Clemastinum Aflofarm
Syrop, 0,5 mg/5 ml
Produkt leczniczy w postaci syropu zawiera klemastynę fumaranu, substancję czynną o działaniu przeciwhistaminowym, a także sorbitol, glikol propylenowy, etanol, oraz parabeny jako konserwanty. Stosowany jest w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa, takich jak wodnista wydzielina, kichanie, łzawienie i świąd nosa. Ponadto łagodzi objawy alergii skórnych, w tym pokrzywkę, zapalenie kontaktowe skóry, wyprysk atopowy oraz świąd i obrzęk Quinckego. Syrop polecany jest w celu złagodzenia uciążliwych dolegliwości związanych z reakcjami alergicznymi.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Clemastinum Aflofarm w postaci syropu (0,5 mg/5 ml) jest wskazany do doustnego leczenia objawów chorób alergicznych, z dawkowaniem dostosowanym indywidualnie do pacjenta. U dzieci w wieku 6-12 lat w alergicznym nieżycie nosa zaleca się 5 ml syropu (0,5 mg klemastyny) dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 30 ml (3 mg klemastyny). W alergiach skórnych dawka wynosi 10 ml syropu (1 mg klemastyny) dwa razy na dobę, również z maksymalną dawką 30 ml (3 mg klemastyny). U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w alergicznym nieżycie nosa stosuje się 10 ml syropu (1 mg klemastyny) dwa razy na dobę, a w alergiach skórnych 20 ml (2 mg klemastyny) dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 60 ml (6 mg klemastyny). Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6. roku życia.
Podczas wywiadu i ustalania dawkowania należy uwzględnić wiek pacjenta oraz rodzaj schorzenia alergicznego, a także poinformować o konieczności przestrzegania zaleconych dawek i nieprzekraczania maksymalnych dawek dobowych. Syrop zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak sorbitol ciekły (2150 mg/5 ml), glikol propylenowy (752,43 mg/5 ml), etanol (240,2 mg/5 ml), sód (11,03 mg/5 ml) oraz metylu i propylu parahydroksybenzoesan, co może mieć znaczenie w kontekście przeciwwskazań i interakcji. Dawkowanie powinno być precyzyjnie odmierzane za pomocą dołączonej miarki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
-
Działania niepożądane
Klemastyna, lek przeciwhistaminowy I generacji, wykazuje typowy profil działań niepożądanych, z dominującymi efektami sedatywnymi, takimi jak zmęczenie i senność (często ≥1/100 do <1/10), które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego występują niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), a ból głowy rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). Inne neurologiczne działania niepożądane o nieustalonej częstości obejmują nadmierne uspokojenie, zaburzenia koordynacji, zaburzenia nastroju, niepokój, bezsenność, drżenia, zaburzenia widzenia oraz drgawki, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Ze strony przewodu pokarmowego obserwuje się rzadko nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej i dyskomfort w nadbrzuszu, a zaparcia bardzo rzadko (<1/10 000). Działania antycholinergiczne mogą powodować zmniejszenie wydzielania w drogach oddechowych, suchość błon śluzowych nosa i gardła oraz chrypkę (częstość nieznana). Bardzo rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) występują kołatanie serca i tachykardia, a z nieustaloną częstością niedociśnienie tętnicze i skurcze dodatkowe, co jest istotne u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi.
Wśród poważnych działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na hematologiczne powikłania o nieznanej częstości, takie jak małopłytkowość, agranulocytoza i niedokrwistość hemolityczna, które mogą wymagać natychmiastowej interwencji. Rzadko obserwuje się reakcje alergiczne skóry (pokrzywka, wysypka, rumień polekowy, fotodermatoza) oraz wstrząs anafilaktyczny, stanowiący zagrożenie życia. Dodatkowo, klemastyna może nasilać depresyjne działanie na OUN innych leków (uspokajające, nasenne, opioidowe) oraz alkoholu, co zwiększa ryzyko sedacji i depresji oddechowej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku, a personel medyczny powinien korzystać z dedykowanych kanałów zgłoszeń, m.in. Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
agranulocytoza, depresja oddechowa, drgawka, dyskomfort w nadbrzuszu, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, efekt sedatywny, fotodermatoza, interakcja lekowa, klemastyna, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, małopłytkowość, nadmierna potliwość, nadmierne uspokojenie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, pokrzywka, przerost gruczołu krokowego, rumień polekowy, senność, skurcz dodatkowy, suchość błony śluzowej, tachykardia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie koordynacji, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie nastroju, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy błędnikowe -
Profil bezpieczeństwa leku
Klemastyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie do mleka i ryzyko działań niepożądanych u noworodków. Ponadto, stosowanie klemastyny wyklucza prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn z powodu możliwego pogorszenia sprawności psychoruchowej. Również spożywanie alkoholu podczas terapii jest zabronione, gdyż klemastyna nasila depresyjny wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając ryzyko niepożądanych efektów. U osób starszych zaleca się ostrożność ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia drżeń, nadmiernego uspokojenia, zawrotów głowy oraz niedociśnienia tętniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wymagają szczególnej kontroli lekarskiej podczas stosowania klemastyny, głównie z powodu obecności glikolu propylenowego w preparacie. U osób z niewydolnością nerek istnieje ryzyko ostrej martwicy kanalików nerkowych oraz ostrej niewydolności nerek, natomiast u pacjentów z dysfunkcją wątroby możliwe są nasilenia zaburzeń czynności tego narządu. Monitorowanie parametrów nerkowych i wątrobowych jest zatem wskazane w trakcie terapii, aby minimalizować ryzyko powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
-
Przeciwwskazania
Klemastyna w postaci syropu (Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne etylenodiaminy (np. chlorfeniramina, difenhydramina) oraz na substancje pomocnicze, takie jak sorbitol (2150 mg/5 ml), glikol propylenowy (752,43 mg/5 ml), etanol (240,2 mg/5 ml), sód (11,03 mg/5 ml) oraz parabeny (metylu i propylu parahydroksybenzoesan). Stosowanie klemastyny jest również przeciwwskazane u dzieci poniżej 6. roku życia oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych. W przypadku konieczności włączenia leku po terapii IMAO, należy zachować odpowiedni odstęp czasowy zgodny z farmakokinetyką inhibitora MAO.
W terapii należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem prostaty, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz chorobami przewodu pokarmowego, gdzie leki przeciwhistaminowe mogą nasilać objawy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów geriatrycznych, osoby prowadzące pojazdy lub obsługujące maszyny, a także pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, nerek oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko działań niepożądanych i zmieniony metabolizm leku. Zawartość substancji pomocniczych, takich jak sorbitol, glikol propylenowy i etanol, wymaga uwzględnienia w kontekście nietolerancji, chorób wątroby, padaczki czy diety niskosodowej. W tych przypadkach należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka oraz ewentualnie zastosować alternatywne metody leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
chlorfeniramina, choroba układu nerwowego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wątroby, dieta niskosodowa, difenhydramina, działanie antycholinergiczne, działanie przeczyszczające, działanie sedatywne, farmakokinetyka, fenelzyna, glikol propylenowy, IMAO, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem, klemastyna, lek przeciwhistaminowy, moklobemid, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na lek, niedrożność pęcherza moczowego, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja fruktozy, pacjent geriatryczny, padaczka, pochodna etylenodiaminy, przerost prostaty, reakcja alergiczna, selegilina, sorbitol, substancja pomocnicza, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zatrucie alkoholem -
Przedawkowanie
Przedawkowanie klemastyny stanowi poważne zagrożenie, zwłaszcza u dzieci, u których początkowo dominuje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) objawiające się pobudzeniem, omamami i drgawkami, co jest czynnikiem złego rokowania. U dorosłych przeważa hamowanie OUN, manifestujące się sennością i śpiączką. Zarówno u dzieci, jak i dorosłych możliwe są ciężkie powikłania, takie jak śpiączka i zapaść sercowo-naczyniowa. Drgawki pojawiające się przy dawce niewiele mniejszej od dawki śmiertelnej wskazują na ciężki przebieg zatrucia. Objawy obejmują także zaburzenia koordynacji, ataksję, drżenia mięśniowe, depresję oddechowo-krążeniową, suchość błon śluzowych, rozszerzone źrenice oraz podwyższoną temperaturę ciała, szczególnie u dzieci.
Leczenie przedawkowania klemastyny ma charakter objawowy i powinno być wdrożone niezwłocznie, najlepiej w ciągu 0,5-2 godzin od przyjęcia toksycznej dawki. Postępowanie obejmuje indukcję wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego oraz leków przeczyszczających, z jednoczesnym zabezpieczeniem dróg oddechowych, zwłaszcza u nieprzytomnych pacjentów. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest kluczowe ze względu na ryzyko zapaści krążeniowej, wymagającej dożylnej infuzji leków wazokonstrykcyjnych. Drgawki leczymy benzodiazepinami lub krótko działającymi barbituranami, a w wybranych przypadkach fizostygminą. W przypadku hipertermii stosuje się zimne okłady. Leczenie podtrzymujące powinno być kontynuowane do ustabilizowania stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
analiza toksykologiczna, ataksja, atetoza, depresja oddechowo-krążeniowa, drgawki, drżenie mięśniowe, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, klemastyna, leczenie objawowe, objawy przeciwcholinergiczne, obniżone ciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, płukanie żołądka, pochodna benzodiazepiny, sinica, śpiączka, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywny, zapaść sercowo-naczyniowa -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania fumaranu klemastyny, substancji czynnej syropu Clemastinum Aflofarm (0,5 mg/5 ml), wykazały brak działania rakotwórczego w długoterminowych testach na szczurach i myszach, przy dawkach odpowiednio 84 mg/kg (500-krotność dawki terapeutycznej u ludzi) oraz 206 mg/kg (1300-krotność dawki terapeutycznej). Badania teratogenności przeprowadzone na szczurach i królikach, przy dawkach przekraczających 312 i 188 razy dawkę ludzką, nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu. W zakresie wpływu na funkcje rozrodcze, podawanie fumaranu klemastyny szczurom w dawce 312-krotnie wyższej niż terapeutyczna skutkowało obniżeniem zdolności kojarzenia u samców, co jednak miało miejsce przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie.
Pomimo korzystnych wyników dotyczących rakotwórczości i teratogenności, w dostępnych danych przedklinicznych brak jest informacji na temat potencjału mutagennego fumaranu klemastyny, gdyż nie przeprowadzono dedykowanych badań genotoksyczności. Stanowi to istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa stosowania tej substancji czynnej. Podsumowując, fumaranu klemastyny cechuje niski potencjał toksyczny w zakresie nowotworzenia i teratogenności przy dawkach terapeutycznych, jednak konieczne jest uzupełnienie danych o badania mutagenności dla kompleksowej oceny ryzyka klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
badanie przedkliniczne, Clemastinum Aflofarm, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie rakotwórcze substancji, działanie teratogenne, fumaran klemastyny, funkcja rozrodcza, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój płodu, teratogenność, wpływ na rozrodczość, zwierzęta laboratoryjne -
Skład i postać leku
Preparat Clemastinum Aflofarm w postaci syropu zawiera klemastynę fumaranu w dawce 0,5 mg na 5 ml, będącą antagonistą receptorów H₁ o działaniu przeciwhistaminowym pierwszej generacji. Syrop zawiera również substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak sorbitol ciekły (2150 mg/5 ml) o działaniu przeczyszczającym, glikol propylenowy (752,43 mg/5 ml) jako stabilizator, etanol (240,2 mg/5 ml) istotny u pacjentów z chorobami wątroby, padaczką lub uzależnieniem od alkoholu oraz sód (11,03 mg/5 ml), co jest ważne u osób na diecie niskosodowej. Preparat zawiera także konserwanty metylu i propylu parahydroksybenzoesanu, które mogą wywoływać reakcje alergiczne, oraz środki aromatyzujące i buforujące pH.
Syrop Clemastinum Aflofarm jest szczególnie korzystny w podawaniu pacjentom pediatrycznym i osobom z trudnościami w połykaniu, zapewniając szybsze wchłanianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym. Produkt jest dostępny w butelce 100 ml ze szkła brunatnego, z miarką do precyzyjnego dawkowania, i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, bez zamrażania. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych w syropie, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Brak specjalnych wymagań dotyczących przygotowania do podania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
antagonista receptora H1, biodostępność leków, bufor fosforanowy, choroba wątroby, dieta niskosodowa, dysfagia, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeczyszczające, etanol, fumaran klemastyny, glikol propylenowy, klemastyna, metylu parahydroksybenzoesan, padaczka, propylu parahydroksybenzoesan, przeciwhistaminowy pierwszej generacji, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, sacharyna sodowa, sorbitol ciekły, środek aromatyzujący, uzależnienie od alkoholu, wchłanianie substancji czynnej, właściwości alergizujące -
Wskazania do stosowania
Klemastyna w postaci syropu (Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml) jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, stosowanym głównie w leczeniu objawowym alergicznego nieżytu nosa oraz alergicznych chorób skóry, takich jak pokrzywka, zapalenie kontaktowe skóry, wyprysk atopowy, świąd skóry i obrzęk Quinckego. Substancją czynną jest fumaranu klemastyny, działająca antagonizująco na receptory H1, co skutkuje łagodzeniem objawów takich jak wodnista wydzielina z nosa, kichanie, łzawienie i świąd. Standardowa dawka dla dorosłych i młodzieży to 0,5 mg klemastyny w 5 ml syropu. Lek jest szczególnie wskazany w przypadku nasilonych objawów alergii sezonowej lub całorocznej, niewystarczającej skuteczności leków miejscowych oraz współwystępowania objawów skórnych i nosowych.
Syrop zawiera również substancje pomocnicze, takie jak 2150 mg sorbitolu ciekłego, 752,43 mg glikolu propylenowego, 240,2 mg etanolu, 11,03 mg sodu oraz parabeny w dawce 5 ml, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją fruktozy, chorobami wątroby lub nerek, epilepsją, zaburzeniami psychicznymi, nadwrażliwością na parabeny oraz u osób na diecie niskosodowej. Forma syropu jest korzystna dla pacjentów z trudnościami w połykaniu oraz umożliwia precyzyjne dawkowanie, co jest istotne przy dostosowywaniu terapii do nasilenia objawów alergicznych. Wskazania do stosowania obejmują zarówno sezonowy, jak i całoroczny alergiczny nieżyt nosa oraz ostre i przewlekłe dermatozy alergiczne z towarzyszącym świądem i obrzękiem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml
alergia sezonowa, alergiczna choroba skóry, alergiczny nieżyt nosa, atopowe zapalenie skóry, dermatoza alergiczna, działanie przeciwhistaminowe, fumaran klemastyny, lek przeciwhistaminowy, nietolerancja fruktozy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, pokrzywka, pyłkowica, receptor H1, wodnista wydzielina z nosa, wyprysk atopowy, wyprysk kontaktowy, zapalenie kontaktowe skóry, zapalenie spojówek