deksametazonu sodu fosforan
Deksametazonu sodu fosforan to rozpuszczalna w wodzie, syntetyczna sól deksametazonu, należąca do grupy glikokortykosteroidów. Związek ten charakteryzuje się silnym działaniem przeciwzapalnym, immunosupresyjnym oraz przeciwalergicznym, przewyższającym pod względem siły działania kortyzol około 30-krotnie.
Substancja ta znajduje szerokie zastosowanie w wielu dziedzinach medycyny, w tym w okulistyce (w leczeniu stanów zapalnych przedniego odcinka oka), otolaryngologii (w terapii alergicznego i niealergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz w onkologii jako lek przeciwwymiotny i przeciwobrzękowy. W formie iniekcji jest stosowana w leczeniu ciężkich stanów zapalnych, chorób autoimmunologicznych oraz niektórych nowotworów.
W kontekście COVID-19, deksametazonu sodu fosforan zyskał szczególne znaczenie jako jeden z niewielu leków wykazujących skuteczność w redukcji śmiertelności u pacjentów z ciężkim przebiegiem choroby, wymagających tlenoterapii lub wentylacji mechanicznej. Jego działanie opiera się na hamowaniu nadmiernej odpowiedzi immunologicznej organizmu (tzw. „burzy cytokinowej”).
Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, deksametazonu sodu fosforan może powodować liczne działania niepożądane, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Obejmują one m.in. zaburzenia gospodarki węglowodanowej, osteoporozę, nadciśnienie tętnicze, zwiększoną podatność na infekcje oraz zaburzenia psychiczne. Z tego powodu lek ten powinien być stosowany pod ścisłą kontrolą lekarską, z uwzględnieniem bilansu korzyści i ryzyka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etafry 1,5 mg/ml
Deksametazon sodu fosforan, składnik kropli do oczu Etafry (1,5 mg/ml), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność terapeutyczną w okulistyce. Po podaniu do worka spojówkowego lek ulega absorpcji do różnych struktur oka, w tym cieczy wodnistej, rogówki, tęczówki, naczyniówki, ciała rzęskowego oraz siatkówki. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne, ale może nabrać znaczenia przy długotrwałej terapii lub stosowaniu dużych dawek u dzieci. Średni okres półtrwania deksametazonu wynosi 3,6 ± 0,9 godziny, a jego objętość dystrybucji to 0,58 l/kg. Lek wiąże się z białkami osocza w około 77%, głównie z albuminami, co pozostaje stabilne niezależnie od stężenia w osoczu. W porównaniu do podania doustnego, gdzie wchłania się do 90% substancji, podanie miejscowe ogranicza ekspozycję systemową, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii.
białko osocza, biotransformacja deksametazonu, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, deksametazon, deksametazonu sodu fosforan, dystrybucja deksametazonu, eliminacja deksametazonu, farmakokinetyka deksametazonu, kortykosteroid, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, nadnercze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, rogówka, siatkówka, stężenie roztworu, wątroba, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxycodone Molteni 10 mg/ml
Oxycodone Molteni to roztwór do wstrzykiwań/infuzji o stężeniu 10 mg/ml oksykodonu chlorowodorku, gdzie 10 mg chlorowodorku odpowiada 9 mg oksykodonu. Produkt dostępny jest w ampułkach o pojemnościach 1 ml (10 mg), 2 ml (20 mg) oraz 20 ml (200 mg). Roztwór jest klarowny, o pH 4,5-5,5 i osmolalności 267-310 mOsm/kg. Zawiera 0,124 mmol sodu (2,85 mg) na 1 ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Okres ważności nieotwartego produktu wynosi 36 miesięcy, a po otwarciu ampułki lek należy zużyć niezwłocznie, choć stabilność chemiczna i fizyczna jest potwierdzona do 24 godzin w temperaturze 15-25°C. Produkt przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniąc przed światłem.
bromek glikopironium, cyklizyna, deksametazonu sodu fosforan, dekstroza, haloperydol, ketaminy chlorowodorek, kontrolowana zawartość sodu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, lewomepromazyny chlorowodorek, metoklopramidu chlorowodorek, midazolamu chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, osmolalność, prochlorperazyna, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór soli fizjologicznej, skopolaminy bromowodorek, skopolaminy butylobromek, sodu chlorek, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek, stabilność fizyczna i chemiczna, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Demezon 1,315 mg/ml
Demezon, zawierający 1,315 mg/ml deksametazonu sodu fosforanu (odpowiadającego 1 mg deksametazonu), jest kroplami do oczu o silnym działaniu przeciwzapalnym, jednak jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności i jest przeciwwskazane w wielu stanach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na deksametazon lub substancje pomocnicze (w tym 4,36 mg fosforanów/ml), ostre, nieleczone infekcje bakteryjne, opryszczkowe zapalenie rogówki, ospę krowią, ospę wietrzną i inne wirusowe choroby rogówki i spojówki, choroby grzybicze oczu, nieleczone zakażenia pasożytnicze oraz zakażenia prątkowe oka. Ponadto, Demezon jest przeciwwskazany u pacjentów z uszkodzeniami i owrzodzeniami rogówki oraz jaskrą, ze względu na ryzyko zahamowania gojenia i wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. W sytuacjach, gdy stosowanie deksametazonu jest konieczne mimo infekcji, wymagane jest jednoczesne leczenie przeciwzakaźne ukierunkowane na patogen.
choroba grzybicza oka, cienka rogówka, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, deksametazonu sodu fosforan, infekcja bakteryjna, jaskra, kortykosteroid miejscowy, krople do oczu, leczenie przeciwzakaźne, nadwrażliwość na deksametazon, opóźnione gojenie ran, opryszczkowe zapalenie rogówki, ospa krowia, ospa wietrzna, owrzodzenie rogówki, perforacja, reakcja alergiczna, substancja czynna, wirusowa choroba rogówki, zaćma podtorebkowa, zaćma posteroidowa, zakażenie prątkowe oka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darazur 1 mg/ml
Darazur to sterylny roztwór kropli do oczu zawierający deksametazon sodu fosforan (1 mg/mL), stosowany wyłącznie pod ścisłym nadzorem okulisty ze względu na silne działanie glikokortykosteroidowe. Standardowe dawkowanie to 1 kropla 4-6 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 1 kropli co godzinę w ciężkich przypadkach, a następnie redukcji do 1 kropli co 4 godziny po poprawie klinicznej. Maksymalny czas terapii wynosi do 14 dni. U pacjentów geriatrycznych nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u dzieci i młodzieży bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone, a przewlekłe stosowanie kortykosteroidów jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zahamowania czynności nadnerczy.
choroba wirusowa, cukrzyca, czynność nadnerczy, Darazur, deksametazon, deksametazonu fosforan, deksametazonu sodu fosforan, działanie glikokortykosteroidowe, jaskra, kanalik łzowy, kąt przyśrodkowy oka, kortykosteroidy, krople do oczu, lekarz okulista, pacjent geriatryczny, poprawa kliniczna, stosowanie oczne, wchłanianie ogólnoustrojowe, zakażenie oka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dexafree 1 mg/ml
Przedawkowanie deksametazonu fosforanu zawartego w kroplach do oczu DEXAFREE (1 mg/ml) wymaga natychmiastowego przerwania terapii oraz wdrożenia odpowiednich działań dekontaminacyjnych. W przypadku miejscowego przedawkowania, objawiającego się podrażnieniem spojówek i struktur oka, zaleca się przepłukanie oczu jałową wodą w celu usunięcia nadmiaru substancji czynnej. W sytuacji doustnego przypadkowego spożycia preparatu, objawy kliniczne nie są dokładnie opisane, jednak należy zastosować standardowe procedury postępowania przy przedawkowaniu kortykosteroidów, takie jak płukanie żołądka, wywołanie wymiotów oraz leczenie objawowe.
absorpcja kortykosteroidów, deksametazonu fosforan, deksametazonu sodu fosforan, gałka oczna, krople do oczu, leczenie objawowe, miejscowe przedawkowanie, narząd wzroku, objaw kliniczny, objaw niepożądany, płukanie żołądka, podrażnienie oka, podrażnienie spojówki, procedura dekontaminacyjna, produkt okulistyczny, przedawkowanie doustne, przedawkowanie kortykosteroidów, substancja czynna, worek spojówkowy, wywoływanie wymiotów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etafry 1,5 mg/ml
Deksametazonu sodu fosforan, substancja czynna leku Etafry, jest syntetycznym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, około 25-krotnie silniejszym niż hydrokortyzon, z minimalnym działaniem mineralokortykoidowym. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu fosfolipazy A2 poprzez indukcję lipomorduliny, co ogranicza uwalnianie kwasu arachidonowego i produkcję mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. Dodatkowo, deksametazon moduluje ekspresję nabłonkowych cząsteczek adhezyjnych, COX-1 i COX-2 oraz cytokin, co prowadzi do zmniejszenia migracji leukocytów do tkanek oka i ograniczenia stanu zapalnego w obrębie gałki ocznej.
bufor fosforanowy, cyklooksygenaza, cytokina, deksametazonu sodu fosforan, działanie mineralokortykoidowe, działanie przeciwzapalne, fosfolipaza A2, gałka oczna, kortykosteroid przeciwzapalny, krople do oczu, kwas arachidonowy, lipomodulina, mediator procesu zapalnego, mediator prozapalny, mediator stanu zapalnego, migracja leukocytów, oftalmologia, prostaglandyny i leukotrieny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ducressa (1 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Ducressa to krople do oczu zawierające deksametazon sodu fosforan (1 mg/ml, co odpowiada 0,03 mg na kroplę) oraz lewofloksacynę hemihydrat (5 mg/ml, czyli 0,15 mg na kroplę). Preparat ma postać przejrzystego, zielonkawo-żółtego roztworu o pH 7,0–7,4 i osmolalności 270–330 mOsm/kg, co zapewnia dobrą kompatybilność z tkankami oka. Substancje pomocnicze obejmują m.in. benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml, 0,0015 mg/kroplę) oraz fosforany (4,01 mg/ml, 0,12 mg/kroplę). Krople są pakowane w butelkę LDPE o pojemności 5 ml z zakraplaczem, a po otwarciu preparat zachowuje stabilność przez 28 dni. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z przepisami farmaceutycznymi.
benzalkoniowy chlorek, deksametazonu sodu fosforan, disodu fosforan dwunastowodny, fosforany, krople do oczu, kwas solny, lewofloksacyna, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, polietylen dużej gęstości, polietylen małej gęstości, roztwór oczny, sodu cytrynian, sodu fosforan jednozasadowy, sodu wodorotlenek, substancja aktywna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, zakraplacz - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexamytrex (5 mg + 1 mg)/ml
Dexamytrex to krople do oczu w formie roztworu o stężeniu 5 mg gentamycyny siarczanu oraz 1 mg deksametazonu sodu fosforanu na mililitr, łączące działanie przeciwbakteryjne i przeciwzapalne. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak cetrymid (konserwant o działaniu przeciwbakteryjnym), regulatory pH (disodu fosforan dwunastowodny, potasu diwodorofosforan), przeciwutleniacz (sodu pirosiarczyn), nawilżające i stabilizujące składniki (glicerol 85%, powidon K 25, hypromeloza) oraz chelatujący disodu edetynian. Produkt zawiera również 6,52 mg fosforanów/ml, co należy uwzględnić ze względu na ich znane działanie. Opakowanie stanowi 5 ml butelka polietylenowa z kroplomierzem, a okres ważności wynosi 2 lata przed otwarciem i 28 dni po otwarciu, przy przechowywaniu w temperaturze do 25°C.
amfoterycyna B, cefalotyna, cetrymid, deksametazonu sodu fosforan, disodu edetynian, disodu fosforan dwunastowodny, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzapalne, fosforan, gentamycyny siarczan, glicerol, heparyna, hypromeloza, kloksacyklina, kontaminacja bakteryjna, krople do oczu, niezgodność farmaceutyczna, potasu diwodorofosforan, powidon, schorzenie okulistyczne, sodu pirosiarczyn, substancja czynna, sulfadiazyna, worek spojówkowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ducressa (1 mg + 5 mg)/ml
Ducressa, zawierająca deksametazonu sodu fosforan (1 mg/ml) oraz hemihydrat lewofloksacyny (5 mg/ml) w formie kropli do oczu, wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz w kontekście płodności. Jedna kropla zawiera około 0,03 mg deksametazonu i 0,150 mg lewofloksacyny, co może prowadzić do ogólnoustrojowego wchłaniania. Kortykosteroidy przenikają przez łożysko i długotrwałe stosowanie wiąże się z ryzykiem wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu, niską masą urodzeniową, nadciśnieniem tętniczym i insulinoopornością u potomstwa. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, dlatego lek nie jest zalecany szczególnie w pierwszym trymestrze, a decyzja o terapii powinna opierać się na dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
choroba naczyniowa, deksametazon, deksametazonu sodu fosforan, działanie teratogenne, gametogeneza w jądrach, gametogeneza w jajnikach, hemihydrat lewofloksacyny, hipoadrenalizm, insulinooporność, kortykosteroid, kortykosteroid ogólnoustrojowy, krople do oczu, lewofloksacyna, nadciśnienie tętnicze, podwzgórze, przysadka mózgowa, rozszczep podniebienia, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dexamethasone phosphate SF 4 mg/ml
Dexamethasone phosphate SF w stężeniu 4 mg/ml (4,37 mg/ml deksametazonu sodu fosforanu) jest wskazany do szybkiego działania glikokortykosteroidowego w licznych stanach klinicznych. Wskazania do ogólnoustrojowego podania obejmują obrzęk mózgu (np. wywołany guzem, interwencją neurochirurgiczną, ropniem lub zapaleniem opon mózgowych), wstrząs pourazowy i profilaktykę pourazowego płuca wstrząsowego, ciężkie napady astmy, rozległe ostre choroby skóry (erytrodermia, pęcherzyca zwykła, ostra egzema), choroby autoimmunologiczne (np. układowy toczeń rumieniowaty z zajęciem narządów wewnętrznych), aktywne reumatoidalne zapalenie stawów o ciężkim przebiegu oraz ciężkie choroby zakaźne z objawami zatrucia jako uzupełnienie terapii przeciwinfekcyjnej. Ponadto, lek jest stosowany paliatywnie w nowotworach złośliwych, w profilaktyce i leczeniu wymiotów pooperacyjnych i po cytostatykach oraz w leczeniu COVID-19 u pacjentów ≥12 lat i ≥40 kg wymagających tlenoterapii, gdzie redukuje nadmierną reakcję zapalną.
Poza podaniem ogólnoustrojowym, Dexamethasone phosphate SF znajduje zastosowanie miejscowe w formie wstrzyknięć dostawowych w utrzymującym się zapaleniu stawów, aktywnej chorobie zwyrodnieniowej stawów w fazie postępującej oraz ostrych zespołach bolesnego barku. Nasiękowe podanie jest wskazane w niebakteryjnym zapaleniu pochewki ścięgnistej, zapaleniu kaletki maziowej, zapaleniu okołostawowym oraz zaburzeniach ścięgien obejmujących przyczepy ścięgien. Deksametazon fosforan działa przeciwzapalnie, immunosupresyjnie i przeciwobrzękowo, co czyni go lekiem o szerokim spektrum zastosowań w stanach wymagających szybkiego i skutecznego hamowania procesów zapalnych i immunologicznych.
choroba zwyrodnieniowa stawów, ciśnienie śródczaszkowe, COVID-19, cytostatyki, deksametazonu sodu fosforan, erytrodermia, glikokortykosteroid, guz mózgu, leczenie paliatywne nowotworów, obrzęk mózgu, ostra egzema, ostry napad astmy, pęcherzyca zwykła, pourazowe płuco wstrząsowe, reumatoidalne zapalenie stawów, ropień mózgu, tlenoterapia, toczeń rumieniowaty układowy, wstrząs pourazowy, wymioty pooperacyjne, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie okołostawowe, zapalenie opon mózgowych, zapalenie pochewki ścięgnistej, zespół bolesnego barku - Leksykon leków
Przedawkowanie – Netaxen 3 mg/ml + 1 mg/ml
Netaxen, krople do oczu zawierające 3 mg/mL netylmycyny oraz 1 mg/mL deksametazonu, w pojemnikach jednodawkowych (0,3 ml roztworu zawierającego 0,9 mg netylmycyny i 0,3 mg deksametazonu), nie wykazują dotychczas zgłoszonych przypadków przedawkowania. Pomimo tego, należy monitorować pacjentów pod kątem miejscowych objawów toksyczności, takich jak podrażnienie spojówek, przekrwienie, pieczenie i świąd, a także potencjalnych ogólnoustrojowych skutków wynikających z wchłonięcia netylmycyny (ototoksyczność, nefrotoksyczność) oraz długotrwałego stosowania deksametazonu (wzrost ciśnienia śródgałkowego, zaćma posteroidowa, opóźnione gojenie ran, zwiększone ryzyko infekcji). W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się przepłukanie oka sterylnym roztworem soli fizjologicznej oraz obserwację pacjenta i konsultację okulistyczną.
antybiotyk aminoglikozydowy, ciśnienie śródgałkowe, deksametazon, deksametazonu sodu fosforan, gojenie ran, infekcja gałki ocznej, konsultacja okulistyczna, kortykosteroid, nefrotoksyczność, netylmycyna, ototoksyczność, podrażnienie oka, podrażnienie spojówek, przedawkowanie leku, przekrwienie oczu, reakcja miejscowa niepożądana, roztwór soli fizjologicznej, siarczan netylmycyny, zaćma posteroidowa