Sitagliptin +pharma – Tabletki powlekane

Sitagliptin +pharma
Tabletki powlekane, 50 mg

Produkt leczniczy zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Jest stosowany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi. Może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika czy leki wpływające na receptor PPARγ. Lek jest również wskazany jako uzupełnienie terapii insulinowej, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne wraz z insuliną nie zapewniają prawidłowej kontroli glikemii.

Pobierz ChPL PDF Sitagliptin +pharma – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Wskazania

cukrzyca typu 2

Substancja czynna

sytagliptyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Sitagliptin +pharma jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg chlorowodorku jednowodnego sytagliptyny. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, z możliwością dostosowania w zależności od współistniejącej terapii przeciwcukrzycowej – w skojarzeniu z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją niezwłocznie po przypomnieniu, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.

Dawkowanie sytagliptyny wymaga dostosowania do stopnia zaburzeń czynności nerek, ocenianych na podstawie współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR): dla GFR ≥60 do <90 ml/min i ≥45 do <60 ml/min zalecana dawka to 100 mg/dobę, dla GFR ≥30 do <45 ml/min – 50 mg/dobę, natomiast dla GFR ≥15 do <30 ml/min oraz w schyłkowej niewydolności nerek (GFR <15 ml/min, w tym pacjenci dializowani) – 25 mg/dobę. Lek można stosować niezależnie od terminu dializy. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wymaga ostrożności. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność, a brak danych u dzieci poniżej 10 lat. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego, co ułatwia stosowanie w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin +pharma 50 mg

agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, funkcja nerek, GFR, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia przeciwcukrzycowa, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa istotny dla leczenia cukrzycy typu 2. Najważniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki, w tym postaci martwicze i krwotoczne, które mogą zagrażać życiu, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne istotne działania to trombocytopenia, śródmiąższowa choroba płuc, ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona) oraz ostra niewydolność nerek. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10–17 lat) jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych. Badanie TECOS potwierdziło podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w porównaniu z placebo, z częstością zapalenia trzustki 0,3% vs. 0,2% oraz ciężkiej hipoglikemii 2,7% vs. 2,5% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik.

W terapii skojarzonej sytagliptyna zwiększa częstość występowania hipoglikemii, grypy, nudności, wymiotów, wzdęć, zaparć, obrzęków obwodowych, senności, biegunki oraz suchości w jamie ustnej w porównaniu do monoterapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na wczesne rozpoznanie objawów zapalenia trzustki (silny ból nadbrzusza, nudności, wymioty) oraz reakcji nadwrażliwości wymagających natychmiastowego przerwania leczenia. Monitorowanie funkcji nerek jest kluczowe ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich instytucji jest niezbędne dla ciągłej oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii sytagliptyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sitagliptin +pharma 50 mg

artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Interakcje leku
Sytagliptyna, metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, wykazuje niski potencjał do klinicznie istotnych interakcji lekowych, nawet u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) metabolizm może mieć większe znaczenie, jednak wpływ silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) na farmakokinetykę sytagliptyny nie został jeszcze oceniony klinicznie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym jednoczesne stosowanie inhibitorów OAT3 (np. probenecyd) nie było badane in vivo. W badaniu z cyklosporyną (600 mg) zaobserwowano wzrost AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, jednak zmiany te nie miały znaczenia klinicznego, podobnie jak brak konieczności dostosowania dawki przy jednoczesnym stosowaniu metforminy (1000 mg x2/dobę) czy innych leków przeciwcukrzycowych i kardiologicznych (gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna).

Interakcje farmakodynamiczne z alkoholem nie zostały szczegółowo zbadane, jednak ze względu na ryzyko nasilenia hipoglikemii i utrudnionego rozpoznania jej objawów, zaleca się ostrożność i monitorowanie glikemii u pacjentów spożywających alkohol podczas terapii sytagliptyną. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 oraz transportery OCT. W przypadku digoksyny zaobserwowano niewielki wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%, co nie wymaga zmiany dawki, ale wskazuje na konieczność monitorowania pacjentów z ryzykiem toksyczności. Podsumowując, Sitagliptin +pharma cechuje się niskim potencjałem interakcji lekowych, co czyni go bezpiecznym wyborem w terapii skojarzonej cukrzycy typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sitagliptin +pharma 50 mg

cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, dipeptydylopeptydaza 4, doustne środki antykoncepcyjne, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, metformina, OAT3, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Sitagliptin +pharma jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa u ludzi oraz wykrycie substancji w mleku zwierząt doświadczalnych. W populacji seniorów nie wymaga modyfikacji dawki i nie wykazuje specyficznych zagrożeń. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza umiarkowanymi, ciężkimi oraz w schyłkowej niewydolności, konieczne jest dostosowanie dawki oraz monitorowanie funkcji nerek, gdyż lek jest wydalany przez nerki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawkowanie pozostaje bez zmian w łagodnych i umiarkowanych stadiach, jednak brak danych dla ciężkich dysfunkcji wymaga zachowania ostrożności.

Podczas prowadzenia pojazdów zaleca się ostrożność, mimo że sitagliptin nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne, ze względu na zgłaszane zawroty głowy, senność oraz ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Dokumentacja nie zawiera informacji dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na brak danych w tym zakresie. W praktyce klinicznej należy uwzględnić te aspekty przy indywidualnym doborze terapii i edukacji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sitagliptin +pharma 50 mg
Przeciwwskazania
Lek Sitagliptin +pharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną – chlorowodorek jednowodny sytagliptyny – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, a w przypadku wątpliwości co do nadwrażliwości zaleca się konsultację z alergologiem. Lista substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).
Producent odwołuje się również do punktów 4.4 i 4.8 ChPL, które zawierają istotne informacje dotyczące specjalnych ostrzeżeń, środków ostrożności oraz potencjalnych działań niepożądanych związanych z reakcjami nadwrażliwości. Pełna analiza tych sekcji jest niezbędna dla oceny ryzyka i bezpiecznego stosowania leku Sitagliptin +pharma. W praktyce klinicznej należy zatem zwracać szczególną uwagę na historię alergii pacjenta oraz monitorować ewentualne objawy niepożądane podczas terapii, aby zapobiec poważnym reakcjom nadwrażliwości.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sitagliptin +pharma 50 mg

alergolog, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek sytagliptyny, działanie niepożądane, nadwrażliwość, reakcja nadwrażliwości, specjalne ostrzeżenia, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny
Przedawkowanie
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko wiąże się z poważnymi działaniami niepożądanymi, wymaga szczegółowej oceny klinicznej i monitorowania. Badania kliniczne wykazały, że jednorazowa dawka do 800 mg (8-krotnie przekraczająca maksymalną dawkę terapeutyczną 100 mg) powoduje jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG. Wielokrotne podawanie dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wiązało się z istotnymi działaniami niepożądanymi zależnymi od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie stanu pacjenta, w tym kontrolę elektrokardiograficzną, oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu klinicznego. Hospitalizacja jest wskazana przy wystąpieniu istotnych objawów lub zaburzeń parametrów życiowych.

W ciężkich przypadkach przedawkowania sytagliptyny rozważa się zastosowanie hemodializy, która w standardowym czasie 3-4 godzin umożliwia usunięcie około 13,5% dawki leku. Przedłużenie czasu dializy może zwiększyć skuteczność eliminacji, natomiast dializa otrzewnowa nie wykazuje potwierdzonej skuteczności w usuwaniu sytagliptyny. Pomimo relatywnie wysokiego profilu bezpieczeństwa leku nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, konieczne jest wdrożenie odpowiedniego postępowania diagnostyczno-terapeutycznego, obejmującego monitorowanie parametrów życiowych i obserwację kliniczną, aby zapobiec potencjalnym powikłaniom i zapewnić bezpieczeństwo pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sitagliptin +pharma 50 mg

dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, dysfagia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hospitalizacja, leczenie objawowe, niewchłonięty lek, odstęp QTc, parametry życiowe, postępowanie diagnostyczno-terapeutyczne, profil bezpieczeństwa, sytagliptyna, zapis elektrokardiograficzny
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niekorzystnych. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy ekspozycji >67×, jednak bez wpływu na uzębienie przy 58× narażeniu. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu. Sytagliptyna nie wykazała genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy ograniczał się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązało się z hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko kliniczne ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.

Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów, a jedynie przy narażeniu >29-krotnym obserwowano nieznaczne zniekształcenia żeber u płodów oraz toksyczność matczyną u królików. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów z wskaźnikiem stężenia mleko/osocze 4:1, co może mieć znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących. Podsumowując, działania niepożądane pojawiały się wyłącznie przy wielokrotnie wyższych dawkach niż terapeutyczne (minimalne narażenia wywołujące efekty: toksyczność wątrobowa i nerkowa 58×, neurotoksyczność 23×, deformacje żeber >29×), co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa sytagliptyny w warunkach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin +pharma 50 mg

ataksja, badania przedkliniczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, farmakokinetyka, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność wątrobowo-nerkowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, wymioty pieniste, zaburzenia oddechowe, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma dostępny jest w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego, podawanych w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie podawane jest w przeliczeniu na czystą sytagliptynę. Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami: 25 mg – okrągłe, różowe, 6,2 mm ± 0,2 mm; 50 mg – okrągłe, jasnobeżowe, 8,0 mm ± 0,2 mm; 100 mg – okrągłe, beżowe, 9,9 mm ± 0,2 mm. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz barwniki (E 171, E 172), przy czym tabletki 50 mg zawierają dodatkowo żelaza tlenek czarny (E 172), co wpływa na ich charakterystyczny kolor.

Produkt jest pakowany w blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępny w opakowaniach zawierających od 10 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Niewykorzystane resztki produktu powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych. Informacje te są istotne dla zapewnienia prawidłowego stosowania i bezpieczeństwa terapii sytagliptyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sitagliptin +pharma 50 mg

alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istnieje ryzyko rozwoju ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia tego stanu należy natychmiast odstawić lek. W literaturze opisano rzadkie, ale ciężkie przypadki martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki, które mogły prowadzić do zgonu. Hipoglikemia jest rzadkością przy monoterapii lub terapii skojarzonej z lekami niepowodującymi hipoglikemii, jednak jej ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR <45 ml/min lub schyłkową niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania, aby utrzymać stężenia terapeutyczne zbliżone do tych u osób z prawidłową funkcją nerek.

Po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona, które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, a czasem już po pierwszej dawce. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie diagnostyki różnicowej. Ponadto, odnotowano przypadki pemfigoidu pęcherzowego, autoimmunologicznej choroby skóry, u pacjentów stosujących inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę; w takich sytuacjach zaleca się konsultację dermatologiczną. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin +pharma

agonista receptora PPAR-γ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Właściwości farmakodynamiczne
Sitagliptin +pharma jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), klasyfikowanym w grupie A10BH01, stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, głównie GLP-1 i GIP. Hormony te, w sposób zależny od stężenia glukozy, stymulują wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki oraz hamują sekrecję glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje zmniejszeniem produkcji glukozy w wątrobie. W efekcie obserwuje się poprawę kontroli glikemii, wyrażoną redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Sitagliptin wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając istotnie na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.

Kluczową cechą działania Sitagliptinu jest jego glukozozależność – efekt hipoglikemizujący nasila się przy hiperglikemii, natomiast przy normoglikemii lub hipoglikemii mechanizmy stymulujące insulinę i hamujące glukagon są minimalne, co znacząco redukuje ryzyko wystąpienia hipoglikemii w porównaniu z pochodnymi sulfonylomocznika. W badaniach na modelach zwierzęcych cukrzycy typu 2 wykazano, że zwiększona aktywność inkretyn poprawia funkcję komórek beta, zwiększając ich reaktywność i biosyntezę insuliny. Sitagliptin +pharma stanowi zatem skuteczną i bezpieczną opcję terapeutyczną w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów wymagających poprawy kontroli glikemii bez zwiększonego ryzyka hipoglikemii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin +pharma 50 mg

biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagonopodobny peptyd-1, HbA1c, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu
Właściwości farmakokinetyczne
Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając medianę Tmax w zakresie 1-4 godzin oraz średnie AUC 8,52 mM•hr i Cmax 950 nM po dawce 100 mg u osób zdrowych. Biodostępność leku wynosi około 87%, a podawanie podczas posiłku bogatego w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z eliminacją głównie przez aktywne wydzielanie kanalikowe, w tym udziałem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P. Lek nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP450 ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2.

Farmakokinetyka sytagliptyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wykazuje wzrost ekspozycji (AUC) odpowiednio o 1,2- i 1,6-krotność przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach (GFR ≥45 do <90 ml/min), co nie wymaga korekty dawki. Natomiast przy GFR <45 ml/min (umiarkowane do ciężkich zaburzeń) AUC wzrasta 2- do 4-krotnie, co wymaga zmniejszenia dawki. U pacjentów poddawanych hemodializie sytagliptyna jest usuwana umiarkowanie (około 13,5% dawki). Zaburzenia czynności wątroby do 9 punktów wg Child-Pugh nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, podobnie jak wiek, płeć, rasa czy BMI. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) AUC jest o około 18% niższe niż u dorosłych, co nie wymaga zmiany dawkowania. Podsumowując, dawkowanie sytagliptyny powinno być dostosowane głównie u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności nerek, natomiast inne czynniki demograficzne i kliniczne nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin +pharma 50 mg

biodostępność bezwzględna, BMI, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u tych grup pacjentek. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne przy wysokich dawkach oraz przenikanie leku do mleka samic, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym zgłoszeniu zajścia w ciążę, co wymaga odstawienia leku i wdrożenia alternatywnej metody kontroli glikemii zgodnej z aktualnymi wytycznymi.

W odniesieniu do płodności, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu sytagliptyny na zdolności rozrodcze u zwierząt, jednak brak jest adekwatnych danych klinicznych u ludzi, co wymaga ostrożnej interpretacji. Podczas każdej wizyty kontrolnej należy weryfikować status reprodukcyjny pacjentek leczonych sytagliptyną, a w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży lek powinien zostać niezwłocznie odstawiony. Ponadto, ze względu na brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie laktacji, a w razie konieczności terapii pacjentka powinna przerwać karmienie piersią, po uprzednim omówieniu korzyści i ryzyka z lekarzem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin +pharma 50 mg

ekspozycja niemowląt, farmakodynamika leku, farmakoterapia sytagliptyną, kontrola glikemii, leczenie sytagliptyną, metoda antykoncepcji, przenikanie do mleka kobiecego, różnice międzygatunkowe, Sitagliptin, stosowanie sytagliptyny, sytagliptyna, tabletki powlekane, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas przepisywania sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanej w leczeniu cukrzycy typu 2, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Sam lek nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, jednak możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą zaburzać koordynację i czas reakcji, co zwiększa ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które podnoszą ryzyko hipoglikemii manifestującej się zaburzeniami świadomości, drżeniem rąk i omdleniami, co znacząco obniża bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.

W praktyce klinicznej lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając wiek, współistniejące schorzenia, historię hipoglikemii oraz charakter pracy wymagającej prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Zalecane jest edukowanie pacjenta w zakresie monitorowania objawów niepożądanych, regularnego pomiaru glikemii przed prowadzeniem pojazdu oraz posiadania przy sobie szybko przyswajalnych węglowodanów w przypadku terapii skojarzonej. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych informacji, co jest istotne zarówno z punktu widzenia medycznego, jak i prawnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin +pharma 50 mg

cukrzyca typu 2, drżenie rąk, działania niepożądane, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, interakcja lekowa, nawracająca hipoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy, senność, Sitagliptin, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenia koordynacji, zaburzenia świadomości, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Sitagliptin +pharma to lek przeciwcukrzycowy dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego. Jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety i ćwiczeń jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami) oraz insuliną (z metforminą lub bez). Wskazania obejmują niewystarczającą kontrolę glikemii pomimo stosowania tych leków, przy jednoczesnym zachowaniu odpowiedniej diety i aktywności fizycznej.

W schemacie terapeutycznym Sitagliptin +pharma może być dodany jako drugi lub trzeci lek w terapii doustnej, a także jako terapia uzupełniająca do insuliny. Wskazania do stosowania obejmują m.in. niewystarczającą kontrolę glikemii na maksymalnej dawce pochodnej sulfonylomocznika, agonisty PPARγ, czy w połączeniu z metforminą i innymi lekami. Decyzja o włączeniu leku powinna być poprzedzona dokładną oceną kliniczną pacjenta, uwzględniającą przeciwwskazania i tolerancję dotychczas stosowanych terapii. Podstawą leczenia pozostaje modyfikacja stylu życia, a Sitagliptin +pharma stanowi element kompleksowego podejścia terapeutycznego w cukrzycy typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sitagliptin +pharma 50 mg

agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, modyfikacja stylu życia, monoterapia, niewydolność nerek, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazanie, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, terapia doustna, terapia uzupełniająca, tiazolidynedion, trójskładnikowa terapia doustna

Sitagliptin +pharma Tabletki powlekane, 50 mg

Sitagliptin +pharma
Tabletki powlekane, 50 mg