Właściwości farmakodynamiczne leku Relsed

Diazepam, substancja czynna leku Relsed (5 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych, a dokładniej do pochodnych benzodiazepiny i posiada kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC): N05BA01. Mechanizm działania diazepamu opiera się na interakcji z kompleksem receptorowym GABA-A, zawierającym specyficzne miejsca wiążące dla benzodiazepin.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Diazepam, wiążąc się ze swoistym receptorem w kompleksie GABA-A, wzmacnia efekt wiązania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) z tym receptorem. Ta interakcja prowadzi do zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu, co skutkuje hiperpolaryzacją błony komórkowej i hamowaniem aktywności bioelektrycznej komórki nerwowej. W konsekwencji dochodzi do nasilenia hamującego działania GABA w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.²

Spektrum działania terapeutycznego

Na podstawie złożonych interakcji z kompleksem receptorowym GABA-A, diazepam wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne, które obejmuje:

• Działanie przeciwlękowe – redukcja patologicznych stanów lękowych i napięcia psychicznego
• Działanie nasenne – ułatwienie zasypiania i poprawa jakości snu
• Działanie przeciwdrgawkowe – hamowanie aktywności drgawkowej poprzez zwiększenie progu pobudliwości neuronów
• Działanie miorelaksacyjne – zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych poprzez ośrodkowy mechanizm zwiotczający

Powyższe właściwości farmakodynamiczne determinują zastosowanie kliniczne diazepamu w leczeniu stanów lękowych, zaburzeń napadowych oraz w terapii wzmożonego napięcia mięśniowego.³

Specyfika postaci farmaceutycznej – mikrowlewka doodbytnicza

Lek Relsed w postaci mikrowlewki doodbytniczej jest szczególnie dedykowany dla pacjentów wymagających szybkiego działania terapeutycznego diazepamu, u których jednocześnie wystąpiły okoliczności uniemożliwiające lub znacząco utrudniające podanie dożylne. Droga doodbytnicza zapewnia stosunkowo szybkie wchłanianie substancji czynnej, z pominięciem efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co umożliwia uzyskanie efektu terapeutycznego w krótkim czasie po podaniu.⁴

Warto podkreślić, że lek Relsed w każdej mikrowlewce (2,5 ml) zawiera 5 mg diazepamu, co odpowiada stężeniu 2 mg/ml. Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: etanol 96% (250 mg), alkohol benzylowy (37,5 mg), sodu benzoesan (48,8 mg), glikol propylenowy (1000 mg) oraz 19,5 mg sodu, co należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii.⁵