Elestar
Tabletki powlekane, 40 mg + 10 mg
Preparat zawiera olmesartan medoksomil oraz amlodypinę bezylan, które działają w celu obniżenia ciśnienia krwi. Stosuje się go w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek jest przeznaczony dla osób, u których monoterapia jednym ze składników nie przyniosła wystarczającej kontroli ciśnienia. Dzięki połączeniu dwóch substancji aktywnych zwiększa skuteczność terapii nadciśnienia.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Elestar jest dostępny w trzech dawkach: 20 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Standardowa dawka dla dorosłych to jedna tabletka raz na dobę, a dobór dawki powinien być dostosowany do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na wcześniejsze leczenie. Elestar 20 mg + 5 mg jest wskazany u pacjentów, u których monoterapia olmesartanem 20 mg lub amlodypiną 5 mg nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. W przypadku niewystarczającej kontroli po tej dawce zaleca się zwiększenie do 40 mg + 5 mg, a następnie do 40 mg + 10 mg, jeśli nadal nie uzyskano odpowiedniego efektu terapeutycznego. Przed włączeniem terapii złożonej zaleca się stopniowe zwiększanie dawek poszczególnych składników, choć w uzasadnionych przypadkach możliwe jest bezpośrednie przejście z monoterapii na Elestar.
U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak konieczne jest ostrożne zwiększanie dawki i monitorowanie ciśnienia tętniczego. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka olmesartanu wynosi 20 mg/dobę, a stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <20 ml/min) jest przeciwwskazane. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, z dawką początkową olmesartanu 10 mg/dobę i maksymalną 20 mg/dobę oraz stopniowe zwiększanie dawki amlodypiny ze względu na wydłużony okres półtrwania. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, tabletkę należy połykać w całości, codziennie o tej samej porze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodypina, amlodypiny bezylan, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, efekt terapeutyczny, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, monoterapia olmesartanem, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, preparat złożony, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, substancja czynna, wytyczne kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Lek Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęki obwodowe (11,3%), ból głowy (5,3%) oraz zawroty głowy (4,5%). Profil bezpieczeństwa opiera się na badaniach klinicznych, danych po wprowadzeniu do obrotu oraz znanych efektach poszczególnych składników. Działania niepożądane obejmują m.in. leukopenię (rzadko), małopłytkowość (niezbyt często), reakcje alergiczne (niezbyt często), hiperglikemię (bardzo rzadko), hiperkaliemię (niezbyt często), hipertriglicerydemię i hiperurykemię (często). Zaburzenia psychiczne, takie jak depresja, bezsenność czy zmiany nastroju, występują niezbyt często, natomiast zawroty głowy i ból głowy są częste. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie zaburzenia hematologiczne i metaboliczne.
W przypadku przedawkowania Elestaru mogą wystąpić objawy takie jak niedociśnienie, tachykardia, bradykardia, nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych oraz wstrząs, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Postępowanie obejmuje m.in. płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, monitorowanie funkcji serca i płuc, kontrolę objętości wewnątrznaczyniowej oraz ewentualne podanie leków zwężających naczynia i glukonianu wapnia. Dializa prawdopodobnie nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie amlodypiny z białkami. Zaleca się regularne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza z zaburzeniami nerek, wątroby, cukrzycą, chorobami sercowo-naczyniowymi i zaburzeniami elektrolitowymi, oraz dostosowanie terapii w przypadku działań niepożądanych, włącznie z odstawieniem leku i leczeniem objawowym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Elestar 40 mg + 10 mg
blokada kanałów wapniowych, bradykardia, dna moczanowa, glukonian wapnia, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, leukopenia, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, niedociśnienie, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil i amlodypina, płukanie żołądka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, układ przywspółczulny, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zawroty głowy -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Interakcje z lekami zwiększającymi stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, heparyna) również mogą prowadzić do hiperkaliemii, wymagając monitorowania poziomu potasu w surowicy. Ponadto, stosowanie NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w dawkach >3 g/dobę, może osłabiać działanie hipotensyjne oraz zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek. W przypadku stosowania kolesewelamu chlorowodorku olmesartan powinien być podawany co najmniej 4 godziny wcześniej, aby uniknąć zmniejszenia jego biodostępności.
Interakcje farmakokinetyczne dotyczą głównie amlodypiny, której stężenie w osoczu może wzrastać pod wpływem silnych i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (np. azole, makrolidy, inhibitory proteazy), co zwiększa ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawki. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym ze względu na zwiększenie jej biodostępności. Ponadto, amlodypina może zwiększać stężenia leków takich jak symwastatyna (wzrost o 77% przy dawce 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny), takrolimus, inhibitory kinazy mTOR oraz cyklosporyna (wzrost o około 40%), co wymaga monitorowania stężeń tych leków i dostosowania dawek. Spożycie alkoholu podczas terapii Elestarem może nasilać działanie hipotensyjne i ryzyko objawów ortostatycznych, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Elestar 40 mg + 10 mg
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kolesewelam chlorowodorek, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw ortostatyczny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca -
Profil bezpieczeństwa leku
Elestar, zawierający olmesartan i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących nie zaleca się stosowania ze względu na przenikanie amlodypiny do mleka ludzkiego oraz brak danych dotyczących olmesartanu, co może stanowić ryzyko dla noworodków i wcześniaków. U seniorów oraz pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie tętnicze, potas i kreatynina, a dawka olmesartanu nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Podczas prowadzenia pojazdów należy zachować ostrożność, gdyż Elestar może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, nudności i zmęczenie, które mogą upośledzać zdolność koncentracji i reakcji. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W praktyce klinicznej zaleca się stosowanie alternatywnych preparatów o ustalonym profilu bezpieczeństwa u pacjentek karmiących oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego i parametrów laboratoryjnych u pacjentów z zaburzeniami czynności narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Elestar 40 mg + 10 mg
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na olmesartan, amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze, a także stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne olmesartanu. Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, niedrożnością dróg żółciowych, ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.
Elestar dostępny jest w dawkach 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg olmesartanu medoksomilu i amlodypiny, przy czym wszystkie przeciwwskazania dotyczą każdej z wersji. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością serca o innej etiologii niż niedokrwienna, osób powyżej 75 roku życia, chorych z chorobami autoimmunologicznymi lub stosujących leki immunosupresyjne, decyzja o terapii powinna być poprzedzona dokładną oceną stosunku korzyści do ryzyka. Należy pamiętać o konieczności ścisłego monitorowania i indywidualizacji leczenia w tych grupach pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, choroba autoimmunologiczna, cukrzyca, hiperkaliemia, lek immunosupresyjny, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty -
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku Elestar, zawierającego olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym do znacznego niedociśnienia tętniczego, tachykardii, a w niektórych przypadkach bradykardii. Objawy te wynikają z farmakologicznego działania obu składników: olmesartan medoksomil powoduje niedociśnienie i tachykardię, z możliwością bradykardii przy stymulacji układu przywspółczulnego, natomiast amlodypina wywołuje nadmierną wazodylatację naczyń obwodowych, co skutkuje dalszym obniżeniem ciśnienia tętniczego i odruchową tachykardią. Długotrwałe niedociśnienie może prowadzić do wstrząsu, stanowiącego zagrożenie życia. Warto podkreślić, że dializa nie jest skuteczną metodą eliminacji amlodypiny ze względu na jej wysokie wiązanie z białkami osocza, a dane dotyczące dializy olmesartanu są niewystarczające.
Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania Elestar wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego monitorowania funkcji sercowo-płucnych. Wczesne działania obejmują płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego, szczególnie w ciągu 2 godzin od przyjęcia leku, co ogranicza wchłanianie amlodypiny. Leczenie objawowe polega na stabilizacji hemodynamicznej poprzez ułożenie pacjenta z uniesionymi kończynami, uzupełnianie objętości wewnątrznaczyniowej, monitorowanie diurezy oraz stosowanie leków wazokonstrykcyjnych, jeśli nie ma przeciwwskazań. Dożylne podanie glukonianu wapnia może przeciwdziałać efektom blokady kanałów wapniowych wywołanej przez amlodypinę. Ze względu na ryzyko ciężkiego przebiegu, pacjent wymaga intensywnej opieki medycznej na oddziale intensywnej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Elestar 40 mg + 10 mg
białka osocza, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, dializa, glukonian wapnia, lek wazokonstrykcyjny, monitorowanie czynności serca, niedociśnienie tętnicze, objętość wewnątrznaczyniowa, olmesartan medoksomil i amlodypina, opór obwodowy, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, układ przywspółczulny, wazodylatacja, węgiel aktywowany, wstrząs -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Produkt leczniczy Elestar zawiera olmesartan medoksomil i amlodypinę, które działają na różne cele: olmesartan głównie na nerki, a amlodypina na serce. Badania przedkliniczne nie wykazały nasilenia toksyczności w wyniku ich połączenia. W 3-miesięcznych badaniach toksyczności u szczurów zaobserwowano zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (olmesartan), zmiany nerkowe (olmesartan), rozszerzenie światła jelit i pogrubienie błony śluzowej (amlodypina), przerost komórek kory nadnerczy oraz przerost przewodów mlecznych (amlodypina). Zmiany te nie wykazywały synergicznego działania toksycznego ani nowych zjawisk toksycznych. W badaniach przewlekłych u szczurów i psów olmesartan powodował wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy serca oraz uszkodzenia nerek potwierdzone histologicznie, co jest zgodne z farmakologicznym profilem antagonistów receptorów AT1 i inhibitorów ACE. Zwiększona aktywność reniny i przerost komórek przykłębuszkowych były obserwowane, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
W badaniach genotoksyczności olmesartan medoksomil wykazywał zwiększoną częstość pęknięć chromosomów in vitro, jednak nie potwierdzono działania genotoksycznego in vivo nawet przy dawkach do 2000 mg/kg. Badania rakotwórczości nie wykazały działania kancerogennego. W badaniach rozrodczości olmesartan nie wpływał na płodność, ale zmniejszał przeżywalność potomstwa i powodował poszerzenie miedniczek nerkowych przy ekspozycji w późnej ciąży i laktacji. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W dawkach do 10 mg/kg/dobę nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, jednak w badaniu u samców podawanie amlodypiny powodowało obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego. Nie wykazano działania mutagennego ani rakotwórczego amlodypiny w badaniach długoterminowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodypina, antagonista receptora AT1, dysfagia, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, komórki przykłębuszkowe nerek, kora nadnerczy, lek przeciwnadciśnieniowy, miedniczki nerkowe, mocznik, mutagenność, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, przewód pokarmowy, rakotwórczość, renina, spermatyda, testosteron, zmiany nerkowe -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Elestar dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających kombinację olmesartanu medoksomilu i amlodypiny bezylanu w trzech wariantach dawkowania: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Każda tabletka różni się wyglądem, rozmiarem oraz oznaczeniem (odpowiednio C73, C75 i C77), co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze w składzie obejmują składniki rdzenia (m.in. skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa) oraz otoczki (alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, barwniki takie jak dwutlenek tytanu i tlenki żelaza). Preparat jest dostępny w opakowaniach blisterowych o różnej liczbie tabletek (14, 28, 56, 98, a także blistry perforowane 10 x 1, 50 x 1, 500 x 1).
Okres ważności produktu wynosi 5 lat, a preparat nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani szczególnych procedur usuwania. Charakterystyka farmaceutyczna i różnorodność dawek pozwalają na elastyczne dostosowanie terapii nadciśnienia tętniczego do potrzeb pacjenta, łącząc działanie antagonistyczne receptora angiotensyny II (olmesartan) z blokadą kanałów wapniowych (amlodypina). Wskazane jest zwrócenie uwagi na składniki pomocnicze, które mogą mieć znaczenie w przypadku alergii lub nietolerancji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Elestar 40 mg + 10 mg
alkohol poliwinylowy, amlodypina bezylan, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, makrogol, olmesartan medoksomil, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u osób z ryzykiem niedociśnienia tętniczego. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub niedoborem sodu, zwłaszcza po stosowaniu leków moczopędnych, istnieje ryzyko objawowego niedociśnienia, szczególnie po pierwszej dawce. U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, zwężeniem tętnic nerkowych lub chorobami nerek stosowanie olmesartanu może prowadzić do ostrego niedociśnienia, azotemii i skąpomoczu. Zaleca się okresową kontrolę stężenia potasu i kreatyniny w surowicy, a stosowanie u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA bez ścisłego nadzoru specjalistycznego.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, nie przekraczając dawki 20 mg olmesartanu medoksomilu u osób z umiarkowanymi zaburzeniami, a leczenie amlodypiną rozpoczynać od najmniejszej dawki. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Hiperkaliemia jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów z niewydolnością serca i nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu suplementów potasu lub leków oszczędzających potas. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) amlodypina może zwiększać ryzyko obrzęku płuc i zdarzeń sercowo-naczyniowych. W przypadku wystąpienia przewlekłej biegunki z utratą masy ciała podczas terapii olmesartanem, należy natychmiast przerwać leczenie i rozważyć konsultację gastroenterologiczną. Elestar jest przeciwwskazany w ciąży, a u osób w podeszłym wieku wymaga ostrożnego dawkowania ze względu na zmienioną farmakokinetykę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Elestar
atrofia kosmków jelitowych, azotemia, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, hiperkaliemia, hiponatremia, hipowolemia, kardiomiopatia przerostowa, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, oliguria, ostra niewydolność nerek, ostre niedociśnienie, pierwotny hiperaldosteronizm, przewlekła biegunka, schyłkowa niewydolność nerek, skąpomocz, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krążenia mózgowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Elestar, będący połączeniem olmesartanu medoksomilu (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypiny bezylanu (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe, potwierdzone w trzech randomizowanych badaniach klinicznych. W 8-tygodniowej terapii u 1940 pacjentów, dawki Elestar 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg obniżały średnio ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o -24/-14 mmHg, -25/-16 mmHg oraz -30/-19 mmHg, przewyższając skutecznością monoterapię olmesartanem (20 mg: -10,6/-7,8 mmHg) lub amlodypiną (5 mg: -9,9/-5,7 mmHg). Wskaźnik pacjentów osiągających docelowe wartości ciśnienia (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynosił 42,5%, 51,0% i 49,1% dla kolejnych dawek Elestar, co wskazuje na istotną przewagę terapii skojarzonej. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu raz na dobę, z maksymalnym efektem obserwowanym już po 2 tygodniach leczenia. Zarówno olmesartan, jak i amlodypina charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa, bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy nagłego nawrotu nadciśnienia po przerwaniu terapii.
Olmesartan medoksomil selektywnie blokuje receptory AT1 angiotensyny II, prowadząc do długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz wpływając na układ renina-angiotensyna-aldosteron. W badaniach ROADMAP i ORIENT u pacjentów z cukrzycą typu 2 wykazano zmniejszenie ryzyka mikroalbuminurii i korzystny wpływ na progresję nefropatii, choć z obserwacją zwiększonej śmiertelności sercowo-naczyniowej w grupie olmesartanu w ROADMAP. Amlodypina, działając jako antagonist kanałów wapniowych typu L, powoduje rozkurcz naczyń obwodowych i obniżenie oporu naczyniowego, nie pogarszając funkcji serca u pacjentów z niewydolnością. Badanie ALLHAT potwierdziło porównywalną skuteczność amlodypiny i tiazydowego diuretyku chlorotalidonu w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, choć amlodypina wiązała się z wyższą częstością niewydolności serca. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, co potwierdzają badania ONTARGET, VA NEPHRON-D i ALTITUDE.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe i skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, przerost lewej komory, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał serca -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Elestar zawiera olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), co determinuje jego specyficzne przeciwwskazania i ostrzeżenia dotyczące stosowania w ciąży i laktacji. Elestar jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne olmesartanu, obejmujące pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogenności. W przypadku ekspozycji na olmesartan od drugiego trymestru zaleca się ultrasonograficzną ocenę funkcji nerek i rozwoju czaszki płodu. Amlodypina, choć przenika do mleka ludzkiego (od 3% do 15% dawki przyjmowanej przez matkę), nie wykazuje jednoznacznych dowodów na szkodliwy wpływ na płód, jednak istnieje ryzyko przedłużenia porodu. Stosowanie Elestaru w okresie laktacji nie jest zalecane, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
W zakresie wpływu na płodność, dane kliniczne dotyczące amlodypiny są ograniczone, jednak obserwacje odwracalnych zmian biochemicznych w główkach plemników u pacjentów leczonych antagonistami wapnia oraz wyniki badań na szczurach sugerują potencjalne ryzyko wpływu na męską płodność, wymagające dalszych badań. W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz szczegółowo informował pacjentki o przeciwwskazaniach do stosowania Elestaru w ciąży, konieczności natychmiastowego zgłoszenia podejrzenia lub potwierdzenia ciąży oraz o potrzebie zmiany terapii na leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa w przypadku planowania ciąży. Noworodki narażone na olmesartan wymagają ścisłej obserwacji pod kątem niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i niewydolności nerek. Wskazane jest również monitorowanie ultrasonograficzne płodu w trakcie terapii w II i III trymestrze, jeśli kontynuacja leczenia jest niezbędna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodipin bezylan, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, główka plemnika, hiperkaliemia, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, profil bezpieczeństwa, toksyczność, zmiany biochemiczne odwracalne -
Wskazania do stosowania
Elestar to lek złożony, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę w postaci bezylanu (5 mg lub 10 mg), dostępny w trzech wariantach dawkowania: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Preparat jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem lub amlodypiną nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Lek występuje w formie tabletek powlekanych o różnym kolorze i rozmiarze, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek (białe 6 mm, kremowe 8 mm, brązowawo-czerwone 8 mm). Elestar jest szczególnie zalecany jako terapia skojarzona u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania obu substancji czynnych, co może również poprawić adherencję do leczenia.
Mechanizm działania preparatu opiera się na synergistycznym efekcie dwóch substancji: olmesartanu medoksomilu, selektywnego antagonisty receptora angiotensyny II, który hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, oraz amlodypiny, antagonisty kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, który blokuje napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Kombinacja ta umożliwia skuteczniejszą redukcję ciśnienia tętniczego u pacjentów, u których monoterapia była niewystarczająca. Wskazaniem do stosowania Elestaru jest brak kontroli ciśnienia tętniczego przy maksymalnych tolerowanych dawkach monoterapii olmesartanem lub amlodypiną oraz możliwość uproszczenia schematu leczenia u pacjentów już przyjmujących obie substancje w oddzielnych preparatach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Elestar 40 mg + 10 mg
amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, efekt hipotensyjny, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, sartan, tabletka powlekana, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron