Walsartan Krka
Tabletki powlekane, 320 mg
Produkt leczniczy zawiera substancję czynną walsartan, w dawce 320 mg na tabletkę, oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Tabletki są powlekane i przeznaczone do stosowania doustnego. Lek ten jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci oraz młodzieży powyżej 6 roku życia. Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi i zapobiegania powikłaniom związanym z nadciśnieniem.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Walsartan Krka, dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 320 mg walsartanu, jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat. U dorosłych dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 320 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. Pełny efekt terapeutyczny obserwuje się po około 4 tygodniach. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 80 mg/dobę, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, żółciową marskością lub cholestazą stosowanie jest przeciwwskazane. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny >10 ml/min nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak konieczne jest regularne monitorowanie funkcji nerek.
Dawkowanie u dzieci i młodzieży jest uzależnione od masy ciała: dla pacjentów <35 kg dawka początkowa to 40 mg/dobę (maksymalnie 80 mg), dla masy ciała 35–<80 kg – 80 mg/dobę (maksymalnie 160 mg), a dla 80–160 kg – 80 mg/dobę (maksymalnie 320 mg). Stosowanie u dzieci poniżej 1 roku życia nie jest zalecane ze względu na brak danych, a u dzieci z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz dializowanych walsartan jest przeciwwskazany. Lek można podawać niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii. Walsartan nie jest rekomendowany w leczeniu niewydolności serca ani świeżego zawału mięśnia sercowego u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Walsartan Krka 320 mg
cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt terapeutyczny, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość żółciowa wątroby, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, posiłek, stężenie potasu w surowicy, walsartan, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego -
Działania niepożądane
Walsartan Krka w dawce 320 mg, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, po zawale mięśnia sercowego oraz w niewydolności serca, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z farmakologicznym działaniem leku. W badaniach klinicznych częstość działań niepożądanych była porównywalna do placebo i nie zależała od dawki, czasu terapii, płci, wieku ani rasy pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane u dorosłych z nadciśnieniem obejmują hiperkaliemię, zawroty głowy, kaszel, bóle brzucha, zmęczenie oraz zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów po zawale i z niewydolnością serca częściej występują niedociśnienie, zawroty głowy ortostatyczne, niewydolność nerek i serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii u dzieci i młodzieży z przewlekłą chorobą nerek, zwłaszcza w wieku 1-5 lat, oraz na konieczność monitorowania parametrów morfologii krwi, funkcji nerek i elektrolitów.
U dzieci i młodzieży (6-18 lat) profil działań niepożądanych jest zbliżony do dorosłych, z najczęstszymi objawami takimi jak ból głowy (5,4%), zawroty głowy (2,3%) i hiperkaliemia (2,3%). U pacjentów pediatrycznych z przewlekłą chorobą nerek odnotowano wyższą częstość hiperkaliemii (12,9%) oraz zwiększenie stężenia kreatyniny (5,9%). U dzieci w wieku 1-6 lat najczęstszymi działaniami niepożądanymi były wymioty (1,6%) i biegunka (1,1%), a spadek apetytu zgłosiło 1,1% pacjentów podczas leczenia otwartego. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, reakcji nadwrażliwości lub pęcherzowego zapalenia skóry konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Monitorowanie parametrów wątrobowych, nerkowych oraz elektrolitów jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, a zgłaszanie działań niepożądanych do odpowiednich instytucji jest niezbędne dla dalszej oceny bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Walsartan Krka 320 mg
aminotransferazy wątrobowe, badania kliniczne, choroba posurowicza, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, funkcje neuropoznawcze, hematokryt, hemoglobina, hiperkaliemia, hiponatremia, inhibitor ACE, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, przewlekła choroba nerek, stenoza tętnicy nerkowej, stężenie bilirubiny, stężenie kreatyniny, tabletka powlekana, transaminazy wątrobowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy błędnikowe -
Interakcje leku
Walsartan Krka 320 mg wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie niezalecane jest łączne stosowanie z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (inhibitory ACE, AIIRA, aliskiren) ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Jednoczesne podawanie z litem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności, co wymaga ścisłego monitorowania. Diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu oraz zamienniki soli kuchennej zawierające potas mogą powodować hiperkaliemię, dlatego wskazana jest regularna kontrola poziomu potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oraz zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek i hiperkaliemii, co wymaga monitorowania czynności nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
Walsartan jest substratem wątrobowych białek transportujących OATP1B1/OATP1B3 oraz MRP2, dlatego inhibitory tych nośników (np. ryfampicyna, cyklosporyna, rytonawir) mogą zwiększać jego ekspozycję ogólnoustrojową, co wymaga ostrożności przy rozpoczynaniu i kończeniu terapii. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z lekami takimi jak cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina oraz glibenklamid. W przypadku pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem oraz osób starszych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, konieczne jest szczególne monitorowanie funkcji nerek i poziomu potasu. Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne walsartanu oraz zwiększać obciążenie wątroby, dlatego u pacjentów z chorobami wątroby zaleca się rozważenie abstynencji podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Walsartan Krka 320 mg
antagonista receptora angiotensyny II, białko transportujące, ciśnienie tętnicze, diuretyk oszczędzający potas, dysfagia, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, leczenie skojarzone, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada RAA, preparat litu, selektywny inhibitor COX-2, suplement potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Profil bezpieczeństwa leku
Walsartan wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. Kobiety karmiące piersią powinny unikać stosowania tego leku ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w przypadku noworodków i wcześniaków. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min oraz u osób dializowanych, stosowanie walsartanu wymaga ostrożności i regularnej kontroli funkcji nerek oraz stężenia potasu. U seniorów nie ma konieczności modyfikacji dawki, co wskazuje na możliwość bezpiecznego stosowania zgodnie z ogólnymi zaleceniami. W przypadku zaburzeń czynności wątroby lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami, takimi jak żółciowa marskość czy cholestaza, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami bez cholestazy dawka nie powinna przekraczać 80 mg/dobę.
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia, które mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne. Brak jest danych dotyczących interakcji walsartanu z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W praktyce klinicznej należy uwzględnić powyższe ograniczenia i monitorować pacjentów pod kątem działań niepożądanych oraz funkcji narządów, dostosowując terapię do specyfiki danej grupy pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Walsartan Krka 320 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie walsartanu prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować zaburzeniami świadomości, zapaścią krążeniową oraz wstrząsem wielonarządowym. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów angiotensyny II, co powoduje rozszerzenie naczyń i spadek oporu obwodowego. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a skuteczność leczenia zależy od czasu od przyjęcia leku. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza, co uniemożliwia jego usunięcie za pomocą hemodializy, dlatego terapia opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe.
Postępowanie terapeutyczne w przypadku przedawkowania walsartanu obejmuje ułożenie pacjenta w pozycji leżącej na plecach, intensywną płynoterapię z zastosowaniem krystaloidów lub koloidów w celu zwiększenia objętości wewnątrznaczyniowej oraz ciągły monitoring parametrów życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja i stan świadomości. W przypadku braku odpowiedzi na płynoterapię wskazane jest podanie leków wazopresyjnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami współistniejącymi oraz stosujących inne leki hipotensyjne, gdyż u nich ryzyko powikłań jest zwiększone. Dostępna dawka maksymalna preparatu Walsartan Krka to 320 mg, a możliwość dzielenia tabletek o wymiarach 16 mm x 8,5 mm pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii i minimalizację ryzyka przedawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Walsartan Krka 320 mg
ciśnienie tętnicze, hemodializa, hipoperfuzja tkanek, lek hipotensyjny, lek obkurczający naczynia, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niewydolność układu krążenia, niewydolność wielonarządowa, objętość krwi krążąca, objętość wewnątrznaczyniowa, opór obwodowy, perfuzja mózgowa, perfuzja narządów, płynoterapia, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń, walsartan, wiązanie leku z białkami osocza, wstrząs, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące walsartanu, składnika aktywnego leku Walsartan Krka, nie wskazują na istotne ryzyko dla ludzi przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania na szczurach wykazały, że toksyczne dawki (600 mg/kg mc./dobę, około 18-krotnie wyższe niż maksymalna dawka ludzka 320 mg/dobę dla 60 kg pacjenta) podawane w późnej ciąży i laktacji powodowały zmniejszoną przeżywalność potomstwa oraz opóźnienia rozwojowe. Wysokie dawki (200-600 mg/kg mc./dobę, 6-18× dawka ludzka) indukowały zmiany hematologiczne (obniżenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz nefropatię u szczurów i małp, manifestującą się wzrostem stężenia mocznika i kreatyniny oraz przerostem komórek aparatu przykłębuszkowego. Zmiany te przypisano farmakologicznemu działaniu walsartanu, wywołującemu przedłużające się niedociśnienie tętnicze, jednak u ludzi w dawkach terapeutycznych przerost ten nie ma znaczenia klinicznego.
Badania na młodych szczurach (1 mg/kg mc./dobę, 10-35% maksymalnej dawki pediatrycznej 4 mg/kg mc./dobę) wykazały trwałe, nieodwracalne uszkodzenia nerek, co wiąże się z nasileniem działania antagonistów receptora angiotensyny II w okresie intensywnego dojrzewania nerek (od 7 do 70 dnia życia szczura, odpowiadającemu 36-44 tygodniowi ciąży u ludzi). Proces dojrzewania nerek u ludzi trwa do pierwszego roku życia, co sugeruje potencjalne ryzyko nefrotoksyczności u dzieci poniżej 1 roku życia. Dane te nie wskazują jednak na zagrożenia u dzieci powyżej pierwszego roku życia ani u dorosłych pacjentów stosujących walsartan w dawkach terapeutycznych, gdzie ryzyko nefrotoksyczności jest znacząco mniejsze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Walsartan Krka 320 mg
antagonista receptora angiotensyny II, badanie farmakologiczne, badanie onkogenne, badanie toksykologiczne, bazofilia, dojrzewanie nerek, działanie nefrotoksyczne, hematokryt, hemodynamika nerek, inhibitor konwertazy angiotensyny, liczba erytrocytów, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, parametry czerwonokrwinkowe, przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, rozrost kanalików nerkowych, stężenie hemoglobiny, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, walsartan -
Skład i postać leku
Walsartan Krka w dawce 320 mg jest dostępny w formie żółto-brązowych, owalnych tabletek powlekanych o wymiarach 16 mm x 8,5 mm, z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie. Każda tabletka zawiera 320 mg walsartanu jako substancji czynnej oraz 114 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K-25, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę 6cp, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 4000 oraz tlenki żelaza (E 172), które nadają charakterystyczny kolor i właściwości powłoki.
Okres ważności leku wynosi 5 lat od daty produkcji, pod warunkiem przechowywania w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią. Tabletki pakowane są w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań (od 7 do 98 tabletek), choć nie wszystkie mogą być dostępne na każdym rynku. Preparat wykazuje stabilność farmaceutyczną bez niezgodności z materiałami opakowania, a standardowe procedury utylizacji produktów leczniczych są zalecane dla niewykorzystanych dawek lub odpadów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Walsartan Krka 320 mg
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, walsartan -
Specjalne ostrzeżenia
Walsartan Krka 320 mg, jako antagonista receptora angiotensyny II, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii, zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) oraz u pacjentów dializowanych, gdzie konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu i funkcji nerek. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, natomiast lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach wątroby, żółciowej marskości i cholestazie. Walsartan może powodować objawowe niedociśnienie tętnicze u pacjentów odwodnionych lub z niedoborem sodu, dlatego przed terapią należy wyrównać te niedobory. Ponadto, u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej lub po przeszczepie nerki wskazana jest ścisła kontrola czynności nerek.
Stosowanie walsartanu jest przeciwwskazane w ciąży oraz u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. U pacjentów z historią obrzęku naczynioruchowego po lekach z grupy inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II należy zachować szczególną ostrożność i natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia obrzęku. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z inhibitorami ACE lub aliskirenem ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. U dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wymagana jest ścisła kontrola funkcji nerek i elektrolitów. Walsartan zawiera laktozę i jest „wolny od sodu” (<23 mg sodu na tabletkę), co należy uwzględnić przy doborze terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Walsartan Krka
antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, cholestaza, dializoterapia, diuretyk oszczędzający potas, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostra niewydolność nerek, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Walsartan, będący silnym i selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, wykazuje istotne działanie przeciwnadciśnieniowe bez wpływu na częstość akcji serca. Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu 2 godzin, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymując się przez 24 godziny. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się w ciągu 2-4 tygodni stosowania. Walsartan nie hamuje aktywności ACE, co przekłada się na znacznie mniejszą częstość występowania suchego kaszlu (2,6%) w porównaniu do inhibitorów ACE (7,9%). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią, walsartan w dawkach 80-160 mg/dobę istotnie redukuje wydalanie albumin z moczem (UAE) o 42% po 24 tygodniach, przewyższając amlodypinę, mimo podobnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Dawkowanie w zakresie 160-320 mg/dobę skutkuje klinicznie istotnym zmniejszeniem albuminurii, co potwierdzają badania MARVAL i DROP.
Badania kliniczne u pacjentów pediatrycznych (wiek 1-18 lat) wykazały skuteczność i bezpieczeństwo walsartanu w dawkach dostosowanych do masy ciała, z obniżeniem skurczowego ciśnienia tętniczego o 8-15 mmHg i rozkurczowego o 6,8-9,1 mmHg. Walsartan jest porównywalny do enalaprylu pod względem działania hipotensyjnego u dzieci. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek obserwuje się większą redukcję ciśnienia tętniczego (średnio 18,4 mmHg skurczowego). Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia, co potwierdzają badania ONTARGET, VA NEPHRON-D oraz ALTITUDE. Walsartan charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i jest efektywnym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą i nefropatią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Walsartan Krka 320 mg
albuminuria, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, enalapryl, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan -
Właściwości farmakokinetyczne
Walsartan charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym wynoszącą 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłków obniża ekspozycję (AUC) o około 40% oraz Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest minimalny – około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin (t1/2 α <1 godz., t1/2 β około 9 godz.). Klirens osoczowy wynosi około 2 l/godz., z klirensem nerkowym stanowiącym 30% całkowitego klirensu.
Farmakokinetyka walsartanu nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min) ani u osób w podeszłym wieku, mimo nieznacznie zwiększonej ekspozycji. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób z klirensem kreatyniny <10 ml/min lub poddawanych dializoterapii, ze względu na brak danych bezpieczeństwa i fakt, że walsartan nie jest usuwany przez dializę. U dzieci i młodzieży z nadciśnieniem klirens leku jest porównywalny do dorosłych, jednak nie zaleca się stosowania u pacjentów pediatrycznych z klirensem kreatyniny <30 ml/min. Dane przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko toksyczne przy stosowaniu terapeutycznych dawek, choć u noworodków i młodych szczurów wykazano potencjalne ryzyko trwałego uszkodzenia nerek, co może mieć znaczenie kliniczne dla dzieci poniżej 1 roku życia. Walsartan wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa przy standardowym stosowaniu, z uwzględnieniem konieczności monitorowania czynności nerek i stężenia potasu u pacjentów pediatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 320 mg
antagonista receptora angiotensyny, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, biodostępność, biotransformacja, czas półtrwania, dializoterapia, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, hemodynamika nerek, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monitorowanie czynności nerek, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry czerwonokrwinkowe, przerost aparatu przykłębuszkowego, stężenie potasu, toksyczność po podaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na rozwój płodu, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. Stosowanie walsartanu w pierwszym trymestrze nie jest zalecane, a w przypadku ekspozycji na lek w tym okresie istnieje potencjalne, choć nie do końca potwierdzone, ryzyko teratogenne podobne do inhibitorów ACE. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii walsartanem konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, wraz z monitorowaniem stanu płodu za pomocą badań ultrasonograficznych nerek i czaszki oraz ścisłą obserwacją noworodka pod kątem niedociśnienia, niewydolności nerek i hiperkaliemii.
Walsartan nie jest zalecany podczas karmienia piersią z powodu braku danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz potencjalnego ryzyka dla noworodków i wcześniaków, które są szczególnie wrażliwe na działania niepożądane. Lekarz powinien zalecić stosowanie alternatywnych leków przeciwnadciśnieniowych o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa w okresie laktacji. W odniesieniu do płodności, dane przedkliniczne wskazują, że walsartan nie wpływa niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną, co potwierdzono w badaniach na szczurach przy dawkach do 200 mg/kg mc./dobę, odpowiadających sześciokrotności maksymalnej dawki u ludzi (320 mg/dobę dla pacjenta 60 kg).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Walsartan Krka 320 mg
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kostnienie czaszki, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, noworodek, płód, powierzchnia ciała, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność, trymestr ciąży, walsartan -
Wskazania do stosowania
Walsartan Krka w dawce 320 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych pacjentów, zwłaszcza gdy wymagana jest silna kontrola ciśnienia tętniczego. Lek ten jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) i może być stosowany także u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do poniżej 18 lat, przy czym dawkowanie musi być dostosowane do wieku, masy ciała oraz stanu klinicznego pacjenta. Tabletki mają wymiary 16 mm x 8,5 mm, są żółto-brązowe, owalne i dwuwypukłe, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Każda tabletka zawiera 320 mg walsartanu oraz 114 mg laktozy jako substancji pomocniczej.
Przy stosowaniu Walsartanu Krka należy zwrócić uwagę na obecność laktozy, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia. Informacja o możliwości dzielenia tabletek na równe dawki jest istotna dla precyzyjnego dostosowania terapii. Wskazania terapeutyczne obejmują zatem dorosłych z nadciśnieniem pierwotnym oraz dzieci i młodzież od 6 do 18 lat, z uwzględnieniem indywidualnego dostosowania dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Walsartan Krka 320 mg