Właściwości farmakokinetyczne
Glypressin 1 mg
Farmakokinetyka terlipresyny, substancji czynnej Glypressin (1 mg, roztwór do wstrzykiwań), przebiega według modelu dwukompartmentowego, obejmującego kompartment centralny (krew i dobrze ukrwione narządy) oraz peryferyjny (tkanki gorzej ukrwione). Okres półtrwania leku wynosi około 40 minut, klirens metaboliczny to około 9 ml/kg/min, a objętość dystrybucji wynosi około 0,5 l/kg. Po podaniu terlipresyny dochodzi do jej metabolicznej konwersji do aktywnego metabolitu – lizynowazopresyny, której terapeutyczne stężenie w osoczu pojawia się po około 30 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w przedziale 60-120 minut od podania.
Właściwości farmakokinetyczne leku Glypressin 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne terlipresyny octanu, substancji czynnej produktu leczniczego Glypressin (1 mg, roztwór do wstrzykiwań), zostały dokładnie określone w badaniach klinicznych. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów, jakim podlega lek w organizmie pacjenta.1
Model farmakokinetyczny
Farmakokinetyka terlipresyny przebiega zgodnie z modelem dwukompartmentowym, co oznacza, że lek dystrybuowany jest pomiędzy dwa główne kompartmenty organizmu – centralny (obejmujący krew i dobrze ukrwione narządy) oraz peryferyjny (obejmujący tkanki gorzej ukrwione).2
Podstawowe parametry farmakokinetyczne
Na podstawie przeprowadzonych badań ustalono następujące parametry farmakokinetyczne dla produktu leczniczego Glypressin:
- Okres półtrwania – wynosi około 40 minut3
- Klirens metaboliczny – około 9 ml/kg/min4
- Objętość dystrybucji – około 0,5 l/kg5
Profil stężenia w osoczu
Po podaniu produktu Glypressin, zawierającego terlipresynę w dawce 1 mg, w organizmie dochodzi do metabolicznej konwersji do aktywnego metabolitu – lizynowazopresyny. Charakterystyka stężeń tego metabolitu we krwi jest następująca:
- Pożądane stężenie terapeutyczne lizynowazopresyny pojawia się w osoczu po około 30 minutach od podania6
- Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 60-120 minutach od momentu podania produktu7
Aspekty analityczne oznaczania stężeń
Warto podkreślić, że z uwagi na 100% reakcję krzyżową pomiędzy terlipresyną i lizynowazopresyną, nie istnieje specyficzna metoda analizy radioimmunologicznej pozwalająca na selektywne oznaczanie tych substancji.8 Ma to znaczenie w kontekście interpretacji wyników badań farmakokinetycznych i monitorowania stężeń leku.
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Jednostka |
|---|---|---|
| Model farmakokinetyczny | Dwukompartmentowy | – |
| Okres półtrwania (t1/2) | 40 | min |
| Klirens metaboliczny | 9 | ml/kg/min |
| Objętość dystrybucji | 0,5 | l/kg |
| Czas do pojawienia się pożądanego stężenia lizynowazopresyny | 30 | min |
| Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego | 60-120 | min |
Podawanie produktu Glypressin zgodnie z dawkowaniem określonym w Charakterystyce Produktu Leczniczego zapewnia uzyskanie i utrzymanie stężeń terapeutycznych substancji aktywnej we krwi pacjenta, co przekłada się na skuteczność kliniczną preparatu.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania