Właściwości farmakokinetyczne

Desloratadyna w dawce 5 mg, podawana w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Deslodyna), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin dla desloratadyny oraz z 4 do 6 godzin dla metabolitu 3-OH-desloratadyny. Sok grejpfrutowy oraz woda nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni. Metabolizm leku nie jest przypisany do konkretnego enzymu, a desloratadyna nie wykazuje działania hamującego na CYP3A4 in vivo ani CYP2D6 in vitro, ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.

U około 6% populacji stwierdzono fenotyp spowolnionego metabolizmu desloratadyny, charakteryzujący się trzykrotnie wyższym Cmax (~3-krotnie wyższe stężenia po około 7 godzinach) oraz wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. W populacji pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CRI) ekspozycja na lek była zwiększona: 2-krotnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością oraz 2,5-krotnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek po dawce jednorazowej, a po dawkach wielokrotnych odpowiednio 1,5- i 2,5-krotnie. Mimo tych różnic, zmiany w AUC i Cmax desloratadyny i jej metabolitu 3-hydroksydesloratadyny uznano za nieistotne klinicznie, co nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 5 mg