Montelukast LEK-AM – Tabletka powlekana

Montelukast LEK-AM
Tabletka powlekana, 10 mg

Produkt zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest pomocniczo w leczeniu przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej astmy, gdy leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie jest wystarczające. Pomaga również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów z astmą oskrzelową. Może być także stosowany w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Montelukast LEK-AM – Tabletka powlekana – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia astmy oraz astmy współistniejącej z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa u pacjentów od 15 roku życia. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, podawana wieczorem, niezależnie od posiłków, co sprzyja poprawie compliance. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co wymaga ostrożności przy kwalifikacji do terapii. Dla dzieci w wieku 6-14 lat dostępna jest postać 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia.

Montelukast LEK-AM należy stosować doustnie, połykać tabletki w całości, popijając wodą. Efekt terapeutyczny w kontroli astmy jest widoczny już po pierwszej dobie leczenia, a kontynuacja terapii jest zalecana zarówno w okresach remisji, jak i zaostrzeń choroby, aby utrzymać stały efekt przeciwzapalny. Nie należy stosować jednocześnie innych preparatów zawierających montelukast, aby uniknąć ryzyka przedawkowania. Lek może być stosowany jako terapia uzupełniająca u pacjentów, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie zaleca się nagłego odstawiania wziewnych glikokortykosteroidów na rzecz montelukastu ze względu na ryzyko destabilizacji kontroli choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Montelukast LEK-AM 10 mg

astma, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, compliance, działanie przeciwzapalne, farmakoterapia, kontrola astmy, krótko działający β-agonista, montelukast, niewydolność nerek, podanie doustne, przedawkowanie substancji czynnej, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby
Działania niepożądane
Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg (tabletki powlekane) jest lekiem stosowanym w leczeniu astmy, którego bezpieczeństwo zostało potwierdzone w szerokich badaniach klinicznych obejmujących około 4000 pacjentów dorosłych oraz 1750 dzieci w wieku 6-14 lat. W trakcie badań najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (częstość ≥1/100 do <1/10) u pacjentów dorosłych i dzieci oraz ból brzucha u dorosłych. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałego stosowania do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono również rzadkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz bardzo rzadkie nacieki eozynofilowe w wątrobie. Produkt zawiera 115,89 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.

Wśród działań niepożądanych montelukastu wyróżniono zaburzenia układu nerwowego (bóle głowy, zaburzenia snu takie jak koszmary, bezsenność, somnambulizm i niepokój), zaburzenia żołądka i jelit (ból brzucha), zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często) oraz rzadkie zaburzenia krwi i układu chłonnego (zwiększona skłonność do krwawień). Personel medyczny powinien aktywnie monitorować i zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie ciężkie reakcje alergiczne, które wymagają natychmiastowej interwencji, oraz na możliwość wystąpienia działań niepożądanych o charakterze psychologicznym, których częstość nie została dokładnie określona.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Montelukast LEK-AM 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, anafilaksja, astma, bezsenność, ból brzucha, ból głowy, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, montelukast, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skłonność do krwawień, somnambulizm, tabletki do rozgryzania i żucia, tabletki powlekane, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych
Interakcje leku
Montelukast LEK-AM (10 mg, tabletki powlekane) wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, umożliwiając jednoczesne stosowanie z wieloma lekami powszechnie używanymi w terapii astmy, takimi jak teofilina, kortykosteroidy (prednizon, prednizolon), doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich metabolizm. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 2C8, a w mniejszym stopniu przez CYP 2C9 i CYP 3A4. Silny inhibitor CYP 2C8, gemfibrozyl, powoduje 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania, choć należy monitorować nasilenie działań niepożądanych. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu nawet o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u dzieci.

Montelukast nie wykazuje istotnego hamowania CYP 2C8 in vivo, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, np. paklitakselem, rozyglitazonem czy repaglinidem. Itrakonazol, silny inhibitor CYP 3A4, nie wpływa znacząco na farmakokinetykę montelukastu, podobnie jak słaby inhibitor CYP 2C8 – trimetoprim. W przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu z montelukastem, ze względu na wspólny metabolizm wątrobowy, istnieje potencjalne ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak bóle głowy czy zaburzenia nastroju, dlatego zaleca się unikanie alkoholu, szczególnie na początku terapii. Podsumowując, montelukast charakteryzuje się niskim ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, jednak wymaga ostrożności przy stosowaniu z induktorami enzymów CYP oraz inhibitorami CYP 2C8, a także podczas jednoczesnego spożywania alkoholu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Montelukast LEK-AM 10 mg

antybiotyk przeciwgruźliczy, astma, choroba wątroby, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol z noretyndronem, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymów, itrakonazol, kortykosteroidy, lek hipolipemizujący, lek nasercowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający oskrzela, metabolizm wątrobowy, montelukast, paklitaksel, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Montelukast może być stosowany u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek bez konieczności modyfikacji dawki, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tych grupach. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby również nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co wymaga zachowania ostrożności. U kobiet karmiących montelukast powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego, choć potwierdzono jego obecność w mleku szczurów.

Pod względem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, montelukast nie wykazuje istotnego działania, jednak sporadycznie zgłaszano objawy takie jak senność czy zawroty głowy, co wymaga ostrożności u pacjentów wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej. Brak jest danych dotyczących interakcji montelukastu z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka w praktyce klinicznej. Ogólnie, montelukast cechuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak w wyżej wymienionych sytuacjach klinicznych zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Montelukast LEK-AM 10 mg
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania leku Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych koncentrują się głównie na nadwrażliwości na substancję czynną – montelukast sodowy – oraz na składniki pomocnicze preparatu. Każda tabletka zawiera 10 mg montelukastu oraz 115,89 mg laktozy jednowodnej, co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu węglowodanów, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, uwzględniającego potencjalne reakcje nadwrażliwości, które mogą obejmować zarówno łagodne objawy skórne, jak i ciężkie reakcje anafilaktyczne.

Stosowanie Montelukastu LEK-AM jest przeciwwskazane u pacjentów z potwierdzoną alergią na montelukast sodowy, nadwrażliwością na substancje pomocnicze, w tym laktozę, oraz u osób z wcześniejszymi reakcjami alergicznymi na inne leki z grupy antagonistów receptora leukotrienowego, co może wskazywać na krzyżową nadwrażliwość. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania tego preparatu, lekarz powinien rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne, dobierając leki przeciwastmatyczne lub przeciwalergiczne adekwatnie do indywidualnych potrzeb i wskazań klinicznych pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Montelukast LEK-AM 10 mg

antagonista receptora leukotrienowego, lek przeciwalergiczny, lek przeciwastmatyczny, montelukast sodowy, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, objawy ze strony przewodu pokarmowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, stosowanego w dawce terapeutycznej 10 mg/dobę, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, co potwierdzają dane z badań klinicznych oraz obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu. Pacjenci otrzymywali dawki nawet do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez tydzień bez istotnych działań niepożądanych. W przypadkach ostrego przedawkowania, w tym u dzieci (dawki do 1000 mg, tj. około 61 mg/kg masy ciała), najczęściej nie obserwowano poważnych objawów toksyczności. Zgłaszane działania niepożądane obejmowały ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową, które były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku i występowały przy dawkach znacznie przekraczających zalecane dawkowanie.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu, a dostępne dane nie potwierdzają skuteczności dializy otrzewnowej ani hemodializy w eliminacji leku. W związku z tym, postępowanie kliniczne opiera się na leczeniu objawowym oraz monitorowaniu stanu pacjenta, w tym parametrów życiowych. Pomimo niskiego ryzyka poważnych powikłań, w przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest zachowanie czujności na wymienione objawy niepożądane i wdrożenie odpowiedniego leczenia podtrzymującego. Montelukast LEK-AM cechuje się zatem korzystnym profilem bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających standardowe 10 mg/dobę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Montelukast LEK-AM 10 mg

badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, ostre przedawkowanie, parametry życiowe, profil bezpieczeństwa, senność, tabletka powlekana, wymioty
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne montelukastu, uzyskane w badaniach toksykologicznych na różnych gatunkach zwierząt, wykazały przemijające, nieznaczne zmiany w parametrach biochemicznych surowicy, takie jak podwyższona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększone stężenie glukozy, fosforu oraz triglicerydów, bez istotnych klinicznie objawów toksyczności narządowej. Objawy toksyczne, takie jak zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia przewodu pokarmowego i równowagi elektrolitowej, pojawiały się jedynie przy dawkach przekraczających 17-krotnie ekspozycję kliniczną, a u małp dopiero przy dawkach 150 mg/kg/dobę (232-krotna ekspozycja kliniczna). Badania reprodukcyjne nie wykazały istotnego wpływu na płodność i rozwój płodu, choć u królików przy ekspozycji ponad 24-krotnie większej niż kliniczna zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego kostnienia. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Badania toksyczności ostrej wykazały bardzo niski potencjał toksyczny montelukastu, przy jednorazowej dawce do 5000 mg/kg u myszy i szczurów (odpowiadającej 25 000-krotności dawki klinicznej u dorosłych). Nie stwierdzono działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg/dobę (ponad 200-krotna ekspozycja kliniczna). Kompleksowe badania genotoksyczności i onkogenności nie wykazały mutagenności ani potencjału rakotwórczego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku przy długotrwałym stosowaniu. Wysoki margines bezpieczeństwa montelukastu oraz brak poważnych działań niepożądanych w warunkach klinicznych podkreślają jego bezpieczeństwo, jednak konieczna jest ostrożność w populacjach szczególnych, zwłaszcza kobiet w ciąży i karmiących, ze względu na przenikanie substancji do płodu i mleka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast LEK-AM 10 mg

aminotransferaza alaninowa, badania rozwojowe, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, fototoksyczność, homeostaza organizmu, montelukast sodowy, motoryka przewodu pokarmowego, niepełne kostnienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przewód pokarmowy, równowaga elektrolitowa, toksyczność narządowa, toksyczność ogólna, układ przywspółczulny
Skład i postać leku
Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg, w postaci tabletek powlekanych, zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną, przeznaczony do stosowania u dorosłych w leczeniu chorób dróg oddechowych. Każda tabletka zawiera 115,89 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają postać białych, obustronnie wypukłych, okrągłych tabletek o średnicy 9 mm, bez oznaczeń identyfikacyjnych. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, rozsadzające i poślizgowe. Otoczka tabletek zawiera system powlekający Opadry II White 33G28684, w skład którego wchodzą hypromeloza, tytanu dwutlenek, makrogol 3350, laktoza jednowodna oraz triacetyna.

Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających 28 tabletek (4 blistry po 7 tabletek), wykonanych z wielowarstwowej folii oPA/Aluminium/PVC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed światłem i wilgocią. Okres ważności leku wynosi 2 lata od daty produkcji, pod warunkiem przechowywania w oryginalnym opakowaniu. Nie zaleca się przepakowywania leku, aby nie naruszyć jego stabilności. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi gospodarki odpadami farmaceutycznymi, unikając wyrzucania do kanalizacji. Montelukast LEK-AM jest gotowy do bezpośredniego podania, bez konieczności dodatkowego przygotowania czy mieszania z innymi substancjami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Montelukast LEK-AM 10 mg

blister, celuloza mikrokrystaliczna, choroba dróg oddechowych, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, Opadry II White, stearynian magnezu, tabletka powlekana, triacetyna
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii montelukastem należy pamiętać, że lek nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy, które wymagają natychmiastowego zastosowania krótko działających β-agonistów wziewnych. Pacjentów należy poinformować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku zwiększonego zapotrzebowania na te leki. Montelukast nie powinien być stosowany jako nagła alternatywa dla glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych, gdyż ich nagłe odstawienie może prowadzić do pogorszenia kontroli astmy. Brak jest danych potwierdzających możliwość bezpiecznego zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W trakcie leczenia odnotowano rzadkie przypadki układowej eozynofilii, czasem z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie przy zmniejszeniu dawki lub odstawieniu glikokortykosteroidów doustnych. Należy monitorować pacjentów pod kątem eozynofilii, wysypki naczyniowej, nasilenia objawów płucnych, powikłań kardiologicznych oraz neuropatii. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczna jest ponowna ocena kliniczna i dostosowanie leczenia. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy montelukast nie chroni przed reakcjami nadwrażliwości, dlatego należy kontynuować unikanie NLPZ. Montelukast LEK-AM zawiera 115,89 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Montelukast LEK-AM

antagonista receptora leukotrienowego, astma aspirynowa, dziedziczna nietolerancja galaktozy, eozynofilia, eozynofilia układowa, glikokortykosteroidy, kontrola astmy, krótko działający β-agonista wziewny, laktoza jednowodna, montelukast doustny, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niedobór laktazy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, wysypka naczyniowa, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie osierdzia, zespół Churga-Strauss, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT₁, wykazuje skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które są kluczowymi mediatorami zapalenia i skurczu oskrzeli. Po podaniu doustnym montelukast w dawce 5-10 mg wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela (efekt obserwowany już po 2 godzinach) oraz redukuje liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów stosowanie montelukastu 10 mg/dobę skutkowało istotnym wzrostem FEV₁ o 10,4% (vs 2,7% placebo) oraz wzrostem porannego PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo), a także zmniejszeniem zużycia β-agonistów o 26,1% (vs -4,6% placebo). Montelukast wykazuje również korzystne efekty w leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, redukując objawy nosowe i nocne, co potwierdzają statystycznie istotne poprawy w dobowej ocenie symptomów.

W terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami (np. beklometazonem 200 µg 2x/dobę) montelukast dodatkowo poprawia parametry czynnościowe płuc (FEV₁ wzrost o 5,43% vs 1,04% monoterapia) oraz zmniejsza zapotrzebowanie na β-agonistów (-8,7% vs 2,64%). W porównaniu z monoterapią beklometazonem montelukast zapewnia szybszą początkową odpowiedź, choć w dłuższym okresie (12 tygodni) glikokortykosteroidy wykazują większą skuteczność. U dzieci w wieku 6-14 lat montelukast 5 mg/dobę poprawia FEV₁ o 8,71% (vs 4,16% placebo) i PEFR o 27,9 l/min (vs 17,8 l/min placebo), jednocześnie zmniejszając zużycie β-agonistów o 11,7%. Ponadto montelukast skutecznie redukuje powysiłkowy skurcz oskrzeli, skracając czas powrotu FEV₁ do wartości sprzed wysiłku (44,22 min vs 60,64 min placebo u dorosłych). Szczególnie korzystne efekty obserwuje się u pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, gdzie montelukast poprawia FEV₁ o 8,55% i zmniejsza zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast LEK-AM 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora leukotrienowego, astma, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, eikozanoidy, eozynofil, FEV1, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrieny cysteinylowe, makrofag, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, patofizjologia astmy, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT typu-1, receptor leukotrienów cysteinylowych, skurcz oskrzeli, wziewne glikokortykosteroidy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się biodostępnością około 64% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) po około 3 godzinach od podania (Tₘₐₓ). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez standardowy posiłek, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. W porównaniu, tabletki do rozgryzania 5 mg wykazują wyższą biodostępność (73% na czczo, 63% po posiłku) i szybsze osiągnięcie Cₘₐₓ (2 godziny). Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a po 24 godzinach stężenia leku i jego metabolitów w tkankach są znikome.

Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez cytochrom P450 2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, przy czym terapeutyczne stężenia leku nie hamują izoenzymów P450. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% wydalane z kałem, <0,2% z moczem). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób starszych, z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9). Stosowanie standardowej dawki 10 mg nie wpływa na stężenie teofiliny, w przeciwieństwie do dawek wielokrotnie wyższych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast LEK-AM 10 mg

bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątrobowy, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka dla płodu. Dane przedkliniczne nie wykazały teratogenności, jednak ograniczone dane kliniczne nie pozwalają całkowicie wykluczyć ryzyka, w tym rzadko zgłaszanych wad kończyn. Decyzja o terapii powinna być indywidualna, uwzględniając stan kliniczny pacjentki oraz dostępność alternatywnych metod leczenia. W trakcie leczenia konieczna jest regularna kontrola stanu zdrowia matki i płodu oraz edukacja pacjentki w zakresie monitorowania objawów niepożądanych.

W przypadku kobiet karmiących piersią, montelukast przenika do mleka u zwierząt, co sugeruje potencjalne przenikanie do mleka ludzkiego, choć brak jest jednoznacznych danych klinicznych dotyczących stężeń i wpływu na dziecko. Stosowanie leku u karmiących jest dopuszczalne tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią oraz korzyści terapeutycznych dla matki. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o ograniczonych danych bezpieczeństwa, rozważyć alternatywy oraz prowadzić ścisłą obserwację matki i dziecka podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Montelukast LEK-AM 10 mg

alternatywa terapeutyczna, alternatywne metody leczenia, bezpieczeństwo stosowania leku, choroba podstawowa, Montelukast LEK-AM, montelukast w ciąży, przenikanie leku do mleka, przenikanie substancji do mleka, rozwój zarodka i płodu, stężenie leku, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, wada kończyn, wada rozwojowa
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast LEK-AM, zawierający 10 mg montelukastu sodowego, charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, montelukast nie wpływa negatywnie na sprawność psychomotoryczną pacjentów. Działania niepożądane takie jak senność czy zawroty głowy występują bardzo rzadko, definiowane jako mniej niż 1 na 10 000 pacjentów, i mogą potencjalnie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności obserwacji własnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.

W składzie preparatu znajduje się również 115,89 mg laktozy jednowodnej, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy, gdyż dolegliwości żołądkowo-jelitowe mogą pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów poprzez obniżenie koncentracji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze czy pacjenci przyjmujący inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg jest zatem preparatem o korzystnym profilu bezpieczeństwa, jednak indywidualna ocena pacjenta i odpowiednie instrukcje dotyczące potencjalnych działań niepożądanych pozostają kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Montelukast LEK-AM 10 mg

ból brzucha, charakterystyka produktu leczniczego, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działania niepożądane, farmakoterapia, laktoza jednowodna, montelukast, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Montelukast LEK-AM to lek zawierający 10 mg montelukastu sodowego w formie tabletek powlekanych, stosowany jako terapia pomocnicza u pacjentów z łagodną do umiarkowanej astmą przewlekłą, u których standardowa terapia wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Lek wykazuje podwójne działanie – przeciwastmatyczne oraz łagodzące objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co jest korzystne u pacjentów z oboma schorzeniami. Ponadto Montelukast LEK-AM jest wskazany w profilaktyce skurczu oskrzeli indukowanego wysiłkiem fizycznym, poprawiając jakość życia pacjentów, u których aktywność fizyczna nasila objawy astmy.

Produkt dostępny jest w postaci białych lub prawie białych, okrągłych tabletek powlekanych o średnicy 9 mm, zawierających 115,89 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Montelukast LEK-AM powinien być rozważany jako element terapii uzupełniającej w przypadkach niewystarczającej odpowiedzi na leczenie podstawowe, zwłaszcza u pacjentów z astmą przewlekłą, współistniejącym sezonowym alergicznym nieżytem nosa oraz u osób z astmą wysiłkową. Decyzja o włączeniu leku powinna uwzględniać indywidualną sytuację kliniczną pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Montelukast LEK-AM 10 mg

astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, działanie przeciwastmatyczne, krótko działające β-agoniści, laktoza jednowodna, leczenie pomocnicze, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, tabletki powlekane, terapia uzupełniająca, wziewne glikokortykosteroidy

Montelukast LEK-AM Tabletka powlekana, 10 mg

Montelukast LEK-AM
Tabletka powlekana, 10 mg