Rupurix – Tabletki

Rupurix
Tabletki, 10 mg

Produkt leczniczy zawiera 10 mg rupatadyny w postaci fumaranu oraz 60 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Jest dostępny w postaci łososiowych, okrągłych tabletek. Stosowany jest w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Dedykowany jest dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia.

Pobierz ChPL PDF Rupurix – Tabletki – 10 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

rupatadyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Rupurix 10 mg to lek zawierający 10 mg rupatadyny fumaranu w postaci tabletek o wymiarach 6,35 mm ± 0,1 mm, przeznaczony do stosowania doustnego. Standardowa dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. U osób w podeszłym wieku zaleca się ostrożność i monitorowanie podczas terapii. Lek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 lat w formie tabletek; dla dzieci w wieku 2-11 lat preferowany jest roztwór doustny o stężeniu 1 mg/ml. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, stosowanie Rupurix 10 mg nie jest rekomendowane u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Podczas kwalifikacji do terapii należy uwzględnić obecność laktozy w dawce 60 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek może być stosowany zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku, co ułatwia dostosowanie terapii do preferencji pacjenta. W przypadku dzieci poniżej 2 lat stosowanie rupatadyny nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Rupurix 10 mg

dawkowanie leku, fumaran rupatadyny, laktoza jednowodna, monitorowanie pacjenta, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie doustne, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, roztwór doustny, rupatadyna, substancja czynna, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Działania niepożądane
Rupurix, zawierający 10 mg rupatadyny fumaranu, był badany klinicznie na ponad 2043 pacjentach dorosłych i młodzieży, z 120 pacjentami stosującymi lek przez co najmniej rok, co umożliwiło ocenę długoterminowego profilu bezpieczeństwa. Najczęściej obserwowane działania niepożądane miały nasilenie łagodne do umiarkowanego i obejmowały senność (9,4%), bóle głowy (6,9%), zmęczenie (3,1%), astenia (1,5%), suchość w ustach (1,2%) oraz zawroty głowy (1,03%). Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA, z częstością od bardzo często (≥1/10) do rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). Szczególną uwagę zwrócono na reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), tachykardię i kołatanie serca, które występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i wymagają natychmiastowego przerwania terapii oraz interwencji medycznej.

Profil bezpieczeństwa leku wskazuje na konieczność monitorowania pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (ze względu na możliwe podwyższenie enzymów wątrobowych AlAT, AspAT i fosfokinazy kreatynowej), chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz z wywiadem reakcji alergicznych. Ponadto, ze względu na ryzyko senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji, należy zachować ostrożność u pacjentów wykonujących zawody wymagające wzmożonej czujności. Działania niepożądane dotyczą głównie układu nerwowego i ogólnego samopoczucia, a ich wczesne rozpoznanie i edukacja pacjenta są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest istotne dla ciągłego monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania Rupurix.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Rupurix 10 mg

aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, biegunka, ból głowy, ból mięśnia, ból stawu, ból w nadbrzuszu, choroba układu sercowo-naczyniowego, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań, działanie niepożądane, fosfokinaza kreatynowa, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, krwawienie z nosa, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rupatadyna fumaran, senność, suchość błony śluzowej nosa, suchość w jamie ustnej, suchość w ustach, tachykardia, test czynności wątroby, uszkodzenie hepatocytu, wysypka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koncentracji, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zaparcie, zawrót głowy
Interakcje leku
Rupurix (rupatadyna) w dawce 10 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna oraz nefazodon, powodują nawet 10-krotne zwiększenie ekspozycji na rupatadynę, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) zwiększają ekspozycję 2-3-krotnie, wymagając ostrożności. Ponadto, sok grejpfrutowy zwiększa ekspozycję na lek 3,5-krotnie i nie powinien być stosowany równocześnie z Rupurix. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na odstęp QT ani wzrostu działań niepożądanych pomimo tych zmian farmakokinetycznych.

Rupatadyna wykazuje także właściwości łagodnego inhibitora CYP3A4, co może nieznacznie zwiększać ekspozycję na inne substraty tego enzymu, np. midazolam. Zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK, co sugeruje ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak statyny. Interakcje farmakodynamiczne obejmują potencjalne nasilenie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) przy łącznym stosowaniu z lekami o takim działaniu oraz nasilone zaburzenia psychomotoryczne przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, zwłaszcza przy dawce 20 mg rupatadyny. Zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii oraz szczególną ostrożność przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym, ze względu na ryzyko kliniczne związane z możliwymi zmianami stężenia leku we krwi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Rupurix 10 mg

antybiotyk makrolidowy, badanie kliniczne, diltiazem, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flukonazol, fosfokinaza kreatynowa, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy, metabolizm leku, midazolam, nefazodon, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, pozakonazol, rupatadyna, sok grejpfrutowy, terapia rupatadyną, worykonazol, zaburzenie psychomotoryczne
Profil bezpieczeństwa leku
Rupurix 10 mg, zawierający rupatadynę, wymaga zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących brak jest danych potwierdzających przenikanie leku do mleka ludzkiego, jednak obserwuje się przenikanie do mleka u zwierząt, co sugeruje konieczność rozważenia przerwania karmienia piersią lub leczenia, uwzględniając korzyści dla matki i dziecka. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, lek nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, jednak zaleca się indywidualną ocenę tolerancji. Interakcje z alkoholem wskazują, że dawka 10 mg ma minimalny wpływ na sprawność psychoruchową, natomiast dawka 20 mg nasila zaburzenia wywołane alkoholem. U seniorów nie stwierdzono istotnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie, ale należy uwzględnić potencjalną zwiększoną wrażliwość.

Stosowanie Rupurix 10 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo w tych populacjach. W związku z tym, u osób z niewydolnością nerek lub wątroby nie zaleca się podawania leku. Podsumowując, rupatadyna wymaga ostrożności w określonych sytuacjach klinicznych, a decyzje terapeutyczne powinny być podejmowane indywidualnie, z uwzględnieniem ryzyka i korzyści dla pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Rupurix 10 mg
Przeciwwskazania
Rupurix (rupatadyna fumaranu) w dawce 10 mg w postaci tabletek jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji stosowanym w terapii objawów alergicznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na rupatadynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (60 mg/tabletkę). Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać tego preparatu. Tabletki są niepowlekane, łososiowe, o wymiarach 6,35 mm ± 0,1 mm, co ułatwia ich identyfikację i zapobiega pomyłkom terapeutycznym.

Pomimo braku innych bezwzględnych przeciwwskazań, lekarz powinien indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z chorobami współistniejącymi, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci, ze względu na ograniczone dane kliniczne. Należy również uwzględnić potencjalne interakcje lekowe oraz monitorować pacjentów pod kątem ewentualnych działań niepożądanych, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii rupatadyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Rupurix 10 mg

charakterystyka produktu leczniczego, fumaran, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy alergii, reakcja alergiczna, rupatadyna, substancja pomocnicza, tabletka niepowlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie rupatadyny, substancji czynnej leku Rupurix (10 mg rupatadyny fumaranu w tabletce), nie zostało dotychczas udokumentowane w praktyce klinicznej. Najistotniejsze dane pochodzą z badania klinicznego, w którym podawano dawkę 100 mg/dobę przez 6 dni, co stanowi dziesięciokrotność zalecanej dawki terapeutycznej. W tym badaniu lek był dobrze tolerowany, a najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym była senność, manifestująca się nadmierną potrzebą snu, trudnościami w utrzymaniu stanu czuwania oraz uczuciem otępienia. Brak specyficznego antidotum wymaga, aby w przypadku przedawkowania stosować leczenie objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych oraz objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Z uwagi na ograniczone dane kliniczne dotyczące przedawkowania rupatadyny, zaleca się indywidualne podejście do każdego przypadku oraz ścisłe monitorowanie stanu pacjenta. Pomimo stosunkowo dobrego profilu bezpieczeństwa nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawkę terapeutyczną, konieczne jest wdrożenie standardowych procedur postępowania w przypadku przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy senności oraz potencjalne objawy kardiologiczne, które mogą wymagać interwencji. Postępowanie kliniczne powinno być ukierunkowane na łagodzenie objawów i zapewnienie stabilizacji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Rupurix 10 mg

antidotum, badanie kliniczne bezpieczeństwa, dawka terapeutyczna, dawkowanie terapeutyczne, działanie niepożądane, fumaran rupatadyny, funkcje życiowe pacjenta, leczenie objawowe i podtrzymujące, lek przeciwhistaminowy, monitorowanie stanu pacjenta, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie leku, rupatadyna, Rupurix, senność, układ sercowo-naczyniowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ocena bezpieczeństwa rupatadyny opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawki terapeutycznej 10 mg/dobę. Badania na zwierzętach (szczury, świnki morskie, psy) wykazały brak wpływu na wydłużenie odstępu QTc, zespół QRS oraz zaburzenia rytmu serca nawet przy dawkach przekraczających 100-krotnie dawkę kliniczną. Elektrofizjologiczne testy na izolowanych włóknach Purkiniego oraz badania na ludzkich kanałach potasowych HERG potwierdziły brak działania proarytmicznego przy stężeniach wielokrotnie przewyższających maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg. Ponadto, badania dystrybucji tkankowej wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance sercowej, co dodatkowo potwierdza jej bezpieczeństwo kardiologiczne.

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na szczurach zaobserwowano zmniejszenie płodności przy dawce 120 mg/kg mc./dobę (Cmax 268x wyższe niż u ludzi po dawce 10 mg) oraz toksyczność dla płodu przy dawkach 25 i 120 mg/kg mc./dobę, objawiającą się opóźnieniem wzrostu, niecałkowitym kostnieniem i niewielkimi wadami kośćca. W badaniach na królikach nie stwierdzono toksyczności rozwojowej nawet przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę. Dawka NOAEL dla rozwoju potomstwa wyniosła 5 mg/kg mc./dobę u szczurów (Cmax 45x) oraz 100 mg/kg mc./dobę u królików (Cmax 116x). Wyniki te wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa stosowania rupatadyny w dawce terapeutycznej 10 mg/dobę, jednak przy bardzo wysokich dawkach obserwuje się potencjalne ryzyko toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupurix 10 mg

badanie elektrofizjologiczne, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, Cmax, dawka bez szkodliwego wpływu, dawka terapeutyczna, desloratadyna, dystrybucja tkankowa, gen HERG, hydroksydesloratadyna, kanał potasowy, kostnienie, metabolit aktywny, NOAEL, odstęp QTc, płodność, potencjał czynnościowy, potencjał rakotwórczy, stężenie osoczowe, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, włókna Purkiniego, zaburzenie rytmu serca, zespół QRS, znakowanie radioaktywne
Skład i postać leku
Rupurix to produkt leczniczy w postaci tabletek niepowlekanych zawierających 10 mg rupatadyny w formie fumaranu jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny łososiowy kolor, są okrągłe, obustronnie wypukłe, o wymiarach 6,35 mm ± 0,1 mm. Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna w ilości 60 mg na tabletkę. Inne składniki pomocnicze to celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian oraz barwniki: tlenek żelaza czerwony i żółty (E 172). Produkt jest pakowany w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku, dostępny w opakowaniach zawierających 10, 20 lub 30 tabletek.

Zaleca się przechowywanie blistrów w oryginalnym opakowaniu zewnętrznym, aby chronić tabletki przed światłem, co jest istotne dla zachowania ich stabilności i właściwości farmaceutycznych. Okres ważności Rupurix wynosi 3 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych z innymi produktami leczniczymi, a przygotowanie do stosowania nie wymaga specjalnych procedur. Niewykorzystane resztki produktu należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi gospodarki odpadami medycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Rupurix 10 mg

blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, masa tabletkowa, niezgodność farmaceutyczna, rupatadyna, rupatadyna fumaran, skrobia żelowana kukurydziana, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka niepowlekana, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Rupurix, zawierający rupatadynę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów stosujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, których należy unikać, oraz umiarkowane inhibitory tego izoenzymu, przy których konieczne jest monitorowanie ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia rupatadyny w osoczu. Ponadto, podczas terapii rupatadyną może być konieczne dostosowanie dawek leków będących substratami CYP3A4, takich jak symwastatyna, lowastatyna, cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus oraz cyzapryd, ze względu na potencjalne zwiększenie ich stężenia i ryzyko działań niepożądanych. Spożywanie soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane z powodu istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Produkt zawiera 60 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy.

Bezpieczeństwo kardiologiczne rupatadyny potwierdzono w badaniach QT/QTc, wykazując brak istotnego wpływu nawet przy dawkach 10-krotnie przekraczających terapeutyczne. Mimo to, Rupurix należy stosować ostrożnie u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, niewyrównaną hipokaliemią, klinicznie istotną bradykardią oraz ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. U osób w wieku ≥65 lat zaleca się ostrożność, mimo braku istotnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie, ze względu na potencjalnie zwiększoną wrażliwość. Szczegółowe zalecenia dotyczące stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby znajdują się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Rupurix

badanie QT/QTc, bezpieczeństwo kardiologiczne, bradykardia, choroba autoimmunologiczna, cyklosporyna, cyzapryd, działanie niepożądane, elektrokardiogram, ewerolimus, farmakokinetyka rupatadyny, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lowastatyna, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, prokinetyk, przeszczepienie narządów, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, układ sercowo-naczyniowy, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Rupatadyna, substancja czynna leku Rupurix, jest przeciwhistaminowym lekiem drugiej generacji o selektywnym antagonizmie receptorów H1, wykazującym długotrwałe działanie. Metabolity rupatadyny, takie jak desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne, również wykazują aktywność przeciwhistaminową, co może zwiększać skuteczność terapeutyczną. In vitro wykazano, że rupatadyna hamuje degranulację komórek tucznych indukowaną czynnikami immunologicznymi i nieimmunologicznymi oraz ogranicza uwalnianie cytokin, w tym TNFα, z komórek tucznych i monocytów, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. Badania kliniczne z udziałem 393 zdrowych ochotników i 2650 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne leku w dawkach od 2 mg do 100 mg, bez istotnych zmian w zapisie EKG.

W randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną rupatadyna wykazała istotną skuteczność kliniczną. Po 4 tygodniach terapii zaobserwowano redukcję wskaźnika świądu o 57,5% w grupie leczonej, w porównaniu do 44,9% w grupie placebo (różnica 12,6%). Średnia liczba bąbli pokrzywkowych zmniejszyła się o 54,3% w grupie aktywnej versus 39,7% w grupie placebo (różnica 14,6%). Wyniki te potwierdzają przewagę rupatadyny nad placebo w łagodzeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej i wskazują na jej skuteczność jako leku przeciwhistaminowego drugiej generacji w terapii tego schorzenia, zgodnie z aktualnymi rekomendacjami klinicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Rupurix 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąble pokrzywkowe, czynnik martwicy nowotworu, czynnik patogenetyczny, degranulacja komórek tucznych, elektrokardiogram, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, metabolit rupatadyny, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1-histaminowy, uwalnianie cytokin, uwalnianie histaminy, wskaźnik świądu
Właściwości farmakokinetyczne
Rupatadyna w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 0,75 godziny na czczo, który wydłuża się o 1 godzinę po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 2,6 ng/ml po jednorazowej dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie 10-20 mg. Po 7-dniowym podawaniu dawki 10 mg raz na dobę, Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml, wskazując na niewielką kumulację. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji u młodych dorosłych wynosi 5,9 godziny, a u osób w podeszłym wieku 8,7 godziny, co jest związane z obniżonym metabolizmem wątrobowym. Rupatadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%), a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z wydalaniem 34,6% radioaktywności z moczem i 60,9% z kałem w ciągu 7 dni od podania dawki 40 mg znakowanej izotopem C.

Rupatadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie przez izoenzym CYP3A4, co potwierdza niewielka ilość niezmienionego leku w moczu i kale. Aktywne metabolity, takie jak desloratadyna (ok. 27% ekspozycji ogólnoustrojowej) oraz hydroksylowane pochodne (ok. 48%), odgrywają istotną rolę farmakologiczną. Lek wykazuje łagodne hamowanie jelitowej P-glikoproteiny (P-gp) oraz działa jako łagodny inhibitor CYP3A4, jednak nie indukuje enzymów CYP1A2, CYP2B6 i CYP3A4 in vivo. Spożycie pokarmu zwiększa AUC rupatadyny o około 23%, nie wpływając istotnie na Cmax, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Pomimo różnic farmakokinetycznych u osób starszych, nie jest konieczna modyfikacja dawki standardowej 10 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Rupurix 10 mg

ADME, BCRP, biodostępność, CYP3A4, desloratadyna, farmakokinetyka leku, hydroksylowana pochodna, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątrobowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, rupatadyna, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wiązanie białkowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Rupatadyna (Rupurix 10 mg) powinna być stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiących piersią z zachowaniem szczególnej ostrożności. Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania rupatadyny w ciąży są ograniczone, dlatego zaleca się unikanie jej podawania w tym okresie, mimo braku dowodów na szkodliwy wpływ w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. W badaniach tych nie stwierdzono negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. W przypadku laktacji, rupatadyna przenika do mleka zwierząt, jednak brak jest danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz wspólnej decyzji lekarza i pacjentki o ewentualnym przerwaniu karmienia piersią lub leczenia.

U pacjentek planujących ciążę należy uwzględnić brak danych klinicznych dotyczących wpływu rupatadyny na płodność u ludzi, choć badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne. W standardowych dawkach ryzyko to jest prawdopodobnie mniejsze, jednak długotrwałe stosowanie wymaga ostrożności. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, rozważyć alternatywne metody leczenia u kobiet w ciąży oraz omówić z pacjentką ryzyko i korzyści terapii rupatadyną, uwzględniając także obecność 60 mg laktozy w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rupurix 10 mg

badanie przedkliniczne, ciąża, dawka terapeutyczna, ekspozycja na lek, karmienie piersią, laktacja, laktoza w lekach, mleko kobiece, model zwierzęcy, nietolerancja laktozy, ostrożność terapeutyczna, płodność, profil bezpieczeństwa, przerwanie karmienia piersią, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, rupatadyna, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Rupurix w dawce 10 mg, zawierający rupatadynę w postaci fumaranu, nie wykazuje udokumentowanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa pacjentów stosujących leki przeciwhistaminowe. Tabletki mają postać okrągłych, łososiowych, niepowlekanych tabletek o wymiarach 6,35 mm ± 0,1 mm, zawierających 60 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Pomimo braku sedacji i upośledzenia funkcji poznawczych typowych dla wielu leków przeciwhistaminowych, zaleca się zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii, gdyż indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę może się różnić, a objawy takie jak senność czy zawroty głowy mogą wymagać powstrzymania się od prowadzenia pojazdów.

Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne, podkreślając konieczność obserwacji własnej reakcji organizmu oraz unikania łączenia Rupurix z alkoholem lub innymi lekami o działaniu sedatywnym. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, chorobami neurologicznymi, czy zawodowo prowadzące pojazdy. Dokumentowanie przekazanych informacji oraz monitorowanie objawów niepożądanych podczas wizyt kontrolnych jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta i spełnienia wymogów prawnych oraz etycznych w praktyce lekarskiej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rupurix 10 mg

choroba neurologiczna, działanie niepożądane leku, farmakokinetyka rupatadyny, fumaran, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, metabolizm leku, monitorowanie pacjenta, objaw niepożądany, produkt leczniczy, reakcja organizmu, rupatadyna, Rupurix, senność, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie koordynacji, zaburzenie wzroku, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Rupurix w dawce 10 mg (rupatadyna fumaranu) jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki u pacjentów powyżej 12. roku życia. Lek działa jako antagonista receptorów histaminowych H1, co prowadzi do redukcji objawów takich jak kichanie, świąd, wodnisty wyciek i zatkanie nosa w alergicznym nieżycie nosa oraz bąble pokrzywkowe i świąd w pokrzywce. Preparat jest dostępny w postaci tabletek niepowlekanych o wymiarach 6,35 mm ± 0,1 mm, zawierających 10 mg rupatadyny oraz 60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest przeznaczony do stosowania doustnego, z możliwością przyjmowania niezależnie od posiłków.

Rupurix jest zalecany zarówno w sezonowym, jak i całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, wywołanym przez pyłki roślin, roztocza kurzu domowego, sierść zwierząt czy pleśnie, a także w ostrych i przewlekłych postaciach pokrzywki (utrzymujących się powyżej 6 tygodni). Terapia powinna być dostosowana do nasilenia objawów – doraźna przy łagodnych epizodach oraz regularna w przypadku przewlekłych i umiarkowanych do ciężkich objawów. Konieczne jest poinformowanie pacjentów o możliwości przerwania leczenia po ustąpieniu symptomów oraz o zawartości laktozy w preparacie, szczególnie u osób z nietolerancją tego cukru. Długotrwałe stosowanie wymaga nadzoru lekarskiego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Rupurix 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, działanie przeciwhistaminowe, histamina, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostra pokrzywka, patogeneza, pokrzywka, przepuszczalność naczyń krwionośnych, przewlekła pokrzywka, receptor histaminowy H1, rupatadyna fumaran, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, świąd skóry, wyciek z nosa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Rupurix Tabletki, 10 mg

Rupurix
Tabletki, 10 mg