nimesulid
Nimesulid to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych sulfonanilidu, wykazujący selektywność względem cyklooksygenazy typu 2 (COX-2). Dzięki temu mechanizmowi działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, jednocześnie wykazując mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do nieselektywnych NLPZ.
Lek znajduje zastosowanie w krótkotrwałym leczeniu ostrego bólu, objawowym leczeniu bolesnego zapalenia kości i stawów oraz pierwotnego bolesnego miesiączkowania. Ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności, nimesulid powinien być stosowany w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres.
W niektórych krajach europejskich stosowanie nimesulidu zostało ograniczone ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Aktualne zalecenia wskazują, że maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 15 dni, a dawka dobowa 200 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby, alkoholizmem oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hepatotoksycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nimefort 100 mg
Produkt leczniczy Nimefort zawiera 100 mg nimesulidu i jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) stosowanym w leczeniu ostrego bólu oraz pierwotnego bolesnego miesiączkowania. Lek ten jest wskazany jako terapia drugiego rzutu, przeznaczony do stosowania wyłącznie po nieskuteczności lub przeciwwskazaniach do innych leków przeciwbólowych pierwszego wyboru, takich jak paracetamol czy ibuprofen. Mechanizm działania nimesulidu opiera się na selektywnym hamowaniu enzymu cyklooksygenazy, głównie izoformy COX-2, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny. Nimefort jest dostępny w postaci jasnożółtych tabletek o wymiarach 5,0-5,3 mm grubości i 10,0 mm średnicy, które nie powinny być dzielone.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – AulinDol 30 mg/g
AulinDol to żel zawierający nimesulid w stężeniu 30 mg/g, przeznaczony do miejscowego stosowania w leczeniu bólu i stanów zapalnych. Zalecana jednorazowa dawka dla dorosłych wynosi około 3 g (odcinek 6-7 cm żelu), aplikowana 2-3 razy na dobę na bolesny obszar skóry, aż do całkowitego wchłonięcia. Terapia powinna trwać od 7 do 15 dni, a w przypadku braku poprawy lub nasilenia objawów konieczna jest ponowna ocena zasadności kontynuacji leczenia. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania, czas terapii, nimesulid, pacjent pediatryczny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pediatria, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, stan zapalny, stosowanie miejscowe, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Nimefort 100 mg
Nimesulid, substancja czynna leku Nimefort, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania nimesulidu z innymi NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g pojedynczo lub ≥ 3 g dobowa), ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Kombinacja z kortykosteroidami podnosi ryzyko owrzodzeń i krwawień, a z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną) – ryzyko krwawień jest bardzo wysokie, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia lub unikania takiego połączenia. Ponadto, nimesulid może nasilać ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpłytkowych i SSRI, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania objawów krwawienia.
antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk, hepatotoksyczność, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, klopidogrel, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nimesulid, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, SSRI, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, warfaryna, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Nimefort 100 mg
Produkt leczniczy Nimefort zawierający nimesulid w dawce 100 mg nie był przedmiotem specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka leku wskazuje na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz senność, które mogą istotnie upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Wystąpienie tych objawów stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn podczas terapii. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o potencjalnych skutkach ubocznych oraz konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku ich wystąpienia, zwracając także uwagę na możliwe interakcje z innymi lekami lub alkoholem, które mogą nasilać te efekty.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koncentracja, koordynacja ruchowa, modyfikacja terapii, monitorowanie działań niepożądanych, Nimefort, nimesulid, objaw, senność, tabletka, zaburzenie równowagi, zawrót głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aulin 100 mg
Lek Aulin zawiera nimesulidum w dawce 100 mg w każdej saszetce granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej. Preparat ma postać żółtego, zgranulowanego proszku, który po rozpuszczeniu w płynie tworzy zawiesinę doustną, ułatwiającą podanie pacjentom z trudnościami w połykaniu. Substancje pomocnicze, takie jak sacharoza, skrobia kukurydziana, glukoza ciekła suszona rozpyłowo, eter cetostearylowy makrogolu, kwas cytrynowy bezwodny oraz aromat pomarańczowy, wpływają na właściwości fizyczne, smakowe i stabilność preparatu. Sacharoza może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z cukrzycą, co należy uwzględnić przy kwalifikacji do terapii.
dysfagia, eter cetostearylowy makrogolu, glukoza, kwas cytrynowy, niezgodność farmaceutyczna, nimesulid, podanie doustne, regulator kwasowości, sacharoza, saszetka wielowarstwowa, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, zawiesina doustna, zgodność farmaceutyczna - Leksykon substancji czynnych
Nimesulid – Dawkowanie i sposób podawania
Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym w leczeniu ostrych stanów bólowych, z zaleceniem stosowania najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, nieprzekraczający 15 dni. Standardowe dawkowanie doustne u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) to 100 mg dwa razy na dobę po posiłkach (preparaty Aulin, Nimefort, Nimesil). Preparat miejscowy AulinDol w postaci żelu (30 mg/g) stosuje się w dawce około 3 g (6-7 cm wyciśniętego żelu) 2-3 razy na dobę na bolesne miejsce, wcierając do całkowitego wchłonięcia, przez okres 7-15 dni. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i zaburzeniami czynności wątroby.
Aulin, AulinDol, charakterystyka farmakodynamiczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, łagodne do umiarkowanego zaburzenie czynności nerek, Nimefort, Nimesil, nimesulid, ostry stan bólowy, preparat doustny, preparat miejscowy, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nimefort 100 mg
Lek Nimefort w dawce 100 mg nimesulidu w formie tabletek należy stosować doustnie, po posiłkach, w dawce 1 tabletka dwa razy na dobę. Maksymalny nieprzerwany czas terapii nie powinien przekraczać 15 dni, co jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u dorosłych, osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12-18 lat. Przeciwwskazaniem do stosowania są dzieci poniżej 12 roku życia, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz wszelkie zaburzenia czynności wątroby, niezależnie od ich stopnia nasilenia. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest konieczna zmiana dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, łagodne do umiarkowanego zaburzenie, nimesulid, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, właściwość farmakodynamiczna, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aulin 100 mg
Stosowanie nimesulidu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ), wiąże się z niewielkim, ale istotnym klinicznie wzrostem ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał mięśnia sercowego i udar mózgu, szczególnie przy wysokich dawkach i długotrwałej terapii. Obserwowane działania niepożądane obejmują objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca) oraz ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Najczęstsze działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego, w tym nudności, wymiotów, biegunki, a także poważnych powikłań, takich jak owrzodzenia, perforacje i krwawienia, które mogą prowadzić do zgonu, zwłaszcza u osób starszych. U pacjentów z chorobami zapalnymi jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) może dojść do zaostrzenia schorzeń.
anafilaksja, biegunka, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, encefalopatia, eozynofilia, hiperkaliemia, krwawienie, krwawy wymiot, krwiomocz, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nimesulid, NLPZ, nudności i wymioty, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie żołądka, pancytopenia, perforacja, piorunujące zapalenie wątroby, plamica, pokrzywka, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, reakcja hepatotoksyczna, rumień trwały, rumień wielopostaciowy, skąpomocz, skurcz oskrzeli, smolisty stolec, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcie, zawał mięśnia sercowego, zespół Reye’a, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nimesil 100 mg
Nimesulid, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), hamuje syntezę prostaglandyn, co wpływa negatywnie na przebieg ciąży oraz rozwój embrionu i płodu. Stosowanie nimesulidu we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia, wad wrodzonych układu sercowo-naczyniowego (wzrost ryzyka z <1% do około 1,5%) oraz wytrzewienia. Ryzyko powikłań rośnie wraz z dawką i czasem leczenia. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają poronienia przed i po implantacji oraz zwiększoną śmiertelność embrionów i płodów, a także wzrost częstości wad wrodzonych, szczególnie sercowo-naczyniowych. Po 20. tygodniu ciąży nimesulid może powodować małowodzie i zwężenie przewodu tętniczego, które ustępują po odstawieniu leku, dlatego konieczna jest przedporodowa obserwacja i monitorowanie funkcji nerek płodu oraz drożności przewodu tętniczego.
działanie antyagregacyjne, hamowanie czynności skurczowej macicy, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, nadciśnienie płucne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nimesulid, obserwacja przedporodowa, organogeneza, poronienie, synteza prostaglandyn, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona układu sercowo-naczyniowego, wytrzewienie, zaburzenie czynności nerek płodu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nimefort 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa nimesulidu obejmowały standardowe testy farmakologiczne, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Jednakże wielokrotne podawanie leku ujawniło toksyczność wobec nerek, wątroby oraz przewodu pokarmowego, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją tych narządów. Szczególną uwagę zwraca działanie embriotoksyczne i teratogenne u królików, gdzie dawki niepowodujące toksyczności u samic wywoływały zaburzenia rozwojowe układu kostnego oraz poszerzenie układu komorowego mózgu u płodów.
badanie farmakologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane leku, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, narząd miąższowy, nerka, nimesulid, poszerzenie układu komorowego mózgu, przewód pokarmowy, śmiertelność potomstwa, toksyczność po wielokrotnym podaniu, upośledzenie funkcji nerek, upośledzenie funkcji wątroby, wątroba, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aulin 100 mg
Dawkowanie nimesulidu (lek Aulin) powinno opierać się na zasadzie stosowania najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, maksymalnie do 15 dni nieprzerwanego stosowania. Standardowa dawka u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 100 mg dwa razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawki. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat, pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby.
Aulin, charakterystyka farmakodynamiczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka standardowa, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, łagodne do umiarkowanego zaburzenie, modyfikacja dawkowania, nimesulid, objaw choroby, pacjent w podeszłym wieku, podrażnienie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nimesil 100 mg
Nimesil (nimesulid) w dawce 100 mg w postaci granulatu do zawiesiny doustnej wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z dominującymi objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak biegunka, nudności i wymioty (często >1/100 do <1/10). Istotne są również poważne powikłania, w tym choroby wrzodowe żołądka i dwunastnicy, perforacje oraz krwawienia, szczególnie u osób starszych. Wpływ na wątrobę manifestuje się częstym zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych oraz bardzo rzadkimi przypadkami zapalenia wątroby, żółtaczki i piorunującego zapalenia wątroby, które mogą prowadzić do zgonu. Reakcje skórne obejmują od świądu i wysypki (niezbyt często) po bardzo rzadkie, ale ciężkie zespoły, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka. Dodatkowo obserwuje się rzadkie zaburzenia hematologiczne (np. niedokrwistość, małopłytkowość), neurologiczne (zawroty głowy, encefalopatia), nerkowe (niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek) oraz kardiologiczne (tachykardia, nadciśnienie). Nimesulid może także zwiększać ryzyko zatorów tętniczych przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach.
anafilaksja, astma oskrzelowa, cholestaza, choroba wrzodowa żołądka, dysuria, encefalopatia, enzymy wątrobowe, eozynofilia, hiperkaliemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z żołądka, krwiomocz, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, nimesulid, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, pancytopenia, piorunujące zapalenie wątroby, plamica, rumień trwały, rumień wielopostaciowy, skąpomocz, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, stolec smolisty, toksyczna nekroliza naskórka, udar mózgu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawał serca, zawiesina doustna, zespół Reya, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aulin 100 mg
Nimesulid, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę, oraz u osób z reakcjami alergicznymi na NLPZ, takimi jak skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka czy polipy nosa. Ze względu na hepatotoksyczność, nimesulid nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, objawami uszkodzenia wątroby w wywiadzie lub przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hepatotoksycznych. Ponadto, przeciwwskazania obejmują aktywne lub nawracające krwawienia z przewodu pokarmowego, ciężkie zaburzenia krzepnięcia, krwawienia do OUN, ciężką niewydolność serca i nerek, a także uzależnienia od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Nimesulid jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia, w trzecim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
agregacja płytek krwi, astma oskrzelowa, choroba autoimmunologiczna, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa żołądka, ciężka niewydolność serca, hepatotoksyczność, kortykosteroid, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nimesulid, objawy grypopodobne, perforacja, pokrzywka, polipy nosa, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aulin 100 mg
Produkt leczniczy Aulin zawierający nimesulid w dawce 100 mg w postaci tabletek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, choć brak jest dedykowanych badań klinicznych oceniających ten aspekt. Nimesulid może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz senność, które bezpośrednio upośledzają funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. W trakcie wizyty lekarskiej należy szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku związanym z tymi objawami oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aulin 100 mg
Nimesulid, substancja czynna preparatu Aulin 100 mg w formie granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych (NLPZ), klasyfikowanych jako M01AX17. Mechanizm działania nimesulidu opiera się na hamowaniu enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn – kluczowych mediatorów stanu zapalnego. W efekcie lek wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe, zmniejszając obrzęk, przekrwienie i ból oraz wpływając na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, co skutkuje rozszerzeniem naczyń obwodowych i zwiększoną utratą ciepła.
cyklooksygenaza, działanie obwodowe, działanie ośrodkowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, hamowanie cyklooksygenazy, hamowanie produkcji prostaglandyn, mediator stanu zapalnego, mediator zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, nimesulid, NLPZ, ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, ostry stan bólowy, prostaglandyna, rozszerzenie naczyń obwodowych, stan gorączkowy, stan zapalny, synteza prostaglandyn