Relsed
Mikrowlewka doodbytnicza, roztwór, 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
Produkt leczniczy w formie mikrowlewki doodbytniczej zawiera 5 mg diazepamu oraz substancje pomocnicze takie jak etanol, alkohol benzylowy, sód benzoesan i glikol propylenowy. Stosuje się go między innymi w przypadku drgawek gorączkowych, stanu padaczkowego, rzucawki ciężarnych oraz napadów lęku. Lek jest także wykorzystywany w stanach ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężcu oraz jako premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi. Ponadto służy do sedacji w okresie pooperacyjnym.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Relsed jest dostępny w formie mikrowlewki doodbytniczej o objętości 2,5 ml, zawierającej 5 mg diazepamu (2 mg/ml). Stosowany jest u dzieci i dorosłych w leczeniu drgawek gorączkowych, stanu padaczkowego, napadów lęku, stanów ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężca oraz w premedykacji i sedacji pooperacyjnej. U niemowląt od 7. miesiąca życia dawka wynosi do 0,5 mg/kg masy ciała, u dzieci 10-15 kg podaje się 1 mikrowlewkę (5 mg), a powyżej 15 kg – 2 mikrowlewki (10 mg). W przypadku utrzymujących się drgawek dawkę można powtórzyć po 10-15 minutach. U dzieci z wysokim ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych zaleca się podawanie co 8 godzin przy gorączce >38,5°C.
U dorosłych dawka początkowa wynosi 5-10 mg (1-2 mikrowlewki), z możliwością powtórzenia po 10-15 minutach, maksymalna dawka dobowa to 30 mg diazepamu. W premedykacji i sedacji stosuje się dawki 10-20 mg dzień przed zabiegiem, 5-10 mg 30-60 minut przed znieczuleniem oraz 5-10 mg po zabiegu. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek, wątroby, krążenia lub oddechową zaleca się rozpoczęcie terapii od 5 mg/dobę z możliwością stopniowego zwiększania dawki. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak etanol, alkohol benzylowy, sodu benzoesan, glikol propylenowy i sód, co należy uwzględnić w ocenie tolerancji i przeciwwskazań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
alkohol benzylowy, benzoesan sodu, diazepam, drgawki gorączkowe, glikol propylenowy, mikrowlewka doodbytnicza, napad lęku, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, podanie doodbytnicze, premedykacja, rzucawka ciężarnych, sedacja, sedacja pooperacyjna, stan padaczkowy, tężec, znieczulenie ogólne, zwiększone napięcie mięśniowe -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Relsed, zawierający diazepam w postaci mikrowlewki doodbytniczej, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych o niskiej częstości występowania (rzadkie: ≥1/10 000 do <1/1000). Do najczęstszych objawów należą efekty sedatywne, takie jak uspokojenie, senność i ataksja, a także reakcje paradoksalne (niepokój, pobudzenie, omamy, agresywność, psychozy), szczególnie u dzieci i pacjentów geriatrycznych. Wśród rzadkich działań niepożądanych obserwuje się zmiany hematologiczne, skórne odczyny uczuleniowe, zaburzenia neurologiczne (bóle i zawroty głowy, dezorientacja, niepamięć następcza), zaburzenia widzenia, kardiologiczne (spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, bóle w klatce piersiowej), oddechowe (skurcz krtani, bezdech), gastryczne (suchość błony śluzowej, zwiększenie łaknienia), żółtaczkę, osłabienie mięśni, zatrzymanie moczu, zmiany libido i zaburzenia miesiączkowania oraz zmęczenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz możliwość wystąpienia zespołu odstawiennego i zjawiska „z odbicia”.
Ze względu na potencjalne poważne powikłania, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z chorobami układu krążenia i oddechowego, konieczne jest monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym morfologii krwi oraz funkcji wątroby. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak reakcje alergiczne, zaburzenia neurologiczne, czy hepatotoksyczność (żółtaczka), wskazane jest przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku Relsed.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
ataksja, benzodiazepiny, bezdech, bradykardia, diazepam, duszność, hepatotoksyczność, hipotensja, koszmar senny, kserostomia, mikrowlewka doodbytnicza, nadużywanie benzodiazepin, niepamięć następcza, obraz krwi, odczyn uczuleniowy, omam, osłabienie mięśniowe, pacjent w podeszłym wieku, parametry morfologiczne, reakcja paradoksalna, retencja moczu, skurcz krtani, układ chłonny, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia widzenia, zespół odstawienny, żółtaczka -
Profil bezpieczeństwa leku
Diazepam jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie do mleka matki oraz u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny przez 24 godziny po podaniu leku, ze względu na upośledzenie zdolności psychomotorycznych. Ponadto, spożywanie alkoholu jest zabronione podczas terapii oraz przez co najmniej 36 godzin po ostatniej dawce, gdyż alkohol nasila działanie diazepamu i zwiększa ryzyko poważnych działań niepożądanych.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność i stosowanie zmniejszonych dawek, z uwagi na zwiększone ryzyko działań niepożądanych i kumulacji substancji pomocniczych. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby diazepam jest przeciwwskazany. Monitorowanie reakcji na lek w tych grupach pacjentów jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie mikrowlewki doodbytniczej Relsed (diazepam 2 mg/ml, 5 mg/2,5 ml) może prowadzić do szerokiego spektrum objawów klinicznych, od łagodnej senności i splątania po ciężkie zaburzenia neurologiczne i oddechowe, włącznie ze śpiączką. W zależności od nasilenia intoksykacji, objawy obejmują ataksję, niedociśnienie, osłabienie mięśni oraz zahamowanie oddychania. Postępowanie medyczne powinno być dostosowane do stopnia przedawkowania: od obserwacji i leczenia objawowego w łagodnych przypadkach, przez intensywne monitorowanie i podtrzymywanie funkcji życiowych w ciężkich, aż po intensywną terapię z mechanicznego wspomagania oddychania w stanach krytycznych. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiednich działań terapeutycznych.
Farmakologicznie, antidotum w zatruciu diazepamem jest flumazenil – antagonista receptorów benzodiazepinowych. Protokół podawania obejmuje dawkę początkową 0,2 mg i kolejne dawki 0,1 mg do maksymalnej sumarycznej dawki 1,0 mg, podawane dożylnie z odstępami co 1 minutę, dostosowując dawkę w oddziałach intensywnej terapii. Nieskuteczność flumazenilu powinna skłonić do rozważenia innych przyczyn zaburzeń świadomości. Dializa nie jest skuteczna ze względu na wysokie wiązanie diazepamu z białkami osocza i jego lipofilność. Monitorowanie pacjenta powinno być kontynuowane ze względu na ryzyko nawrotu objawów po ustąpieniu działania flumazenilu, który ma krótszy okres półtrwania niż diazepam.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
antagonista receptorów benzodiazepinowych, ataksja, dializa, diazepam, drożność dróg oddechowych, flumazenil, interwencja medyczna, intoksykacja, leczenie objawowe, lipofilność, mikrowlewka doodbytnicza, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie, oddział intensywnej opieki medycznej, okres półtrwania, osłabienie mięśni, senność, śpiączka, stan splątania, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie krążeniowo-oddechowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddychania, zatrucie benzodiazepinami -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa diazepamu w postaci mikrowlewki doodbytniczej Relsed (2 mg/ml) wykazały brak toksyczności przewlekłej na modelach zwierzęcych, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu. Badania mutagenności sugerują minimalne ryzyko działania mutagennego w dawkach terapeutycznych, choć efekt ten pojawia się przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Ocena miejscowej tolerancji po podaniu do worka spojówkowego królików oraz doodbytniczo u psów potwierdziła dobrą tolerancję produktu, z minimalnym podrażnieniem tkanek i brakiem niekorzystnych zmian ogólnoustrojowych.
Dane dotyczące wpływu diazepamu na rozwój płodu wskazują na niskie ryzyko wad wrodzonych przy stosowaniu dawek terapeutycznych, jednak epidemiologiczne obserwacje sugerują możliwe zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia u płodów matek stosujących benzodiazepiny. Przedawkowanie może wiązać się z poważniejszymi konsekwencjami, w tym wadami wrodzonymi i upośledzeniem umysłowym. Brak długoterminowych badań karcynogenności stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa leku, co wymaga ostrożności zwłaszcza w terapii kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
badanie epidemiologiczne, badanie prenatalne, benzodiazepina, dawka terapeutyczna, diazepam, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, mikrowlewka doodbytnicza, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, rozszczep podniebienia, teratogenność, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, upośledzenie umysłowe, wada wrodzona, worek spojówkowy -
Skład i postać leku
RELSED to roztwór doodbytniczy zawierający diazepam w dawce 5 mg na mikrowlewkę o objętości 2,5 ml (stężenie 2 mg/ml). Substancje pomocnicze obejmują m.in. etanol 96% (250 mg), alkohol benzylowy (37,5 mg), sodu benzoesan (48,8 mg), glikol propylenowy (1000 mg) oraz sód (19,5 mg) na mikrowlewkę. Produkt ma postać przezroczystego płynu o zabarwieniu od bezbarwnego do żółtozielonego i jest dostępny w opakowaniach zawierających 5 mikrowlewek. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji przy zachowaniu odpowiednich warunków przechowywania.
Podawanie RELSED odbywa się doodbytniczo, z zaleceniem, aby pacjent leżał w pozycji na brzuchu przez co najmniej 15 minut po aplikacji. Kaniulę mikrowlewki należy nasmarować żelem nawilżającym, wprowadzić całą do odbytu (lub do połowy długości u małych dzieci), a następnie opróżnić zbiorniczek poprzez silny ucisk. Po aplikacji kaniulę wyjmuje się, utrzymując ucisk na zbiorniczku. W badaniach nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla tego preparatu, co potwierdza jego stabilność i bezpieczeństwo stosowania w formie mikrowlewki doodbytniczej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
-
Właściwości farmakodynamiczne
Diazepam, substancja czynna leku Relsed (5 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza, roztwór), jest pochodną benzodiazepiny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05BA01). Mechanizm działania polega na modulacji kompleksu receptorowego GABA-A, gdzie diazepam wzmacnia efekt kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), zwiększając napływ jonów chlorkowych do neuronów, co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i hamowania aktywności bioelektrycznej. W efekcie obserwuje się wielokierunkowe działanie farmakologiczne: przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne, co determinuje jego zastosowanie w leczeniu stanów lękowych, zaburzeń napadowych oraz wzmożonego napięcia mięśniowego.
Postać mikrowlewki doodbytniczej Relsed umożliwia szybkie wchłanianie diazepamu z pominięciem efektu pierwszego przejścia wątrobowego, co jest korzystne u pacjentów wymagających szybkiego działania terapeutycznego, zwłaszcza gdy podanie dożylne jest niemożliwe lub utrudnione. Każda mikrowlewka zawiera 5 mg diazepamu w 2,5 ml roztworu (stężenie 2 mg/ml). Preparat zawiera również substancje pomocnicze: etanol 96% (250 mg), alkohol benzylowy (37,5 mg), sodu benzoesan (48,8 mg), glikol propylenowy (1000 mg) oraz 19,5 mg sodu, co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjenta do terapii, zwłaszcza w kontekście potencjalnych interakcji i przeciwwskazań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
aktywność drgawkowa, diazepam, działanie miorelaksacyjne, działanie nasenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, hiperpolaryzacja błony komórkowej, kwas gamma-aminomasłowy, lek psycholeptyczny, mikrowlewka doodbytnicza, napięcie mięśni szkieletowych, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, receptor GABA-A, stan lękowy, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie napadowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Relsed w postaci mikrowlewki doodbytniczej zawiera diazepam w dawce 5 mg/2,5 ml (2 mg/ml), który ze względu na swoje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne znacząco obniża zdolności psychomotoryczne pacjenta. W efekcie stosowania leku istnieje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn przez 24 godziny od momentu podania. Dodatkowo, obecność substancji pomocniczych takich jak etanol 96% (250 mg), glikol propylenowy (1000 mg) oraz alkohol benzylowy (37,5 mg) w każdej mikrowlewce może potęgować wpływ diazepamu na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas informowania pacjenta o ryzyku i konieczności zapewnienia bezpiecznego transportu po zastosowaniu leku.
Z punktu widzenia praktyki klinicznej i aspektów prawnych, lekarz ma obowiązek jednoznacznie przekazać pacjentowi informacje o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez 24 godziny po podaniu Relsed oraz odnotować ten fakt w dokumentacji medycznej. Nieprzestrzeganie tych zaleceń zwiększa ryzyko wypadków komunikacyjnych, a także może skutkować konsekwencjami prawnymi, w tym odpowiedzialnością cywilną i karną. Zaleca się, aby lekarz upewnił się, że pacjent rozumie zakres czasowy ograniczenia, pomógł w organizacji bezpiecznego transportu oraz, w razie potrzeby, poinformował opiekunów pacjenta. Wydanie pisemnej informacji z ostrzeżeniem o zakazie prowadzenia pojazdów stanowi dodatkowe zabezpieczenie procesu terapeutycznego i minimalizuje ryzyko niepożądanych zdarzeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
alkohol benzylowy, benzodiazepiny, charakterystyka produktu leczniczego, diazepam, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, etanol, glikol propylenowy, koordynacja psychoruchowa, mikrowlewka doodbytnicza, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, substancje psychoaktywne, zdolności psychomotoryczne -
Wskazania do stosowania
RELSED to mikrowlewka doodbytnicza zawierająca diazepam w stężeniu 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml), stosowana w stanach nagłych neurologicznych, takich jak drgawki gorączkowe u dzieci, stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym oraz tężec. Podanie doodbytnicze umożliwia szybkie działanie leku, szczególnie gdy droga doustna jest niemożliwa lub utrudniona, a dostęp dożylny nie jest dostępny. Lek jest również wskazany w premedykacji i sedacji przed- i pooperacyjnej, zwłaszcza u pacjentów z ograniczeniami w podawaniu doustnym lub dożylnym. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak etanol 96% (250 mg), alkohol benzylowy (37,5 mg), sodu benzoesan (48,8 mg) oraz glikol propylenowy (1000 mg) w każdej dawce, co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjenta do terapii.
Podanie RELSED wymaga przeszkolenia personelu lub opiekunów pacjentów ambulatoryjnych, a także wykluczenia przeciwwskazań do stosowania diazepamu. Lek jest szczególnie przydatny w warunkach domowych podczas drgawek gorączkowych u dzieci, w nagłych stanach padaczkowych, a także w leczeniu rzucawki ciężarnych jako szybka interwencja przed wdrożeniem terapii docelowej. Zalecany jest także u pacjentów z zaburzeniami połykania, napadami lęku uniemożliwiającymi podanie doustne oraz w kompleksowym leczeniu tężca. Dawkowanie i czas podania powinny być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem specyfiki klinicznej i protokołów medycznych, a podanie powinno nastąpić jak najszybciej po wystąpieniu objawów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Relsed 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml)
alkohol benzylowy, aplikacja doodbytnicza, benzodiazepiny, diazepam, drgawki gorączkowe, działanie anksjolityczne, etanol, glikol propylenowy, napad drgawkowy, napady lęku, premedykacja, premedykacja przedoperacyjna, rzucawka ciężarnych, sedacja pooperacyjna, sodu benzoesan, stan padaczkowy, stan przedrzucawkowy, substancje pomocnicze, tężec, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia połykania, zaburzenia świadomości