Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml

Przedkliniczne badania fumaranu klemastyny, substancji czynnej syropu Clemastinum Aflofarm (0,5 mg/5 ml), wykazały brak działania rakotwórczego w długoterminowych testach na szczurach i myszach, przy dawkach odpowiednio 84 mg/kg (500-krotność dawki terapeutycznej u ludzi) oraz 206 mg/kg (1300-krotność dawki terapeutycznej). Badania teratogenności przeprowadzone na szczurach i królikach, przy dawkach przekraczających 312 i 188 razy dawkę ludzką, nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu. W zakresie wpływu na funkcje rozrodcze, podawanie fumaranu klemastyny szczurom w dawce 312-krotnie wyższej niż terapeutyczna skutkowało obniżeniem zdolności kojarzenia u samców, co jednak miało miejsce przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie.

Pobierz ChPL PDF Clemastinum Aflofarm – Syrop – 0,5 mg/5 ml
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
    1. Badania potencjału rakotwórczego
    2. Badania potencjału mutagennego
    3. Wpływ na rozwój płodu i teratogenność
    4. Wpływ na rozrodczość
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. alergiczny nieżyt nosa
  2. obrzęk Quinckego
  3. pokrzywka
  4. świąd
  5. wyprysk atopowy
  6. zapalenie kontaktowe skóry
Substancja czynna
  1. klemastyna
Kategoria leku
  1. leki przeciwalergiczne
  2. leki przeciwhistaminowe

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klemastyny w postaci fumaranu, stanowiącego substancję czynną produktu leczniczego Clemastinum Aflofarm (0,5 mg/5 ml, syrop), obejmowały ocenę potencjalnego działania rakotwórczego, wpływu na rozrodczość oraz rozwój płodu u różnych gatunków zwierząt laboratoryjnych. Przedstawione poniżej dane stanowią podstawę do oceny bezpieczeństwa stosowania tego leku w praktyce klinicznej.1

Badania potencjału rakotwórczego

Przeprowadzono długoterminowe badania oceniające potencjalne działanie rakotwórcze fumaranu klemastyny u gryzoni. W dwuletnim badaniu na szczurach, którym podawano fumaran klemastyny doustnie w dawce 84 mg/kg (dawka przekraczająca 500-krotnie dawki stosowane w terapii u ludzi), nie wykazano działania rakotwórczego substancji.2

Podobne wyniki uzyskano w badaniu przeprowadzonym na myszach, którym podawano klemastynę w znacznie wyższych dawkach – 206 mg/kg per os, co stanowi dawkę 1300 razy większą niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Również w tym przypadku nie stwierdzono działania rakotwórczego badanej substancji.3

Badania potencjału mutagennego

Należy zaznaczyć, że w dostępnych danych przedklinicznych brakuje informacji dotyczących potencjalnego działania mutagennego fumaranu klemastyny. Nie przeprowadzono dedykowanych badań oceniających potencjał genotoksyczny tej substancji.4

Wpływ na rozwój płodu i teratogenność

Ocena potencjalnego działania teratogennego fumaranu klemastyny została przeprowadzona na dwóch gatunkach zwierząt laboratoryjnych – szczurach i królikach. W badaniach tych substancję podawano w dawkach wielokrotnie przekraczających dawki stosowane u ludzi:5

  • U szczurów – dawka 312 razy wyższa niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi
  • U królików – dawka 188 razy wyższa niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi

W obydwu przypadkach fumaran klemastyny nie wykazywał działania teratogennego, co wskazuje na brak negatywnego wpływu substancji na rozwój płodowy przy stosowaniu terapeutycznych dawek u ludzi.6

Wpływ na rozrodczość

W badaniach oceniających wpływ fumaranu klemastyny na funkcje rozrodcze zwierząt laboratoryjnych zaobserwowano, że podawanie substancji doustnie szczurom w dawkach 312 razy większych niż dawki stosowane u ludzi powodowało obniżenie zdolności kojarzenia u samców. Efekt ten wystąpił jednak przy dawkowaniu znacznie przekraczającym dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.7

Rodzaj badania Gatunek Dawka Współczynnik przekroczenia dawki ludzkiej Obserwowany efekt
Rakotwórczość (2 lata) Szczury 84 mg/kg per os 500× Brak działania rakotwórczego
Rakotwórczość Myszy 206 mg/kg per os 1300× Brak działania rakotwórczego
Teratogenność Szczury Dawka przekraczająca dawkę ludzką 312× Brak działania teratogennego
Teratogenność Króliki Dawka przekraczająca dawkę ludzką 188× Brak działania teratogennego
Wpływ na rozrodczość Szczury (samce) Dawka przekraczająca dawkę ludzką 312× Obniżenie zdolności kojarzenia

Podsumowując, dostępne przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania fumaranu klemastyny wskazują na niski potencjał toksycznego działania substancji w zakresie rakotwórczości i teratogenności. Obserwowane efekty niepożądane w zakresie funkcji rozrodczych wystąpiły przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Należy jednak zauważyć brak danych dotyczących potencjału mutagennego substancji, co stanowi pewne ograniczenie w kompleksowej ocenie bezpieczeństwa stosowania fumaranu klemastyny.8

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl