Tadalafil Polpharma – Tabletki powlekane

Tadalafil Polpharma
Tabletki powlekane, 2,5 mg

Produkt zawiera 2,5 mg tadalafilu w postaci tabletki powlekanej oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Lek wymaga stymulacji seksualnej, aby działać skutecznie. Nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Pobierz ChPL PDF Tadalafil Polpharma – Tabletki powlekane – 2,5 mg

Rozdziały

Wskazania

zaburzenie erekcji

Substancja czynna

tadalafil

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Tadalafil Polpharma jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg tadalafilu, stosowanych doustnie. Standardowa dawka doraźna wynosi 10 mg, przyjmowana co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. Maksymalna częstość podawania to raz na dobę. Dla pacjentów stosujących lek często (≥2 razy w tygodniu) zaleca się schemat dawkowania raz na dobę w dawce 5 mg, z możliwością redukcji do 2,5 mg w zależności od tolerancji. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek maksymalna dawka to 10 mg, a schemat dawkowania raz na dobę nie jest zalecany. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawka 10 mg jest zalecana, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (klasa C Child-Pugh) stosowanie wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, a wyższe dawki nie są zalecane.

Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, o średnicy 4,9-5,3 mm i mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków. W schemacie dawkowania doraźnego lek należy podać co najmniej 30 minut przed aktywnością seksualną, natomiast w schemacie codziennym – o stałej porze dnia. Stosowanie tadalafilu u dzieci i młodzieży nie jest wskazane. Lekarz powinien okresowo oceniać celowość kontynuacji terapii, zwłaszcza przy stosowaniu schematu raz na dobę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie konieczna jest indywidualna ocena ryzyka i korzyści przed wdrożeniem terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, dawka leku, dawkowanie dobowe, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, ocena kliniczna, podeszły wiek, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, tadalafil, tolerancja leku, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji
Działania niepożądane
Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg, stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący najczęściej bóle głowy, niestrawność, bóle pleców i mięśni, których częstość nasila się wraz ze wzrostem dawki. Działania niepożądane mają zazwyczaj charakter przemijający i łagodny lub umiarkowany. W badaniach klinicznych z udziałem 8022 pacjentów leczonych tadalafilem oraz 4422 pacjentów placebo, odnotowano również rzadziej występujące poważne zdarzenia, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar, przemijające napady niedokrwienne (TIA), a także poważne zaburzenia widzenia, w tym przednią niedokrwienną neuropatię nerwu wzrokowego (NAION) i okluzję naczyń siatkówki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego oraz u osób stosujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Wśród działań niepożądanych obserwuje się także reakcje skórne, takie jak wysypka, a rzadko zespół Stevensa-Johnsona i złuszczające zapalenie skóry, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. U pacjentów powyżej 65. roku życia częściej występują biegunka i zawroty głowy, zwłaszcza przy dawce 5 mg raz na dobę. Zaburzenia zapisu EKG, głównie bradykardia zatokowa, były nieznacznie częstsze w grupie leczonej tadalafilem, jednak bez związku z objawami klinicznymi. Zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych oraz zgłaszanie ich do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii tadalafilem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, ból w klatce piersiowej, bradykardia zatokowa, choroba refluksowa przełyku, częstoskurcz, komorowe zaburzenia rytmu serca, krwiomocz, łagodny rozrost gruczołu krokowego, migrena, nagła śmierć sercowa, nagła utrata słuchu, napad drgawkowy, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk twarzy, okluzja naczyń siatkówki, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, szum w uszach, udar, wymioty, wysypka, zaburzenia EKG, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry
Interakcje leku
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200-400 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i rozważenia zmniejszenia dawki tadalafilu. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Farmakodynamicznie, tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; interakcja utrzymuje się do 48 godzin po podaniu tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), może prowadzić do znacznego nasilenia hipotensji i ryzyka omdleń, dlatego takie połączenie jest niewskazane.

W badaniach klinicznych tadalafil (5-20 mg) wykazywał minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze u pacjentów stosujących inne leki przeciwnadciśnieniowe (blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE, β-adrenolityki, diuretyki tiazydowe, antagoniści receptora angiotensyny II), choć u osób ze słabo kontrolowanym ciśnieniem obserwowano większe obniżenie ciśnienia, zwykle bez objawów hipotensji. Jednoczesne stosowanie riocyguatu jest przeciwwskazane ze względu na nasilone działanie hipotensyjne. Tadalafil zwiększa dostępność biologiczną etynyloestradiolu i prawdopodobnie terbutaliny, jednak kliniczne konsekwencje tych interakcji nie są znane. Nie stwierdzono istotnych interakcji z warfaryną, kwasem acetylosalicylowym, teofiliną (10 mg tadalafil) ani alkoholem (do 0,08% stężenia we krwi), choć zaleca się ostrożność ze względu na możliwe zawroty głowy i niedociśnienie ortostatyczne. Brak jest szczegółowych danych dotyczących interakcji z lekami przeciwcukrzycowymi, co wymaga zachowania ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

amlodypina, azotany, białko transportowe, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory angiotensyny II, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, przeciwcukrzycowy produkt leczniczy, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt zawierający tadalafil jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na wykazane przenikanie substancji do mleka oraz potencjalne ryzyko dla dziecka. U pacjentów prowadzących pojazdy zaleca się ostrożność, gdyż mimo nieistotnego wpływu na zdolność prowadzenia, mogą wystąpić zawroty głowy. Podobne zalecenia dotyczą spożycia alkoholu, gdzie większe dawki mogą wywołać zawroty głowy i niedociśnienie ortostatyczne, mimo braku wpływu na stężenie alkoholu we krwi.

U seniorów nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, a stosowanie leku jest dopuszczalne bez szczególnych przeciwwskazań. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność, szczególnie przy ciężkich dysfunkcjach, gdzie maksymalna dawka nie powinna przekraczać 10 mg i wymagana jest indywidualna ocena ryzyka. Podobnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdzie dostępne dane kliniczne są ograniczone, a decyzja o terapii powinna uwzględniać dokładną analizę stosunku korzyści do ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Przeciwwskazania
Lek Tadalafil Polpharma (tadalafil 2,5 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (38,5 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
W sytuacjach klinicznych zwiększonego ryzyka sercowo-naczyniowego, mimo braku bezwzględnych przeciwwskazań, stosowanie tadalafilu powinno być rozważane ostrożnie. Dotyczy to pacjentów z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową oraz osób z nietolerancją laktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena stanu klinicznego oraz konsultacje specjalistyczne (kardiolog, okulista) w razie wątpliwości. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie pacjenta i edukację dotyczącą natychmiastowego zgłaszania objawów niepokojących, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, celem minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

arytmia, azotany, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, szlak tlenek azotu, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego
Przedawkowanie
Przedawkowanie tadalafilu, choć rzadkie, stanowi istotne wyzwanie kliniczne, zwłaszcza biorąc pod uwagę, że w badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki jednorazowe do 500 mg, a pacjentom wielokrotne dawki do 100 mg/dobę, co znacznie przekracza standardową dawkę terapeutyczną 2,5 mg. Objawy przedawkowania są jakościowo podobne do tych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych, jednak mogą charakteryzować się większym nasileniem. Profil działań niepożądanych nie różni się istotnie, co wskazuje na brak nowych, specyficznych symptomów w przypadku przedawkowania.

Postępowanie terapeutyczne w przypadku przedawkowania tadalafilu opiera się na standardowej terapii objawowej, dostosowanej do stanu klinicznego pacjenta, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Należy szczególnie monitorować funkcje układu sercowo-naczyniowego oraz parametry hemodynamiczne, a w przypadku ciężkich objawów rozważyć hospitalizację. Warto podkreślić, że hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji tadalafilu, gdyż wpływ na klirens leku jest nieistotny, co wyklucza jej zastosowanie jako metody detoksykacji w przedawkowaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

antidotum, dawka terapeutyczna, detoksykacja, działanie niepożądane, hemodializa, hospitalizacja, klirens leku, objaw kliniczny, parametr hemodynamiczny, postępowanie objawowe, przedawkowanie tadalafilu, tabletka powlekana, tadalafil, układ sercowo-naczyniowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Produkt leczniczy Tadalafil Polpharma przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Badania obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję. W testach na szczurach i myszach, podawanie tadalafilu w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie wykazało działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego, co stanowi dawkę znacznie przekraczającą stosowane u ludzi (20 mg). W badaniach rozwoju przed- i pourodzeniowego u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę została określona jako NOAEL, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg, potwierdzając szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze.

W badaniach toksyczności przewlekłej na psach, podawanie tadalafilu w dawkach ≥25 mg/kg/dobę przez 6-12 miesięcy spowodowało zanik nabłonka kanalików nasiennych oraz zmniejszenie spermatogenezy u niektórych osobników. Ekspozycja u psów była co najmniej 3,7- do 18,6-krotnie wyższa niż u ludzi po pojedynczej dawce 20 mg. Pomimo tych zmian histopatologicznych u psów, margines bezpieczeństwa dla ludzi pozostaje znaczący, biorąc pod uwagę znacznie niższe dawki terapeutyczne stosowane klinicznie. Wyniki te wskazują na brak istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu Tadalafil Polpharma zgodnie z zaleceniami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

AUC, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, NOAEL, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, tadalafil, Tadalafil Polpharma, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmiana histopatologiczna, zmniejszenie spermatogenezy
Skład i postać leku
Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5, stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg substancji czynnej tadalafil oraz 38,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają postać białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy 4,9-5,3 mm, co ułatwia ich identyfikację i podanie. Rdzeń tabletki zawiera dodatkowo substancje pomocnicze takie jak powidon K 30, poloksamer typ 188, sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości farmaceutyczne produktu.

Otoczka tabletki składa się z alkoholu poliwinylowego, dwutlenku tytanu (E 171), makrogolu 3350 oraz talku, które tworzą powłokę ochronną i nadają tabletce białą barwę oraz gładką powierzchnię. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium po 28 tabletek i może być przechowywany w temperaturze pokojowej przez okres do 3 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących usuwania niewykorzystanego leku, jednak zaleca się stosowanie lokalnych przepisów dotyczących utylizacji produktów leczniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, poloksamer, powidon, środek rozsadzający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil Polpharma konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego. Ze względu na właściwości rozszerzające naczynia i możliwość obniżenia ciśnienia tętniczego, wskazana jest ocena ryzyka sercowo-naczyniowego, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób serca. W trakcie stosowania tadalafilu odnotowano poważne zdarzenia niepożądane, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, jednak ich związek z lekiem nie jest jednoznaczny. Należy również monitorować interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z α1-blokerami (np. doksazosyną), ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Podczas terapii tadalafilem istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia, w tym niezapalnej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), oraz nagłej utraty słuchu, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ze względu na zwiększoną ekspozycję na tadalafil i brak możliwości dializy) oraz wymaga ostrożności u chorych z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Zaleca się również ostrożność u pacjentów z predyspozycjami do priapizmu oraz u osób stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol), które zwiększają stężenie tadalafilu. Produkt zawiera 38,5 mg laktozy jednowodnej i mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę 2,5 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy i ograniczeniami dietetycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Polpharma

anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptor α1-adrenergiczny, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Właściwości farmakodynamiczne
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje bardzo wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i wzrokowych. Czas działania leku sięga do 36 godzin, a efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach od podania. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu tadalafilu na ciśnienie tętnicze (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego w pozycji leżącej wynosiło 1,6/0,8 mm Hg) ani na częstość akcji serca, co podkreśla korzystny profil hemodynamiczny leku.

Badania kliniczne z udziałem 853 pacjentów wykazały skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg stosowanego raz na dobę, z odsetkiem udanych prób zbliżenia wynoszącym do 67% w populacji ogólnej oraz do 46% u pacjentów z cukrzycą, przewyższającym placebo (31-37% i 28% odpowiednio). U pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego tadalafil (10-20 mg) poprawiał funkcję erekcyjną z odsetkiem udanych prób 48% vs. 17% placebo. W badaniu u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne’a (331 chłopców, 7-14 lat) tadalafil nie wykazał skuteczności w spowolnieniu utraty zdolności motorycznej (zmiana 6MWD po 48 tygodniach: placebo -51,0 m, tadalafil 0,3 mg/kg -64,7 m, tadalafil 0,6 mg/kg -59,1 m; p>0,3). Profil bezpieczeństwa tadalafilu jest korzystny, z rzadkimi (<0,1%) zgłoszeniami zaburzeń widzenia barw oraz brakiem istotnego wpływu na parametry spermatogenezy i stężenie FSH. Lek nie jest wskazany do stosowania u osób poniżej 18. roku życia w leczeniu zaburzeń erekcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

akcja serca, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hamowanie selektywne, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji w cukrzycy, zaburzenia widzenia barw, zdolność motoryczna
Właściwości farmakokinetyczne
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Polpharma, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza sięga 94%. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do glukuronianu metylokatecholu, który wykazuje znikome działanie na PDE5. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, a klirens u zdrowych osób to 2,5 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.

U osób starszych (≥65 lat) obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost ekspozycji (AUC) o około 25%, co nie wymaga zmiany dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 31–80 ml/min) ekspozycja na tadalafil jest dwukrotnie zwiększona, podobnie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, gdzie Cmax wzrasta o 41%. Hemodializa ma minimalny wpływ na eliminację leku. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasy A i B wg Child-Pugh) farmakokinetyka jest porównywalna do osób zdrowych, natomiast dane dotyczące ciężkiej niewydolności (klasa C) są ograniczone, co wymaga ostrożności klinicznej. U chorych na cukrzycę ekspozycja na tadalafil jest o 19% mniejsza, bez konieczności modyfikacji dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

AUC, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Tadalafil Polpharma, zawierający 2,5 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Dane kliniczne dotyczące wpływu tadalafilu na kobiety w ciąży są ograniczone, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania teratogennego czy toksycznego na rozwój zarodka, płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy potomstwa. Mimo to, ze względu na zasadę ostrożności, stosowanie leku u kobiet ciężarnych jest przeciwwskazane. Ponadto tadalafil przenika do mleka matki, co stanowi potencjalne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią, dlatego lek jest również przeciwwskazany w okresie laktacji.

W badaniach przedklinicznych na psach zaobserwowano potencjalne zaburzenia płodności związane ze stosowaniem tadalafilu, jednak u ludzi ryzyko to jest oceniane jako niewielkie. U mężczyzn przyjmujących tadalafil odnotowano w niektórych przypadkach zmniejszenie stężenia plemników, co może mieć znaczenie przy planowaniu potomstwa. Lekarz powinien poinformować kobiety w wieku rozrodczym o braku wskazań do stosowania leku, konieczności konsultacji w przypadku przypadkowego przyjęcia, a także ostrzec kobiety w ciąży i karmiące piersią o przeciwwskazaniach wynikających z bezpieczeństwa matki i dziecka. Zalecenia te mają charakter ostrożnościowy i wynikają z aktualnej wiedzy medycznej, mimo braku jednoznacznych dowodów na szkodliwy wpływ tadalafilu na rozwój płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, ciąża, dziecko karmione piersią, farmakodynamika, karmienie piersią, laktacja, planowanie ciąży, płodność, poród, przenikanie do mleka, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna, tadalafil, wiek rozrodczy, zaburzenie płodności, zmniejszenie stężenia plemników
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Przy przepisywaniu preparatu Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg istotne jest poinformowanie pacjenta o nieistotnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Dane kliniczne wskazują, że częstość występowania zawrotów głowy, które mogłyby zaburzać te funkcje, jest porównywalna z placebo, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa preparatu w tym zakresie. Mimo to, ze względu na indywidualne reakcje pacjentów, zaleca się, aby pacjent obserwował własne reakcje na lek przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.

Lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, choroby współistniejące oraz interakcje lekowe, które mogą modyfikować wpływ tadalafilu na funkcje poznawcze i motoryczne. Konieczne jest również odnotowanie w dokumentacji medycznej faktu poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Przestrzeganie tych zaleceń zwiększa bezpieczeństwo terapii tadalafil w dawce 2,5 mg oraz minimalizuje ryzyko incydentów związanych z prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn podczas leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

badania kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, placebo, profil bezpieczeństwa, reakcja organizmu, tadalafil, Tadalafil Polpharma, terapia lekiem, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, niezależnie od etiologii (organicznej, psychogennej lub mieszanej). Substancja czynna, tadalafil, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększając stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, co umożliwia wystąpienie erekcji wyłącznie w odpowiedzi na stymulację seksualną. Tabletki mają średnicę 4,9-5,3 mm i zawierają 2,5 mg tadalafilu oraz 38,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, co należy jasno komunikować podczas konsultacji medycznych.

Dawka 2,5 mg tadalafilu jest przeznaczona do codziennego stosowania, co pozwala na utrzymanie stałego stężenia leku w organizmie i zapewnia większą spontaniczność aktywności seksualnej bez konieczności planowania przyjęcia leku przed stosunkiem. Wskazane jest, aby pacjenci przyjmowali preparat zgodnie z zaleceniami lekarza, niezależnie od planowanej aktywności seksualnej, aby osiągnąć optymalną skuteczność terapeutyczną. Informacja o konieczności stymulacji seksualnej do wywołania erekcji jest kluczowa dla prawidłowego stosowania leku i edukacji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

cGMP, ciała jamiste prącia, dysfunkcja erekcyjna, etiologia organiczna, etiologia psychogenna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, PDE5, skuteczność terapeutyczna, stężenie leku, stymulacja seksualna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji

Tadalafil Polpharma Tabletki powlekane, 2,5 mg

Tadalafil Polpharma
Tabletki powlekane, 2,5 mg