Właściwości farmakokinetyczne
Etafry 1,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Etafry (1,5 mg/ml)

Właściwości farmakokinetyczne deksametazonu sodu fosforanu zawartego w kroplach do oczu Etafry obejmują szereg procesów fizjologicznych, które determinują jego działanie terapeutyczne. Kortykosteroidy podawane do worka spojówkowego zazwyczaj osiągają stężenie terapeutyczne, a stopień ich penetracji zależy od charakterystyki molekularnej i postaci chemicznej związku.¹

Wchłanianie deksametazonu

Po podaniu do oka deksametazon ulega wchłanianiu do różnych struktur oka, w tym cieczy wodnistej, rogówki, tęczówki, naczyniówki, ciała rzęskowego oraz siatkówki. Należy zaznaczyć, że wchłanianie ogólnoustrojowe również zachodzi, jednak jego istotność kliniczna może być znacząca tylko w dwóch przypadkach: przy stosowaniu większych dawek lub podczas długotrwałej terapii u dzieci.²

W przypadku podania doustnego (dla porównania) wchłanianiu ulega nawet do 90% deksametazonu. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 1-2 godzinach od zastosowania, przy czym obserwuje się duże zróżnicowanie indywidualne w tym zakresie.³

Dystrybucja deksametazonu

Badania dystrybucji w tkankach przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały wysoki wychwyt deksametazonu przez wątrobę, nerki i nadnercza. Objętość dystrybucji wynosi 0,58 l/kg. U ludzi ponad 60% krążących kortykosteroidów jest wydalanych z moczem w przeciągu 24 godzin, głównie w postaci nieskoniugowanej.⁴

Istotnym aspektem farmakokinetyki deksametazonu jest jego wiązanie z białkami osocza. Do 77% deksametazonu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Co ważne, w przeciwieństwie do kortyzolu, odsetek ten praktycznie nie ulega zmianie przy wzroście stężenia steroidu w osoczu.⁵

Biotransformacja deksametazonu

Deksametazonu sodu fosforan, który jest formą leku zawartą w kroplach do oczu Etafry, ulega szybkiej przemianie w deksametazon. Proces ten zachodzi zarówno w układzie krążenia, jak i w przewodzie łzowym.⁶

Eliminacja deksametazonu

Średni okres półtrwania deksametazonu wynosi 3,6 ± 0,9 godziny. Interesującym aspektem farmakokinetyki tego leku jest szybsza eliminacja z organizmu płodu i noworodka w porównaniu do organizmu matki. Stosunek stężenia deksametazonu w osoczu u płodu do stężenia u matki wynosi 0,32:1.⁷

Parametry fizykochemiczne preparatu Etafry

Etafry jest dostępny w postaci kropli do oczu w formie roztworu o stężeniu 1,5 mg/ml deksametazonu sodu fosforanu. Produkt ma postać przezroczystego i bezbarwnego roztworu, praktycznie wolnego od cząstek. Charakteryzuje się pH w zakresie 6,7-7,7 oraz osmolalnością wynoszącą 0,270-0,320 Osmol/kg.⁸

Każdy 0,3 ml pojemnik jednodawkowy Etafry zawiera 8,3 kropli po 36 mikrolitry, co daje 54 mikrogramy deksametazonu sodu fosforanu w każdej kropli.⁹