bezwzględna biodostępność

Bezwzględna biodostępność to farmakologiczny parametr określający frakcję podanej dawki leku, która w niezmienionej formie dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Jest wyrażana jako stosunek pola pod krzywą (AUC) stężenia leku we krwi po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym, podjęzykowym, przezskórnym) do pola pod krzywą po podaniu dożylnym, które stanowi 100% biodostępności.

Oznaczenie bezwzględnej biodostępności wymaga przeprowadzenia badań, w których porównuje się farmakokinetykę leku po podaniu tą samą dawką dwiema różnymi drogami – badaną drogą oraz drogą dożylną. Jest to kluczowy parametr przy opracowywaniu nowych formulacji leków, ponieważ niska biodostępność może znacząco ograniczać skuteczność terapeutyczną substancji.

Na bezwzględną biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, stabilność leku w przewodzie pokarmowym, rozpuszczalność, przepuszczalność przez błony biologiczne oraz interakcje z transporterami błonowymi. Leki o wysokiej biodostępności charakteryzują się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym i wymagają mniejszych dawek dla osiągnięcia efektu terapeutycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 5 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Aporoza, charakteryzuje się farmakokinetyką o liniowym profilu z biodostępnością około 20% i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 5 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a metabolity N-demetylowane wykazują zmniejszoną aktywność farmakologiczną. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Wchłanianie i eliminacja nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu, a farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez wiek czy płeć pacjenta.
ABCG2 c.421AA, albumina, AUC, BCRP, bezwzględna biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2C9, cytochrom P450, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kał, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit N-demetylowany, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HGM-CoA, skala Child-Pugh, SLCO1B1 c.521CC, wątroba, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Legrex 90 mg

Tikagrelor, substancja czynna leku Legrex (90 mg, tabletki powlekane), wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo, maksymalne stężenie (Cmax) tikagreloru wynosi około 529 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC) 3451 ng*h/ml, natomiast aktywny metabolit AR-C124910XX osiąga Cmax stanowiące 28% i AUC 42% wartości tikagreloru. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1,5 godziny dla tikagreloru i 2,5 godziny dla metabolitu. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax. Zarówno tikagrelor, jak i metabolit są substratami glikoproteiny P (P-gp) i metabolizowane głównie przez CYP3A4. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 7 godzin dla tikagreloru i 8,5 godziny dla metabolitu. Wydalanie nerkowe jest minimalne (<1% dawki), a metabolit jest prawdopodobnie wydzielany z żółcią.
AUC, bezwzględna biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, OZW, receptor płytkowy ADP P2Y12, stan stacjonarny, substrat glikoproteiny P, szybka absorpcja, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie z żółcią, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon substancji czynnych
Ginkgolid – Właściwości farmakokinetyczne

Ginkgolidy A, B oraz bilobalid, będące głównymi terpenolaktonami w standaryzowanych wyciągach z liści Ginkgo biloba L., charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80%, 88% i 79%. Maksymalne stężenia w osoczu zależą od postaci farmaceutycznej i dawki; dla dawki 120 mg w tabletkach stężenia wynoszą: ginkgolid A 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, bilobalid 27-54 ng/ml, natomiast w roztworze odpowiednio 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Cmax osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin po podaniu, co wskazuje na efektywną absorpcję substancji czynnych.
absorpcja substancji aktywnych, bezwzględna biodostępność, bilobalid, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, droga eliminacji, eliminacja z kałem, faza eliminacji, frakcja terpenowa, ginkgo biloba, ginkgolidy, miłorząb japoński, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie w osoczu, terpenolaktony, wyciąg z miłorzębu, wydalanie w niezmienionej postaci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosufy 40 mg

Rozuwastatyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z biodostępnością około 20% po podaniu doustnym i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 5 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz dużą objętość dystrybucji (~134 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6; metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej, natomiast metabolity laktonowe są nieaktywne klinicznie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Transport hepatocytarny rozuwastatyny jest zależny od białka OATP-C, co jest kluczowe dla jej działania w wątrobie.
ABCG2, albumina, BCRP, bezwzględna biodostępność, białko transportowe, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowany, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stan stacjonarny, wychwyt wątrobowy

bezwzględna biodostępność

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Legrex 90 mg

Ginkgolid – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Rosufy 40 mg