Mercaptopurinum VIS – Tabletki

Mercaptopurinum VIS
Tabletki, 50 mg

Produkt leczniczy zawiera 6-merkaptopurynę w dawce 50 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Jest to lek cytostatyczny stosowany przede wszystkim w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej oraz ostrej białaczki mieloblastycznej. Ponadto może być stosowany w terapii przewlekłej białaczki granulocytowej. Wykorzystywany jest również w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego-Crohna.

Pobierz ChPL PDF Mercaptopurinum VIS – Tabletki – 50 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Mercaptopurinum VIS, zawierający 50 mg 6-merkaptopuryny w tabletce, jest lekiem cytotoksycznym stosowanym doustnie w terapii hematologicznych nowotworów oraz chorób autoimmunologicznych. W leczeniu białaczek dawka początkowa wynosi 2,5 mg/kg mc./dobę lub 50-75 mg/m² pc./dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg/kg mc./dobę po 4 tygodniach braku efektu terapeutycznego. W chorobie Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego stosuje się dawkę 1-1,5 mg/kg mc./dobę. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów oksydazy ksantynowej (allopurinol, tiopurinol, oksypurinol) dawkę merkaptopuryny należy zmniejszyć do ¼ standardowej, aby uniknąć toksyczności wynikającej ze spowolnionego metabolizmu leku.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek zaleca się indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie funkcji narządów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wariantem genu NUDT15, u których ryzyko ciężkiej toksyczności jest zwiększone; w tej grupie, zwłaszcza homozygotycznej, konieczne jest zmniejszenie dawki oraz przeprowadzenie genotypowania przed terapią. Niezależnie od statusu genetycznego, u wszystkich leczonych 6-merkaptopuryną wskazane jest regularne monitorowanie parametrów morfologii krwi. Dawkowanie i czas terapii powinny być dostosowane indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz stosowanie innych leków cytotoksycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, allopurinol, białaczka, choroba autoimmunologiczna, choroba Leśniowskiego-Crohna, działanie niepożądane, gen NUDT15, genotypowanie, homozygota, inhibitor oksydazy ksantynowej, lek cytotoksyczny, metabolizm leku, morfologia krwi, mutacja genu, nowotwór hematologiczny, oksypurinol, przewód pokarmowy, tiopurinol, toksyczność leku, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Mercaptopurinum VIS w dawce 50 mg wykazuje istotną mielotoksyczność, manifestującą się często leukopenią i trombocytopenią, a rzadziej megaloblastyczną lub makrocytarną niedokrwistością. Bardzo rzadko może dojść do rozwoju ostrej białaczki mieloblastycznej, nawet po zakończeniu terapii. Toksyczność szpiku jest powiązana z aktywnością enzymu metylotransferazy tiopurynowej (TPMT), co wskazuje na genetyczne predyspozycje do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Często obserwuje się również zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperurykemia i hiperurykozuria, które mogą prowadzić do napadów dny moczanowej oraz, w skrajnych przypadkach, do ostrej niewydolności nerek. Profilaktyka obejmuje odpowiednie nawodnienie, alkalizację moczu oraz stosowanie inhibitorów oksydazy ksantynowej, np. allopurinolu, z koniecznym dostosowaniem dawki leku.

Ze strony układu pokarmowego najczęściej występują nudności, wymioty, utrata apetytu oraz żółtaczka z podwyższeniem enzymów wątrobowych (bilirubina związana, transaminazy, fosfataza alkaliczna), które zwykle ustępują po przerwaniu terapii. Rzadziej obserwuje się zapalenie błon śluzowych, ostre zapalenie trzustki i wątroby, a bardzo rzadko niewydolność wątroby z martwicą hepatocytów i nadciśnienie wrotne. Długotrwałe stosowanie wiąże się z ryzykiem rozwoju nowotworów wtórnych, w tym zespołów limfoproliferacyjnych, raka skóry i mięsaków. Działania niepożądane dermatologiczne obejmują zmiany grudkowe, liszajowate, zespół Sweet’a oraz bardzo rzadko wyłysienie i przebarwienia skóry. Niezbyt często występują zakażenia bakteryjne i wirusowe związane z neutropenią, a bardzo rzadko reakcje nadwrażliwości i niepłodność męska, która jest odwracalna po zakończeniu leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, cytopenia, dna moczanowa, gorączka polekowa, hematuria, hepatotoksyczność, hiperurykemia, hiperurykozuria, krystaluria, leukopenia, martwica wątroby, merkaptopuryna, metylotransferaza tiopurynowa, mielotoksyczność, nadciśnienie wrotne, neutropenia, niedokrwistość, niepłodność męska, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra białaczka mieloblastyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, owrzodzenie jamy ustnej, półpasiec, rak skóry, rak szyjki macicy in situ, reakcja nadwrażliwości, trombocytopenia, uczulenie na światło, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie błon śluzowych, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zapalenie żył, zespół limfoproliferacyjny, zespół Sweeta, żółtaczka
Interakcje leku
Merkaptopuryna (6-MP) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurinol, tiopurinol, oksypurinol) hamują metabolizm 6-MP, co wymaga redukcji dawki do 25% standardowej, aby uniknąć toksyczności. Pochodne aminosalicylowe (olsalazyna, mesalazyna, sulfalazyna) hamują enzym TPMT, potencjalnie zwiększając stężenie aktywnych metabolitów, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów morfologii oraz funkcji wątroby. Wchłanianie merkaptopuryny jest obniżone przez posiłki oraz kotrimoksazol, co może obniżać biodostępność leku i wymaga przyjmowania na czczo lub zachowania odstępu czasowego między lekami. Ponadto, merkaptopuryna osłabia działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki warfaryny.

Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu leków hepatotoksycznych, co wymaga unikania takiego połączenia lub ścisłego monitorowania funkcji wątroby. Sumowanie efektów immunosupresyjnych z innymi lekami immunosupresyjnymi (glikokortykosteroidy, azatiopryna, chlorambucil, cyklosporyna) zwiększa ryzyko infekcji i rozwoju nowotworów wtórnych, co wymaga rozważnej modyfikacji dawek i monitorowania pacjenta. Leki hamujące syntezę DNA (hydroksymocznik, cytarabina) mogą antagonizować działanie przeciwbiałaczkowe 6-MP, co jest istotne przy planowaniu terapii skojarzonej. Spożycie alkoholu zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i immunosupresji, dlatego zalecana jest całkowita abstynencja u pacjentów leczonych merkaptopuryną, zwłaszcza w kontekście chorób onkohematologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Mercaptopurinum VIS 50 mg

allopurinol, aminosalicylany, azatiopryna, chlorambucil, choroba onkohematologiczna, cyklosporyna, cytarabina, działanie niepożądane, działanie przeciwbiałaczkowe, glikokortykosteroidy, hepatotoksyczność, hydroksymocznik, immunosupresja, infekcja, interakcja lekowa, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, merkaptopuryna, mesalazyna, metylotransferaza tiopurynowa, nowotwór wtórny, oksydaza ksantynowa, oksypurinol, olsalazyna, parametr koagulologiczny, sulfalazyna, tiopurinol, uszkodzenie wątroby, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
6-Merkaptopuryna (Mercaptopurinum VIS) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na wykrycie leku w mleku matki podczas terapii immunosupresyjnej. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się zachowanie ostrożności, w tym monitorowanie funkcji narządów oraz rozważenie zmniejszenia dawki. Ciężka niewydolność nerek i wątroby stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku.

Brak jest danych dotyczących wpływu 6-merkaptopuryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego decyzję o aktywności tego typu należy pozostawić lekarzowi prowadzącemu. Ponadto, nie odnotowano informacji o interakcjach leku z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka w trakcie terapii. Regularne monitorowanie parametrów wątrobowych i nerkowych jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania leku w grupach pacjentów z ryzykiem zaburzeń funkcji tych narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Mercaptopurinum VIS 50 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie 6-merkaptopuryny (Mercaptopurinum VIS, tabletki 50 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na działanie teratogenne oraz ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu. Ponadto, terapia nie powinna być rozpoczynana przy ciężkiej leukopenii (liczba krwinek białych <1500/μl, neutrofile <200/μl) oraz ciężkiej trombocytopenii (płytki krwi <75 000/μl), gdyż istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych hematologicznych. Aplazja szpiku kostnego stanowi bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na możliwość pogłębienia niewydolności szpiku. W przypadku niewydolności nerek z GFR <60 ml/min oraz ciężkiej niewydolności wątroby, stosowanie leku jest przeciwwskazane z powodu ryzyka kumulacji toksycznych metabolitów i zaburzeń metabolizmu leku.

Przed rozpoczęciem terapii należy również uwzględnić nadwrażliwość na 6-merkaptopurynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co jest istotne u pacjentów z jej nietolerancją. W sytuacjach klinicznych takich jak aktywne ciężkie infekcje, współistniejące leczenie lekami mielosupresyjnymi oraz umiarkowane upośledzenie funkcji nerek lub wątroby, zaleca się odroczenie lub modyfikację dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja z hematologiem lub onkologiem doświadczonym w terapii cytotoksycznej, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, aplazja szpiku kostnego, dysfagia, działanie cytotoksyczne, działanie teratogenne, filtracja kłębuszkowa, funkcja krwiotwórcza szpiku, krwinki białe, leki mielosupresyjne, leukopenia, Mercaptopurinum VIS, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość na substancję czynną, neutrofile, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry morfologiczne krwi, płytki krwi, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia
Przedawkowanie
Przedawkowanie merkaptopuryny, stosowanej w terapii nowotworów i chorób autoimmunologicznych, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne wymagające natychmiastowej interwencji. Wczesne objawy obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, wymioty, biegunka i jadłowstręt, pojawiające się krótko po przyjęciu nadmiernej dawki i stanowiące umiarkowane zagrożenie. Przewlekłe przedawkowanie prowadzi do poważnych powikłań hematologicznych (leukopenia, trombocytopenia), hepatotoksycznych (uszkodzenie wątroby, podwyższenie enzymów wątrobowych, żółtaczka) oraz przewodu pokarmowego (zapalenie żołądka i jelit, krwiste stolce), które manifestują się w ciągu kilku dni do tygodni i niosą wysokie ryzyko powikłań zagrażających życiu.

Leczenie przedawkowania merkaptopuryny jest objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest specyficznego antidotum. W ciągu pierwszych 60 minut od zażycia nadmiernej dawki możliwe jest zastosowanie aktywowanego węgla lub płukania żołądka, co jednak traci skuteczność po upływie godziny. Kluczowe jest monitorowanie morfologii krwi oraz funkcji wątroby w celu wczesnego wykrycia leukopenii, trombocytopenii i hepatotoksyczności, a także wdrożenie odpowiedniej terapii, w tym transfuzji krwi i leczenia wspomagającego. Pacjent po incydencie wymaga ścisłego nadzoru klinicznego, a w zależności od nasilenia objawów może być konieczna hospitalizacja i intensywne leczenie podtrzymujące.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Mercaptopurinum VIS 50 mg

biegunka, ból brzucha, enzymy wątrobowe, hospitalizacja, jadłowstręt, krwisty stolec, leczenie podtrzymujące, leukocyty, merkaptopuryna, morfologia krwi, nudności, płukanie żołądka, płytki krwi, przedawkowanie leku, przedawkowanie przewlekłe, transfuzja krwi, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia hematologiczne, zapalenie żołądka i jelit, żółtaczka
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące merkaptopuryny, antymetabolitu stosowanego w terapii, wskazują na jej potencjalne działanie mutagenne oraz zdolność do indukowania uszkodzeń chromosomowych. Efekty te zaobserwowano zarówno w modelach zwierzęcych (myszy, szczury), jak i u ludzi, co sugeruje ryzyko niestabilności genomowej i powstawania aberracji genetycznych. Warto podkreślić, że mutagenność jest charakterystyczna dla leków z grupy antymetabolitów, co wymaga szczególnej uwagi podczas oceny bezpieczeństwa terapii z użyciem 6-merkaptopuryny (substancji czynnej preparatu Mercaptopurinum VIS 50 mg).

Znaczenie kliniczne tych obserwacji jest szczególnie istotne w kontekście długotrwałego stosowania merkaptopuryny, zwłaszcza u pacjentów w wieku rozrodczym oraz tych wymagających wieloletniej terapii. Przy planowaniu leczenia należy starannie rozważyć stosunek korzyści terapeutycznych do potencjalnego ryzyka genotoksycznego, uwzględniając możliwość wystąpienia mutacji i uszkodzeń chromosomalnych. Monitorowanie i ocena bezpieczeństwa powinny być integralną częścią zarządzania terapią, aby minimalizować ryzyko powikłań genetycznych związanych z długotrwałym podawaniem leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, aberracja genetyczna, antymetabolit, efekt genotoksyczny, Mercaptopurinum VIS, merkaptopuryna, mutagenność, niestabilność genomowa, uszkodzenie chromosomalne, uszkodzenie chromosomów, właściwość mutagenna
Skład i postać leku
Mercaptopurinum VIS to lek zawierający 6-Merkaptopurynę w dawce 50 mg na tabletkę, dostępny w formie jasnożółtych, obustronnie płaskich tabletek z rowkiem dzielącym, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza, co wymaga uwagi u pacjentów z jej nietolerancją. Tabletki zawierają także skrobię ziemniaczaną, powidon, talk oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, wypełniające i poprawiające właściwości farmaceutyczne preparatu. Lek jest pakowany w słoiki z oranżowego szkła lub pojemniki, po 30 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata, przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 25ºC w suchym miejscu.

Zaleca się podawanie Mercaptopurinum VIS po posiłku, popijając wodą, co może ograniczyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Ze względu na cytotoksyczne właściwości 6-Merkaptopuryny, podczas dzielenia tabletek należy unikać kontaktu z pyłem i drobinami leku oraz nie dotykać ich gołą ręką. Niewykorzystane resztki leku powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi leków cytotoksycznych, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjentów i ochronę środowiska.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Mercaptopurinum VIS 50 mg

dawkowanie leku, działanie niepożądane, laktoza, lek cytotoksyczny, merkaptopuryna, postać farmaceutyczna, powidon, skrobia ziemniaczana, sposób podania leku, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, utylizacja leków, właściwości cytotoksyczne
Specjalne ostrzeżenia
Merkaptopuryna jest cytotoksycznym lekiem stosowanym pod ścisłym nadzorem specjalistycznym, ze względu na ryzyko mielosupresji manifestującej się leukopenią, trombocytopenią i rzadziej niedokrwistością. W trakcie indukcji remisji zaleca się codzienne monitorowanie morfologii krwi, a w fazie leczenia podtrzymującego regularne badania hematologiczne dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. W przypadku znacznego spadku leukocytów i płytek krwi konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii, gdyż supresja szpiku może się nasilać nawet po odstawieniu leku. U pacjentów z niedoborem enzymu TPMT dawkę merkaptopuryny należy zmniejszyć do 25% standardowej, aby uniknąć ciężkiej mielosupresji. Dodatkowo, interakcje z lekami hamującymi TPMT (np. olsalazyna, mesalazyna, sulfasalazyna) wymagają szczególnej ostrożności i dostosowania dawki.

Ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, konieczne jest cotygodniowe monitorowanie AspAT, AlAT oraz bilirubiny, a u pacjentów z chorobami wątroby lub stosujących inne hepatotoksyczne leki – częstsza kontrola. Podczas indukcji remisji należy kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i moczu, aby zapobiec nefropatii moczanowej wynikającej z rozpadu komórek nowotworowych. Ze względu na immunosupresję, pacjentów nie należy szczepić szczepionkami zawierającymi żywe drobnoustroje, a w uzasadnionych przypadkach rozważyć profilaktykę antybiotykową. Lek Mercaptopurinum VIS zawiera laktozę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu galaktozy lub laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Mercaptopurinum VIS

AlAT, antybiotykoterapia profilaktyczna, AspAT, bilirubina, hepatotoksyczność, indukcja remisji, kwas moczowy, lek cytotoksyczny, leukopenia, merkaptopuryna, mesalazyna, metylotransferaza tiopurynowa, mielosupresja, morfologia krwi, nefropatia moczanowa, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, olsalazyna, ostra białaczka szpikowa, sulfasalazyna, szpik kostny, tioguanina, trombocytopenia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Merkaptopuryna, klasyfikowana w grupie ATC jako L01BB02, jest prolekiem przeciwnowotworowym z grupy analogów puryny, wymagającym metabolicznej aktywacji głównie w wątrobie i komórkach docelowych. Jej mechanizm działania opiera się na podwójnym działaniu cytotoksycznym: hamowaniu syntezy de novo puryn oraz interkonwersji nukleotydów purynowych, co prowadzi do zahamowania replikacji DNA i zatrzymania cyklu komórkowego w fazie S. Ponadto, aktywne metabolity tioguaninowe wbudowują się w DNA i RNA, powodując zaburzenia strukturalne i funkcjonalne kwasów nukleinowych, co skutkuje indukcją śmierci komórkowej. Szczególnie wrażliwe na działanie merkaptopuryny są komórki o szybkim tempie podziałów, co uzasadnia jej zastosowanie w terapii nowotworów hematologicznych.

Farmakodynamiczne właściwości merkaptopuryny przekładają się na jej kliniczną skuteczność w leczeniu białaczek, gdzie lek hamuje proliferację komórek nowotworowych poprzez blokadę syntezy puryn oraz bezpośrednią ingerencję w strukturę DNA. Proces aktywacji leku prowadzi do powstania aktywnych nukleotydów tiopurynowych, które zakłócają prawidłową replikację i transkrypcję kwasów nukleinowych, co jest kluczowe dla cytotoksycznego efektu terapeutycznego. Dzięki temu merkaptopuryna stanowi istotny element terapii przeciwnowotworowej, zwłaszcza w chorobach hematologicznych charakteryzujących się niekontrolowaną proliferacją komórek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Mercaptopurinum VIS 50 mg

analog puryny, białaczka, biotransformacja, cykl komórkowy, działanie cytotoksyczne, faza S cyklu komórkowego, interkonwersja nukleotydów, lek przeciwnowotworowy, merkaptopuryna, metabolit aktywny, metabolizm nukleotydów purynowych, nukleotyd tioguaniny, nukleotyd tiopurynowy, prolek, replikacja DNA, synteza de novo puryny, szlak śmierci komórkowej
Właściwości farmakokinetyczne
Merkaptopuryna (6-merkaptopuryna) charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną, co ma istotne implikacje kliniczne. Biodostępność doustna wynosi średnio 16% (zakres 5-37%), co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Okres półtrwania leku macierzystego to około 90±30 minut, natomiast aktywne metabolity wykazują dłuższy okres półtrwania, około 5 godzin, co wpływa na efekt terapeutyczny. Klirens całkowity jest wysoki i wynosi średnio 4832±2562 ml/min, co wskazuje na szybki metabolizm leku. Merkaptopuryna ma ograniczoną zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co może wymagać modyfikacji terapii w przypadku nowotworów OUN.

Główną drogą eliminacji merkaptopuryny jest metabolizm oksydazą ksantynową do nieaktywnego kwasu 6-tiomoczowego, który jest wydalany z moczem. Wydalanie nerkowe niezmienionego leku stanowi jedynie około 7% w ciągu 12 godzin, co jest istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub stosujących inhibitory oksydazy ksantynowej. Znajomość tych parametrów farmakokinetycznych jest kluczowa dla optymalizacji dawkowania i monitorowania terapii, zwłaszcza w populacji pediatrycznej oraz u pacjentów z ryzykiem interakcji farmakologicznych lub upośledzonym metabolizmem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Mercaptopurinum VIS 50 mg

aktywny metabolit leku, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, efekt pierwszego przejścia, inhibitor oksydazy ksantynowej, klirens całkowity, kwas 6-tiomoczowy, lek przeciwnowotworowy, merkaptopuryna, metabolizm wątrobowy, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiana metaboliczna, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Merkaptopuryna (6-merkaptopuryna) jest lekiem cytotoksycznym o udokumentowanych właściwościach teratogennych i embriotoksycznych, co wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i okresie laktacji. Badania na modelach zwierzęcych wykazały embriotoksyczność nawet przy dawkach nieszkodliwych dla matki, a wyższe dawki w pierwszym trymestrze mogą prowadzić do obumarcia płodu. Dane kliniczne wskazują na ryzyko przedwczesnych porodów, poronień oraz wad rozwojowych, takich jak zmętnienie rogówki, małoocze, rozszczep podniebienia, niedorozwój tarczycy i jajników. Przykład pacjentki leczonej dawką 100 mg/dobę oraz 4 mg/dobę w skojarzeniu z busulfanem ilustruje potencjalne poważne skutki teratogenne. Wpływ na płodność u ludzi nie jest w pełni poznany, choć obserwowano przejściową oligospermię przy dawce 150 mg/dobę, która uległa odwróceniu po zakończeniu terapii.

Zaleca się unikanie stosowania merkaptopuryny w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, a każdy przypadek wymaga indywidualnej oceny bilansu korzyści i ryzyka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być szczegółowo poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji, potencjalnych zagrożeniach dla płodu, zakazie karmienia piersią podczas terapii oraz konieczności natychmiastowego zgłoszenia podejrzenia ciąży. Obecność leku w mleku kobiet karmiących potwierdzono u pacjentek po transplantacji nerek leczonych azatiopryną, co uzasadnia przerwanie laktacji. W przypadku konieczności terapii u ciężarnych należy rozważyć modyfikację dawkowania lub alternatywne metody leczenia, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mercaptopurinum VIS 50 mg

antykoncepcja, azatiopryna, białaczka, busulfan, embriotoksyczność, lek cytotoksyczny, merkaptopuryna, naświetlanie śledziony, niedorozwój jajników, niedorozwój tarczycy, obumarcie płodu, oligospermia, ostra białaczka, rozszczep podniebienia, terapia immunosupresyjna, trymestr ciąży, właściwości teratogenne, zmętnienie rogówki
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas terapii 6-merkaptopuryną (Mercaptopurinum VIS 50 mg) brak jest jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu leku na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Mimo braku raportów, nie można wykluczyć potencjalnych negatywnych efektów, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Lekarz prowadzący powinien indywidualnie ocenić ryzyko, uwzględniając dawkę, czas terapii, tolerancję pacjenta, obecność objawów niepożądanych wpływających na koncentrację i refleks, współistniejące schorzenia oraz charakter pracy zawodowej pacjenta.

Zaleca się poinformowanie pacjenta o braku jednoznacznych danych oraz konieczności zachowania ostrożności, szczególnie na początku terapii lub przy zmianie dawkowania. Regularna ocena stanu klinicznego pod kątem zdolności psychomotorycznych jest kluczowa, a w przypadku długotrwałego leczenia należy indywidualnie ustalić zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Wszystkie informacje i zalecenia powinny być dokładnie udokumentowane w dokumentacji medycznej, zwłaszcza u pacjentów wykonujących zawody związane z prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, dawka leku, długotrwałe stosowanie leku, dokumentacja medyczna, Mercaptopurinum VIS, objaw niepożądany, obraz kliniczny, rozpoczęcie terapii, schorzenie współistniejące, sprawność psychomotoryczna, stan kliniczny pacjenta, tolerancja leku, zaburzenia koncentracji, zdolność psychomotoryczna, zmiana dawkowania
Wskazania do stosowania
Mercaptopurinum VIS, zawierający 6-merkaptopurynę w dawce 50 mg, jest lekiem cytostatycznym stosowanym w onkologii i gastroenterologii. W onkohematologii znajduje zastosowanie w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL), ostrej białaczki mieloblastycznej (AML) oraz przewlekłej białaczki granulocytowej (CML), zarówno w indukcji remisji, jak i terapii podtrzymującej. W gastroenterologii lek jest wskazany w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) oraz choroba Leśniowskiego-Crohna, gdzie stosowany jest w celu indukcji i utrzymania remisji. Preparat dostępny jest w formie tabletek 50 mg, jasnożółtych, z rowkiem dzielącym, co umożliwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z jej nietolerancją.

Ze względu na cytotoksyczny charakter merkaptopuryny, jej stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarza specjalisty z doświadczeniem w chemioterapii lub terapii immunosupresyjnej. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów hematologicznych, biochemicznych oraz funkcji wątroby i nerek. W leczeniu białaczek Mercaptopurinum VIS jest stosowany zgodnie z protokołami chemioterapii, często w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. W terapii chorób zapalnych jelit lek pełni rolę immunosupresyjną, stosowaną gdy standardowe leczenie jest nieskuteczne lub niewystarczające, co podkreśla konieczność indywidualizacji dawkowania i monitorowania efektów terapeutycznych oraz działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Mercaptopurinum VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, ALL, AML, choroba hematoonkologiczna, choroba Leśniowskiego-Crohna, CML, funkcja nerek, funkcja wątroby, indukcja remisji, laktoza, leczenie immunosupresyjne, leczenie podtrzymujące, lek cytostatyczny, lek cytotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, Mercaptopurinum VIS, merkaptopuryna, nietolerancja laktozy, nowotwór układu krwiotwórczego, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, parametry hematologiczne, protokół chemioterapii, przewlekła białaczka granulocytowa, przewlekła choroba zapalna jelit, remisja, schorzenie zapalne jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, WZJG

Mercaptopurinum VIS Tabletki, 50 mg

Mercaptopurinum VIS
Tabletki, 50 mg