęczeniem. Przedawkowanie (>1g) może powodować tachykardię, zaburzenia rytmu serca, niepokój i bezsenność.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Przeciwwskazania stosowania

Drotaweryna, jako lek o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Podstawowymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (np. lecytyna sojowa w preparatach NO-SPA Comfort i NO-SPA Max, pirosiarczyn sodu w NO-SPA Ampułki), ciężkie niewydolności narządowe (wątroby, nerek, serca – w tym zespół małego rzutu), oraz zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II i III stopnia. Dawkowanie i forma leku powinny być dostosowane do wieku pacjenta: preparaty 40 mg są przeciwwskazane u dzieci <6 lat, 80 mg u dzieci <12 lat, a iniekcje drotaweryny nie są zalecane u dzieci bez określonego limitu wiekowego. W przypadku preparatów złożonych zawierających drotawerynę, metamizol sodowy i kofeinę (np. Pyralgina Plus, Vemonis Intense), lista przeciwwskazań jest rozszerzona o zaburzenia hematologiczne (granulocytopenia <1500 neutrofili/mm³, leukopenia, dysfunkcje szpiku), reakcje alergiczne na leki przeciwbólowe, porfirię, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, wiek <18 lat oraz ciążę i karmienie piersią.
blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, działanie spazmolityczne, granulocytopenia, kofeina, lecytyna sojowa, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pirosiarczyn sodu, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja hematologiczna, skurcz mięśni gładkich, skurcz oskrzeli, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zaburzenie szpiku kostnego, zespół małego rzutu
Leksykon substancji czynnych
Ergotamina – Przedawkowanie

Przedawkowanie ergotaminy, alkaloidu sporyszu o działaniu agonistycznym na receptory α-adrenergiczne i 5-HT1, stanowi poważne zagrożenie ze względu na wywoływanie długotrwałego skurczu naczyń obwodowych i ciężkiego niedokrwienia tkanek. Toksyczność pojawia się zwykle po dawkach przekraczających 15 mg w ciągu 24 godzin lub 40 mg w ciągu kilku dni. Objawy zatrucia obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), neurologiczne (dezorientacja, depresja, senność, splątanie, drgawki), sercowo-naczyniowe (tachykardia, bradykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze) oraz objawy niedokrwienia kończyn (cierpnięcie, drętwienie, bóle mięśniowe). W ciężkich przypadkach może dojść do wstrząsu, utraty przytomności i śmierci. W preparatach złożonych, takich jak Bellergot, Coffecorn forte i Coffecorn mite, objawy przedawkowania są bardziej złożone ze względu na toksyczność fenobarbitalu, atropiny i kofeiny.
alkaloid sporyszu, atropina, biegunka, ból mięśniowy kończyn, bradykardia, cierpnięcie, dekstran, delirium, depresja, dezorientacja, dializa, diazepam, drętwienie palców, drgawki, ergotamina, fenobarbital, heparyna, kofeina, lek rozszerzający naczynia, majaczenie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie kończyn, niedokrwienie tkanek, niewydolność krążeniowo-oddechowa, nitroprusydek sodu, nudności, objawy toksyczne, omamy, ostre przedawkowanie, płukanie żołądka, podwójne widzenie, poszerzenie źrenic, preparat złożony, przedawkowanie ergotaminy, receptor serotoninergiczny 5-HT1, receptor α-adrenergiczny, skurcz naczyń obwodowych, skurcz naczyniowy, śpiączka, splątanie, świąd, światłowstręt, tachykardia, tolazolina, utrata przytomności, wstrząs, wymioty, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oddychania, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zespół cholinolityczny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AntyGrypin 500 mg + 150 mg + 50 mg

Produkt leczniczy AntyGrypin zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbinowy (150 mg) oraz kofeinę (50 mg). Badania toksyczności ostrej wykazały, że LD50 kwasu acetylosalicylowego wynosi około 1,5 g/kg u szczurów i 1,1 g/kg u myszy, co wskazuje na umiarkowaną toksyczność. Przewlekłe podawanie dużych dawek tego składnika u szczurów prowadzi do martwicy brodawek nerkowych oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka, co jest związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn. Badania przedkliniczne nie wykazały mutagenności ani kancerogenności kwasu acetylosalicylowego. Kwas askorbinowy nie wykazuje działania teratogennego nawet przy dawkach 20-4000 razy przekraczających RDA, co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa.
cyklaza adenylowa, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kofeina, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, LD50, martwica brodawek nerkowych, metabolizm nukleotydów purynowych, okres okołoporodowy, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, przewód tętniczy, synteza prostaglandyn, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, witamina C, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cardiol C –

Cardiol C to preparat w postaci kropli doustnych zawierający kompleks substancji roślinnych, w tym nalewki z owocu i kwiatostanu głogu, korzenia kozłka, ziela konwalii oraz wyciągu z zarodków kola. Zawiera również 0,655 mg kofeiny oraz 60%-69% (V/V) etanolu. Dawkowanie jest ściśle określone: dla dorosłych zaleca się 20-40 kropli rozcieńczonych w kieliszku wody, podawanych 2-3 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 60 kropli jednorazowo; dla młodzieży powyżej 12 lat dawka wynosi 15-25 kropli 2-3 razy na dobę. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat. Podawanie po posiłku oraz rozcieńczenie w wodzie są kluczowe dla optymalnego wchłaniania i minimalizacji podrażnień przewodu pokarmowego.
choroba wątroby, działanie drażniące leku, efekt terapeutyczny, etanol, interakcja z lekiem, kofeina, korzeń kozłka, krople doustne, modyfikacja leczenia, nalewka z głogu, preparat złożony, przewód pokarmowy, rozpoznanie choroby, roztwór leku, uzależnienie od alkoholu, zarodki kola, ziele konwalii
Leksykon chorób i schorzeń
Zgaga – Zapobieganie i profilaktyka

Zgaga, będąca objawem refluksu żołądkowo-przełykowego (GERD), dotyka około 20% populacji i manifestuje się pieczeniem w klatce piersiowej lub gardle. Profilaktyka opiera się przede wszystkim na modyfikacjach stylu życia, takich jak unikanie pokarmów wywołujących zgagę (np. potrawy pikantne, tłuste, kawa, alkohol, czekolada), spożywanie mniejszych, częstszych posiłków, wolne jedzenie oraz utrzymanie prawidłowej masy ciała (redukcja masy ciała o co najmniej 10% może zmniejszyć ryzyko zgagi nawet o 40%). Istotne jest także uniesienie wezgłowia łóżka o 15-20 cm, unikanie leżenia przez 2-3 godziny po posiłku oraz rozpoczęcie snu na lewym boku. Dodatkowo zaleca się zaprzestanie palenia, unikanie obcisłej odzieży, ograniczenie alkoholu, radzenie sobie ze stresem oraz żucie gumy bez cukru po posiłkach.
anemia, antacida, bloker H2, bloker receptora H2, bypass żołądkowy, choroba nerek, cymetydyna, dolny zwieracz przełyku, famotydyna, inhibitor pompy protonowej, kofeina, krwawienie z przewodu pokarmowego, lanzoprazol, nizatydyna, omeprazol, otyłość, przełyk Barretta, przewlekły GERD, rak przełyku, ranitydyna, refluks kwasu, refluks żołądkowo-przełykowy, rękawowa resekcja żołądka, terapia step-down, terapia step-up, węglan wapnia, zgaga
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Etopiryna

Etopiryna, zawierająca 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etenzamidu oraz 50 mg kofeiny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z określonymi schorzeniami i podczas jednoczesnej terapii innymi lekami. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika oraz leki przeciw dnie. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z metotreksatem – przy dawkach <15 mg/tydzień może dojść do nasilenia toksyczności szpiku kostnego, a przy dawkach >15 mg/tydzień stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane. U pacjentów z niewydolnością nerek, młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby i nerek ze względu na zwiększone ryzyko toksyczności salicylanów. Etopirynę należy odstawić 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym z uwagi na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia spowodowanego działaniem przeciwpłytkowym kwasu acetylosalicylowego.
błona śluzowa żołądka, czynność wątroby, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, etenzamid, inhibitor cyklooksygenazy, kofeina, krwawienie miesiączkowe, krwotok maciczny, kwas acetylosalicylowy, lek przeciw dnie, lek przeciwcukrzycowy, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, owulacja, pacjent w podeszłym wieku, przewlekła niewydolność nerek, przewód pokarmowy, retencja płynów, sulfonylomocznik, szpik kostny, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczność metotreksatu, toksyczność salicylanów, uszkodzenie błony śluzowej, wkładka wewnątrzmaciczna, wydłużony czas krwawienia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie płodności, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – IBU-SPA 400 mg + 100 mg

Produkt leczniczy IBU-SPA zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 100 mg kofeiny i należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE51). Ibuprofen działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co przekłada się na efekty przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, a także odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi. Kofeina, będąca antagonistą receptorów adenozyny i inhibitorem syntezy prostaglandyn, pełni rolę adiuwanta, wzmacniając działanie przeciwbólowe ibuprofenu. Istotne jest, że jednorazowe stosowanie ibuprofenu 400 mg może osłabiać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (81 mg), jednak sporadyczne użycie prawdopodobnie nie ma klinicznego znaczenia.
adiuwant, agregacja płytek krwi, antynocycepcja, ból dolnej części pleców, ból podczas ruchu, ból somatyczny, ból szyi, ból zęba, ibuprofen, kofeina, kwas acetylosalicylowy, metoda podwójnie ślepej próby, metyloksantyna, monoterapia ibuprofenem, niesteroidowy lek przeciwzapalny, prostaglandyna, randomizowane kontrolowane badanie kliniczne, receptor adenozyny, skala numeryczna NRS, synteza prostaglandyn, terapia przeciwbólowa, tromboksan, zdarzenie niepożądane
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopiryna Extra 250 mg + 200 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Etopiryna Extra zawiera kwas acetylosalicylowy (250 mg), paracetamol (200 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%, jednak jego biodostępność jest obniżona przez hydrolizę w śluzówce i efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 40-60 minutach, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się 3-6 godzin. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu w zakresie 10 minut do 2 godzin, natomiast kofeina osiąga stężenie maksymalne po 15-45 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wchłanianie wszystkich składników może ulec spowolnieniu przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu.
bariera łożyskowa, biologiczny okres półtrwania, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, esteraza, farmakokinetyka, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedawkowanie leku, schorzenie wątroby, śluzówka przewodu pokarmowego, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg

Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Extra 500 mg + 65 mg

APAP Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%), a jego okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych), z niewielkim udziałem toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego akumulacja może prowadzić do hepatotoksyczności przy przekroczeniu dawek terapeutycznych. Kofeina wiąże się z białkami osocza w około 25%, ma objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg masy ciała oraz okres półtrwania 3-7 godzin, a jej metabolizm wątrobowy ulega zwolnieniu w ciąży, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy przy standardowej dawce.
biotransformacja wątrobowa, ciąża, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, zaburzenia snu
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – APAP migrena 250 mg + 250 mg + 65 mg

Ocena wpływu leku APAP migrena, zawierającego paracetamol (250 mg), kwas acetylosalicylowy (250 mg) oraz kofeinę (65 mg), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na potencjalne ryzyko upośledzenia sprawności psychomotorycznej. Charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera szczegółowych badań dotyczących bezpośredniego wpływu na tę zdolność, jednak działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność mogą znacząco obniżać bezpieczeństwo pacjenta podczas prowadzenia pojazdów. Zawroty głowy mogą zaburzać równowagę i ocenę odległości, natomiast senność wydłuża czas reakcji i zwiększa ryzyko mikrodrzemek, co stanowi bezwzględne wskazanie do powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.
APAP migrena, bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwmigrenowy, monitorowanie działań niepożądanych, paracetamol, preparat złożony przeciwbólowy, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów