Glypressin
Roztwór do wstrzykiwań, 1 mg

Produkt leczniczy zawiera terlipresynę octan jako substancję czynną oraz sód jako składnik pomocniczy. Jest dostępny w postaci przezroczystego roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest głównie w leczeniu krwawienia z żylaków przełyku. Preparat pomaga kontrolować krwawienie poprzez obkurczanie naczyń krwionośnych.

Rozdziały
  • Dawkowanie i sposób podawania

    Produkt leczniczy Glypressin, zawierający 0,12 mg terlipresyny octanu/ml (odpowiednik 0,1 mg terlipresyny/ml), jest wskazany do leczenia krwawień i podawany wyłącznie dożylnie. U dorosłych pacjentów o masie ciała ≥50 kg zaleca się dawkę początkową 2 mg co 4 godziny, z możliwością kontynuacji terapii do 48 godzin, jednak po opanowaniu krwawienia przez 24 godziny leczenie powinno zostać przerwane. W przypadku pacjentów ważących mniej niż 50 kg lub wystąpienia działań niepożądanych po dawce początkowej, dawki kolejne należy zmniejszyć do 1 mg co 4 godziny. Jedna ampułka zawiera 8,5 ml roztworu, co odpowiada 1 mg terlipresyny octanu (0,85 mg terlipresyny), a także 1,33 mmol (30,7 mg) sodu, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.

    Podczas stosowania Glypressinu kluczowe jest precyzyjne dostosowanie dawkowania do masy ciała pacjenta oraz monitorowanie wystąpienia objawów niepożądanych, które mogą wymagać redukcji dawki. Terapia powinna być prowadzona do momentu skutecznego opanowania krwawienia, nie dłużej niż 48 godzin. Należy również uwzględnić zawartość sodu w preparacie, szczególnie u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu. Wskazane jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta oraz dostosowanie schematu dawkowania w zależności od reakcji na leczenie i masy ciała.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Glypressin 1 mg

  • Działania niepożądane

    Terlipresyna, substancja czynna Glypressinu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania klinicznego. Najczęściej obserwuje się działania niepożądane o częstości 1-10%, takie jak bladość, nadciśnienie tętnicze, ból brzucha, nudności, biegunka oraz ból głowy. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiponatremii wynikającej z działania przeciwdiuretycznego, zwłaszcza przy braku kontroli bilansu płynów. W układzie sercowo-naczyniowym mogą wystąpić bradykardia, migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe komorowe, tachykardia oraz ból w klatce piersiowej, a w rzadkich przypadkach poważne powikłania, takie jak zawał mięśnia sercowego, przeładowanie płynami z obrzękiem płuc, zaburzenia rytmu typu Torsade de pointes oraz niewydolność serca. Wazokonstrykcyjne działanie terlipresyny może prowadzić do skurczu naczyń obwodowych, niedokrwienia obwodowego, bladości twarzy i nadciśnienia, a także rzadkich powikłań, takich jak niedokrwienie jelit, sinica obwodowa czy uderzenia gorąca.

    Ze strony układu oddechowego rzadko występują ostre wyczerpanie oddechowe, niewydolność oddechowa oraz duszność, które wymagają natychmiastowej interwencji. Przewód pokarmowy często reaguje przemijającymi skurczami brzusznymi, biegunką, nudnościami i wymiotami. Rzadko dochodzi do martwicy skóry oraz martwicy w miejscu wstrzyknięcia. U kobiet w ciąży terlipresyna jest przeciwwskazana ze względu na ryzyko skurczu macicy i zmniejszenia przepływu krwi macicznej, co może prowadzić do poronienia lub przedwczesnego porodu. Zaleca się monitorowanie parametrów układu krążenia (ciśnienie tętnicze, tętno, EKG), bilansu płynów i elektrolitów (ze szczególnym uwzględnieniem stężenia sodu), stanu układu oddechowego oraz objawów niedokrwienia obwodowego i miejsc podania leku. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak niedokrwienie obwodowe, zaburzenia rytmu typu Torsade de pointes, zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie jelit lub niewydolność oddechowa, należy natychmiast przerwać terapię lub zmniejszyć dawkę Glypressinu.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Glypressin 1 mg

  • Interakcje leku

    Terlipresyna, substancja aktywna preparatu Glypressin, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy. Nieselektywne beta-adrenolityki nasilają jej działanie hipotensyjne w żyle wrotnej, co jest kluczowe u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym. Równoczesne stosowanie terlipresyny z lekami wywołującymi bradykardię, takimi jak propofol czy sufentanyl, może prowadzić do znacznego zwolnienia częstości akcji serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca, co wynika z odruchowego zahamowania czynności serca przez nerw błędny. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych, w tym EKG i ciśnienia tętniczego, oraz ostrożne dawkowanie tych leków.

    W przypadku jednoczesnego stosowania terlipresyny z alkoholem istnieje ryzyko nieprzewidywalnych efektów hemodynamicznych ze względu na sprzeczne działanie naczyniowe (alkohol – wazodylatacja, terlipresyna – wazokonstrykcja). Alkohol dodatkowo zwiększa ryzyko krwawienia z żylaków przełyku oraz obciąża metabolizm wątroby, dlatego zalecana jest całkowita abstynencja alkoholowa podczas terapii. Ponadto, potencjalne interakcje mogą wystąpić z lekami przeciwnadciśnieniowymi, wpływającymi na układ wazopresynowy oraz lekami modyfikującymi hemostazę. W praktyce klinicznej konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu lekowego, monitorowanie parametrów hemodynamicznych oraz dostosowanie dawek leków, aby minimalizować ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia, hipotensja czy zaburzenia rytmu serca.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Glypressin 1 mg

  • Profil bezpieczeństwa leku

    Terlipresyna powinna być stosowana z ostrożnością u kobiet karmiących piersią, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego oraz potencjalnego ryzyka dla noworodków i niemowląt. Decyzja o kontynuacji terapii lub karmienia piersią wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. U osób w podeszłym wieku zaleca się szczególną ostrożność ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne oraz brak danych dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

    Brak jest dostępnych informacji dotyczących wpływu terlipresyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz interakcji z alkoholem. Ponadto, dokumentacja nie zawiera szczegółowych danych dotyczących stosowania terlipresyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny klinicznej przed zastosowaniem leku w tych populacjach.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Glypressin 1 mg

  • Przeciwwskazania

    Lek Glypressin zawiera terlipresynę octan w dawce 1 mg na ampułkę (8,5 ml roztworu), co odpowiada 0,85 mg terlipresyny. Stężenie roztworu wynosi 0,12 mg terlipresyny octanu/ml (0,1 mg terlipresyny/ml). Przeciwwskazania do stosowania obejmują bezwzględną ciążę oraz nadwrażliwość na terlipresynę lub substancje pomocnicze. Przed podaniem leku u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę. Warto również uwzględnić zawartość sodu w preparacie – 1,33 mmol (30,7 mg) na ampułkę, co jest istotne u pacjentów z nadciśnieniem lub niewydolnością serca wymagających kontroli podaży sodu.

    Decyzja o niestosowaniu Glypressinu powinna być jasno przekazana pacjentom z przeciwwskazaniami, a w takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Roztwór leku jest przezroczysty i bezbarwny; zmętnienie, zmiana barwy lub obecność cząstek stałych wskazują na niestabilność preparatu i stanowią przeciwwskazanie do jego użycia. Precyzyjne dawkowanie jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów o zmniejszonej masie ciała lub wymagających dokładnej kontroli terapeutycznej.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Glypressin 1 mg

  • Przedawkowanie

    Przedawkowanie terlipresyny octanu (Glypressin) stanowi poważne zagrożenie kardiologiczne, zwłaszcza przy dawkach przekraczających 2 mg co 4 godziny. Lek, będący analogiem wazopresyny o działaniu wazokonstrykcyjnym, może wywołać istotne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym nadciśnienie tętnicze i bradykardię. Szczególnie narażeni są pacjenci z istniejącym nadciśnieniem tętniczym, u których obserwuje się znaczny wzrost ciśnienia krwi. Glypressin zawiera 1 mg terlipresyny octanu (0,85 mg terlipresyny) w 8,5 ml roztworu do wstrzykiwań i powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami dawkowania zawartymi w charakterystyce produktu leczniczego.

    W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego. Nadciśnienie tętnicze można kontrolować poprzez dożylne podanie klonidyny w dawce 150 μg, natomiast bradykardię leczy się atropiną. Monitorowanie parametrów życiowych oraz elektrokardiograficzne jest niezbędne, a terapia powinna być prowadzona w warunkach specjalistycznej opieki kardiologicznej. Wszelkie działania terapeutyczne muszą być dostosowane do dominujących objawów klinicznych, a dawka krytyczna terlipresyny nie powinna przekraczać 2 mg co 4 godziny, aby minimalizować ryzyko poważnych powikłań sercowo-naczyniowych.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Glypressin 1 mg

  • Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

    Dane przedkliniczne dotyczące terlipresyny, uzyskane w konwencjonalnych badaniach toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy dawkach terapeutycznych odpowiadających zaleceniom klinicznym. Obserwowane u zwierząt objawy były zgodne z przewidywanym działaniem farmakologicznym. Badania genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego potencjału terlipresyny, co wskazuje na niski ryzyko genotoksyczne. Brak jest jednak danych farmakokinetycznych z modeli zwierzęcych umożliwiających bezpośrednie porównanie stężeń w osoczu z tymi u ludzi, choć dożylna droga podania produktu Glypressin 1 mg sugeruje podobną ekspozycję ogólnoustrojową. Badania rozwojowe wykazały brak działań teratogennych u szczurów, natomiast u królików zaobserwowano potencjalne ryzyko toksyczności reprodukcyjnej, w tym poronienia, zaburzenia kostnienia oraz pojedynczy przypadek rozszczepu podniebienia.

    Warto podkreślić, że nie przeprowadzono długoterminowych badań oceniających potencjalne działanie rakotwórcze terlipresyny, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa. Podsumowując, dostępne dane przedkliniczne wskazują, że terlipresyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie wykazuje istotnej toksyczności ostrej ani przewlekłej oraz nie posiada potencjału genotoksycznego. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność ze względu na ograniczone informacje dotyczące toksyczności reprodukcyjnej u królików oraz brak danych dotyczących karcinogenności. Dożylne podanie Glypressin 1 mg zapewnia przewidywalną ekspozycję ogólnoustrojową, co jest istotne dla bezpieczeństwa klinicznego stosowania terlipresyny.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Glypressin 1 mg

  • Skład i postać leku

    Produkt leczniczy Glypressin jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg terlipresyny octanu na ampułkę (8,5 ml), co odpowiada 0,85 mg terlipresyny. Stężenie roztworu wynosi 0,12 mg terlipresyny octanu/ml (0,1 mg terlipresyny/ml). Każda ampułka zawiera również 1,33 mmol (30,7 mg) sodu, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak chlorek sodu, kwas octowy, octan sodu trójwodny oraz wodę do wstrzykiwań, zapewniające odpowiednią izotoniczność i stabilizację pH roztworu. Glypressin jest pakowany w ampułki ze szkła typu I, po 5 sztuk w opakowaniu, a roztwór jest przezroczysty i bezbarwny, co umożliwia ocenę jego czystości przed podaniem.

    Produkt należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2°C do 8°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, co zapewnia okres ważności do 2 lat od daty produkcji. Ze względu na brak danych dotyczących zgodności farmaceutycznej, nie zaleca się mieszania Glypressinu z innymi lekami przed podaniem. Każda ampułka stanowi pojedynczą dawkę do bezpośredniego użycia, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych, co jest istotne dla zachowania bezpieczeństwa i właściwego postępowania z lekiem zawierającym terlipresynę.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Glypressin 1 mg

  • Specjalne ostrzeżenia

    Preparat Glypressin zawiera 1 mg terlipresyny octanu w ampułce o objętości 8,5 ml, co odpowiada 0,85 mg terlipresyny, przy stężeniu 0,12 mg terlipresyny octanu/ml (0,1 mg terlipresyny/ml). Podawanie leku wymaga dożylnej aplikacji, aby uniknąć miejscowej martwicy tkanek. W trakcie terapii konieczne jest systematyczne monitorowanie ciśnienia tętniczego, tętna oraz bilansu płynów, co pozwala na wczesne wykrycie powikłań i odpowiednią modyfikację leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami serca (w tym chorobą wieńcową, zaburzeniami rytmu i niewydolnością serca) oraz u osób we wstrząsie septycznym z niską pojemnością minutową serca, gdzie stosowanie terlipresyny może pogorszyć stan hemodynamiczny.

    Ważnym aspektem jest zawartość sodu w preparacie – każda ampułka dostarcza 1,33 mmol (30,7 mg) sodu, co należy uwzględnić u pacjentów wymagających diety niskosodowej, zwłaszcza z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania Glypressinu u dzieci oraz osób w podeszłym wieku jest ograniczone, a brak danych o optymalnym dawkowaniu wymaga indywidualnego podejścia i ścisłego monitorowania terapii w tych grupach. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka, z zachowaniem szczególnej ostrożności w populacjach szczególnych.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Glypressin

  • Właściwości farmakodynamiczne

    Terlipresyna, będąca analogiem wazopresyny i substancją czynną Glypressinu (kod ATC: H01BA04), wykazuje dwuetapowy mechanizm działania: początkowo działa bezpośrednio, a następnie jest enzymatycznie przekształcana do lizynowazopresyny, co jest kluczowe dla jej efektu terapeutycznego. W dawkach terapeutycznych 1 mg i 2 mg terlipresyna powoduje istotne zmniejszenie ciśnienia w żyle wrotnej oraz zwężenie naczyń krwionośnych, co jest fundamentalne w leczeniu krwawień z żylaków przełyku. Efekt hemodynamiczny jest zależny od dawki, wpływając na obniżenie ciśnienia wrotnego i przepływu w żyle nieparzystej, co ma znaczenie przy indywidualnym doborze dawkowania.

    Profil czasowy działania terlipresyny różni się w zależności od dawki: dawka 1 mg zapewnia efekt terapeutyczny utrzymujący się do około 3 godzin z osłabieniem działania, natomiast dawka 2 mg gwarantuje stabilne i silniejsze działanie przez pełne 4 godziny. Glypressin zawiera 1 mg terlipresyny octanu w ampułce z 8,5 ml roztworu (0,12 mg/ml terlipresyny octanu, co odpowiada 0,1 mg/ml terlipresyny), co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Wyższa dawka 2 mg jest klinicznie bardziej skuteczna i pozwala na optymalizację terapii w zależności od stanu pacjenta i wymaganego czasu działania leku.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Glypressin 1 mg

  • Właściwości farmakokinetyczne

    Farmakokinetyka terlipresyny, substancji czynnej Glypressin (1 mg, roztwór do wstrzykiwań), przebiega według modelu dwukompartmentowego, obejmującego kompartment centralny (krew i dobrze ukrwione narządy) oraz peryferyjny (tkanki gorzej ukrwione). Okres półtrwania leku wynosi około 40 minut, klirens metaboliczny to około 9 ml/kg/min, a objętość dystrybucji wynosi około 0,5 l/kg. Po podaniu terlipresyny dochodzi do jej metabolicznej konwersji do aktywnego metabolitu – lizynowazopresyny, której terapeutyczne stężenie w osoczu pojawia się po około 30 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w przedziale 60-120 minut od podania.

    Ze względu na 100% reakcję krzyżową pomiędzy terlipresyną a lizynowazopresyną, nie istnieje specyficzna metoda radioimmunologiczna pozwalająca na selektywne oznaczanie tych substancji, co ma istotne znaczenie przy interpretacji wyników badań farmakokinetycznych i monitorowaniu stężeń leku. Podawanie Glypressin zgodnie z zaleceniami zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego umożliwia osiągnięcie i utrzymanie stężeń terapeutycznych, co przekłada się na skuteczność kliniczną preparatu w terapii pacjentów.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Glypressin 1 mg

  • Wpływ na płodność, ciążę i laktację

    Terlipresyna, substancja czynna Glypressin, jest bezwzględnie przeciwwskazana w ciąży ze względu na jej farmakodynamiczne działanie wywołujące skurcze macicy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzmacicznego oraz zmniejszenie przepływu krwi w macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, niedotlenienia i niedożywienia płodu. Badania na królikach wykazały teratogenne działanie terlipresyny, w tym samoistne poronienia oraz zniekształcenia płodu, co potwierdza ryzyko poważnych powikłań w przebiegu ciąży i rozwoju płodu u ludzi. W związku z tym stosowanie terlipresyny w okresie ciąży jest absolutnie przeciwwskazane.

    W przypadku karmienia piersią brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania terlipresyny do mleka kobiecego oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka. Decyzja o stosowaniu terlipresyny u kobiet karmiących powinna być oparta na dokładnej analizie korzyści i ryzyka. Możliwe opcje terapeutyczne obejmują kontynuację karmienia przy jednoczesnym leczeniu terlipresyną wyłącznie w sytuacjach ratowania życia matki, przerwanie karmienia przy konieczności terapii lub przerwanie terapii przy zachowaniu karmienia, jeśli dostępne są bezpieczniejsze alternatywy. W przypadku kontynuacji terapii i karmienia konieczne jest ścisłe monitorowanie dziecka pod kątem działań niepożądanych.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Glypressin 1 mg

  • Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    Produkt leczniczy Glypressin, zawierający 1 mg terlipresyny octanu (0,85 mg terlipresyny) w 8,5 ml roztworu do wstrzykiwań (0,12 mg terlipresyny octanu/ml, co odpowiada 0,1 mg terlipresyny/ml), nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. W praktyce klinicznej lekarz powinien uwzględnić indywidualny profil pacjenta, wskazania do terapii, potencjalne działania niepożądane oraz kontekst kliniczny i środowiskowy, a także formę podania leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sodu w preparacie (1,33 mmol lub 30,7 mg sodu na ampułkę), co może mieć znaczenie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

    Ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących wpływu Glypressinu na funkcje psychomotoryczne, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnych zagrożeniach i zalecić ostrożność, w tym powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas aktywnego leczenia. Konieczne jest monitorowanie indywidualnej reakcji na lek oraz konsultacja przed powrotem do czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Dokumentacja medyczna powinna odnotować fakt poinformowania pacjenta, co stanowi ważny element ochrony prawnej. Decyzje terapeutyczne muszą uwzględniać współistniejące schorzenia, farmakoterapię towarzyszącą oraz specyfikę sytuacji klinicznej, w której stosowany jest Glypressin.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Glypressin 1 mg

  • Wskazania do stosowania

    Glypressin, zawierający 0,12 mg terlipresyny octanu/ml (0,1 mg terlipresyny/ml), jest wskazany wyłącznie do leczenia krwawienia z żylaków przełyku, powikłania nadciśnienia wrotnego, najczęściej w przebiegu marskości wątroby. Każda ampułka zawiera 8,5 ml roztworu, co odpowiada 1 mg terlipresyny octanu (0,85 mg terlipresyny) oraz 1,33 mmol (30,7 mg) sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu. Lek ma postać przezroczystego roztworu do wstrzykiwań i działa poprzez szybkie zmniejszenie ciśnienia w układzie wrotnym, co pozwala na zahamowanie krwawienia.

    Glypressin powinien być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem specjalisty z doświadczeniem w leczeniu krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego, szczególnie o etiologii nadciśnienia wrotnego. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie po rozpoznaniu krwawienia, często w trybie pilnym, jako element kompleksowego postępowania, w tym przed wykonaniem endoskopii diagnostycznej i terapeutycznej, która pozostaje metodą z wyboru. Glypressin może być podany już na etapie wstępnej stabilizacji pacjenta, co pozwala na szybkie zahamowanie krwawienia i poprawę rokowania.

    Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Glypressin 1 mg

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl