Ozased
Roztwór doustny w pojemniku jednodawkowym, 2 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera midazolam w stężeniu 2 mg/ml oraz substancje pomocnicze takie jak etanol, sód i gammadeks. Jest to roztwór doustny w pojemniku jednodawkowym o jasnożółtym lub lekko brązowym zabarwieniu. Stosowany jest u dzieci i młodzieży od 6 miesięcy do 17 lat w celu umiarkowanej sedacji przed zabiegami leczniczymi lub diagnostycznymi. Pomaga łagodzić lęk, niepokój oraz pobudzenie związane z procedurami medycznymi lub jako premedykacja przed znieczuleniem.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Midazolam w postaci roztworu doustnego OZASED (2 mg/ml) stosowany jest u dzieci i młodzieży od 6. miesiąca życia w pojedynczej dawce 0,25 mg/kg masy ciała, maksymalnie do 20 mg (2 ampułki), niezależnie od masy ciała powyżej 80 kg. Dawkowanie powinno być precyzyjnie dostosowane do masy ciała, z wykorzystaniem specjalnego aplikatora doustnego z podziałką kilogramową (3–40 kg), gdzie 1 kg odpowiada 0,25 mg midazolamu. U pacjentów powyżej 40 kg stosuje się schemat dawkowania z wykorzystaniem dwóch ampułek, np. dla masy 41 kg dawka całkowita wynosi 10,25 mg (7,5 mg + 2,75 mg). Lek podaje się doustnie około 30 minut przed zabiegiem, wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny, z zachowaniem zasad pozostawania pacjenta na czczo. Powtórne podanie dawki nie jest zalecane ze względu na farmakokinetykę midazolamu, a bezpieczeństwo stosowania u dzieci poniżej 6. miesiąca życia nie zostało ustalone.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek należy zachować ostrożność ze względu na możliwe opóźnienie eliminacji midazolamu i wydłużenie działania leku. Zaburzenia czynności wątroby powodują zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów życiowych i efektów farmakologicznych; stosowanie OZASED jest przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach wątroby. Preparat przeznaczony jest wyłącznie do podania doustnego z użyciem jednorazowego aplikatora i wężyka z filtrem, które po użyciu należy zutylizować zgodnie z lokalnymi procedurami. Maksymalna dawka nie powinna być przekraczana, a dawkowanie u pacjentów otyłych należy obliczać na podstawie rzeczywistej masy ciała, z uwzględnieniem limitu 20 mg midazolamu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ozased 2 mg/ml
aplikator doustny, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, eliminacja midazolamu, klirens midazolamu, midazolam, monitorowanie czynności życiowych, okres półtrwania leku, otyłość, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, przewlekła niewydolność nerek, sedacja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy OZASED, zawierający midazolam w stężeniu 2 mg/ml (ampułki 5 ml z 10 mg midazolamu), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o nieznanej częstości występowania, obejmujących układy sercowo-naczyniowy, nerwowy, oddechowy, pokarmowy, skórny oraz mięśniowo-szkieletowy. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wystąpienia Zespołu Kounisa po podaniu pozajelitowym, reakcje paradoksalne (pobudzenie, omamy, agresja) zwłaszcza u dzieci i osób starszych, a także na potencjalnie zagrażającą życiu depresję oddechową, wymagającą natychmiastowej interwencji. Dodatkowo, midazolam może powodować amnezję następczą, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, diplopia), zaburzenia rytmu serca (tachykardia, bradykardia), a także reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Substancje pomocnicze, takie jak etanol (<100 mg/ampułkę), sód (<1 mmol/ampułkę) oraz gammadeks (400 mg/ampułkę), również mogą wpływać na profil bezpieczeństwa leku.
Ze względu na zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane midazolamu u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, konieczne jest dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie kliniczne, w tym monitorowanie funkcji oddechowej i kardiologicznej. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, z uwzględnieniem potencjalnych interakcji z pokarmem i innymi lekami. Podczas terapii należy zapewnić dostępność sprzętu do resuscytacji oraz antagonistów receptorów benzodiazepinowych (np. flumazenil). Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakowigilacyjnego, co jest kluczowe dla ciągłego monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu OZASED.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Ozased 2 mg/ml
akatyzja, amnezja następcza, ataksja, bradykardia, depresja oddechowa, desaturacja, diplopia, dysforia, dyzartria, flumazenil, hipoksemia, midazolam, nadwrażliwość, niedrożność dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, omamy, pokrzywka, reakcja paradoksalna, receptor benzodiazepinowy, roztwór doustny, skurcz krtani, zawroty głowy błędnikowe, zespół Kounisa -
Profil bezpieczeństwa leku
Midazolam, zawarty w produkcie leczniczym OZASED, wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących zaleca się przerwanie karmienia piersią na 24 godziny po podaniu leku ze względu na przenikanie midazolamu do mleka w małych ilościach. U seniorów oraz pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek stosowanie leku wymaga zachowania ostrożności z uwagi na zwiększoną wrażliwość na działanie benzodiazepin oraz możliwość kumulacji leku i metabolitów z powodu opóźnionej eliminacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby stosowanie OZASED jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami należy zachować ostrożność ze względu na zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania midazolamu.
Produkt OZASED znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego pacjentom zaleca się powstrzymanie od tych czynności do całkowitego ustąpienia działania leku, ze względu na ryzyko uspokojenia polekowego, amnezji następczej, zaburzeń koncentracji i funkcji mięśni. Ponadto, łączne stosowanie midazolamu z alkoholem jest bezwzględnie przeciwwskazane, gdyż może prowadzić do głębokiej sedacji oraz klinicznie istotnej depresji oddechowej, co stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ozased 2 mg/ml
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie midazolamu, stosowanego m.in. w postaci roztworu doustnego OZASED (2 mg/ml), manifestuje się głównie objawami neurologicznymi takimi jak senność, ataksja, dyzartria, oczopląs oraz w cięższych przypadkach arefleksja, bezdech, hipotensja, depresja krążeniowo-oddechowa i śpiączka. Ryzyko poważnych powikłań wzrasta u pacjentów z chorobami układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych depresantów OUN, w tym alkoholu. W większości przypadków monoterapia midazolamem rzadko prowadzi do bezpośredniego zagrożenia życia, jednak konieczne jest szybkie rozpoznanie i monitorowanie parametrów życiowych pacjenta.
Postępowanie w przedawkowaniu obejmuje przede wszystkim zabezpieczenie funkcji oddechowych i krążeniowych oraz hospitalizację na OIOM w ciężkich przypadkach. Wczesna dekontaminacja przewodu pokarmowego (wymioty do 1 godziny od przyjęcia, płukanie żołądka u nieprzytomnych) oraz podanie węgla aktywowanego są kluczowe w ograniczeniu wchłaniania leku. W ciężkich zatruciach wskazane jest podanie flumazenilu – specyficznego antagonisty receptorów benzodiazepinowych, z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z padaczką, przyjmujących leki trójpierścieniowe lub z zaburzeniami elektrokardiograficznymi (wydłużenie QRS, QT). Ze względu na krótki okres półtrwania flumazenilu (~1 godzina) konieczne jest dalsze monitorowanie pacjenta po ustąpieniu działania antidotum.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Ozased 2 mg/ml
antagonista receptorów benzodiazepinowych, arefleksja, ataksja, benzodiazepina, bezdech, choroba sercowo-naczyniowa, choroba układu oddechowego, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja krążeniowo-oddechowa, depresja oddechowa, dyzartria, flumazenil, hipotensja, oczopląs, oddział intensywnej opieki medycznej, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, OZASED, padaczka, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie midazolamu, senność, śpiączka, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QRS, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrokardiograficzne -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące midazolamu w postaci roztworu doustnego (2 mg/ml) zawartego w produkcie OZASED są ograniczone, jednak nie wskazują na istotne zagrożenia dla ludzi przy stosowaniu terapeutycznym. Badania na szczurach wykazały brak negatywnego wpływu na płodność nawet przy dawkach dziesięciokrotnie przekraczających dawkę kliniczną. Ponadto, brak jest istotnych danych dotyczących genotoksyczności, rakotwórczości czy toksyczności rozwojowej, które wymagałyby szczególnej uwagi podczas stosowania leku zgodnie z zaleceniami.
Profil bezpieczeństwa przedklinicznego midazolamu jest zgodny z jego długotrwałym doświadczeniem klinicznym. Stosowanie produktu OZASED zgodnie z zaleceniami nie powinno stanowić szczególnego ryzyka dla pacjentów. Mimo to, lekarze powinni zawsze uwzględniać wskazania, przeciwwskazania oraz dawkowanie opisane w Charakterystyce Produktu Leczniczego, aby zapewnić optymalne i bezpieczne stosowanie leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ozased 2 mg/ml
-
Skład i postać leku
Produkt leczniczy OZASED to roztwór doustny midazolamu o stężeniu 2 mg/ml, dostępny w ampułkach 5 ml zawierających 10 mg substancji czynnej. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 3,6–4,2 oraz zawiera substancje pomocnicze, takie jak etanol (<100 mg/ampułkę), sód (<23 mg/ampułkę) i gammadeks (400 mg/ampułkę), przy czym dawki gammadeksu są bezpieczne w zalecanym stosowaniu (poniżej 20 mg/kg mc./dobę). Lek przeznaczony jest wyłącznie do podania doustnego u dzieci i młodzieży, z zastosowaniem dedykowanego aplikatora doustnego z podziałką masy ciała (3–40 kg), co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Produkt wymaga przechowywania w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez chłodzenia lub zamrażania. Po otwarciu ampułki preparat należy użyć natychmiast, a pozostałości usunąć zgodnie z przepisami.
Podanie leku wymaga zastosowania trzech elementów: ampułki, wężyka z filtrem oraz aplikatora doustnego. Procedura obejmuje przygotowanie aplikatora z filtrem, otwarcie ampułki zgodnie z instrukcją, umieszczenie wężyka w ampułce, eliminację pęcherzyków powietrza poprzez pompowanie, a następnie pobranie dawki odpowiadającej masie ciała pacjenta. Po pobraniu dawki wężyk z filtrem jest zdejmowany, a zawartość aplikatora podawana bezpośrednio do jamy ustnej i natychmiast połykana. Po podaniu wszystkie elementy jednorazowego zestawu oraz niewykorzystany lek należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi substancji kontrolowanych. Ze względu na brak danych o kompatybilności, OZASED nie powinien być mieszany z innymi lekami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ozased 2 mg/ml
ampułka, aplikator doustny, aromat pomarańczowy, etanol, gammadeks, jednorazowy użytek, kwas cytrynowy, midazolam, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pH, podanie doustne, regulator kwasowości, roztwór doustny, sód, substancja słodząca, sukraloza, szkło oranżowe, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu -
Specjalne ostrzeżenia
Midazolam w postaci roztworu doustnego OZASED (2 mg/ml) wymaga podawania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach umożliwiających monitorowanie i wspomaganie układu oddechowego oraz sercowo-naczyniowego. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa, bezdech, zatrzymanie oddechu i zatrzymanie krążenia, szczególnie przy dużych dawkach. Zalecana dawka wynosi 0,25 mg/kg masy ciała (maksymalnie 20 mg), a podawanie leku wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością serca, przewlekłą niewydolnością nerek oraz u osób w złym stanie ogólnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania midazolamu z alkoholem i lekami wpływającymi na enzym CYP3A4, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego i zmiany metabolizmu leku.
Produkt OZASED zawiera 400 mg gammadeksu na ampułkę, co przy maksymalnej dawce 20 mg midazolamu odpowiada 800 mg gammadeksu, pozostając poniżej dopuszczalnego dobowego narażenia (200 mg/kg masy ciała dla pacjentów ogółem, 20 mg/kg dla dzieci poniżej 2 roku życia). Zawartość sodu jest minimalna (<23 mg na ampułkę), co kwalifikuje produkt jako "wolny od sodu". Roztwór zawiera również etanol w stężeniu 3,5 mg/ml (0,32% w/v), co odpowiada maksymalnie 0,4 ml wina przy podaniu 2 ampułek po 5 ml, jednak ilość ta nie powinna wywoływać istotnych efektów związanych z alkoholem. Pacjenci po podaniu midazolamu powinni opuszczać placówkę medyczną wyłącznie pod opieką osoby dorosłej, po całkowitym ustąpieniu działania leku i za zgodą lekarza prowadzącego, ze względu na ryzyko niepamięci następczej i sedacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Ozased
benzodiazepina, bezdech, depresja oddechowa, dysfagia, enzym CYP3A4, etanol, gammadeks, głęboka sedacja, klinicznie istotna depresja oddechowa, midazolam, niepamięć następcza, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność oddechowa, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Midazolam, zawarty w produkcie OZASED (2 mg/ml, roztwór doustny), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania midazolamu w ciąży są niewystarczające, zwłaszcza w I i II trymestrze, gdzie brak jest odpowiednich informacji o ekspozycji. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano toksyczny wpływ na płód. W III trymestrze stosowanie midazolamu wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych u noworodka, takich jak nieprawidłowości w tętnie płodu, hipotonia, słaby odruch ssania, hipotermia oraz depresja oddechowa. Przewlekłe stosowanie w ostatnim etapie ciąży może prowadzić do uzależnienia fizycznego u noworodków i objawów odstawienia po porodzie. Stosowanie leku przed cesarskim cięciem jest zdecydowanie niewskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla noworodka.
Midazolam przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co wymaga przerwania karmienia piersią na 24 godziny po podaniu leku. Lekarz powinien omówić z pacjentką metody odciągania i przechowywania mleka oraz strategie utrzymania laktacji podczas tego okresu. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu midazolamu na płodność, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi. Ponadto, w składzie preparatu OZASED znajdują się substancje pomocnicze, takie jak etanol (<100 mg/ampułkę) i sód (<1 mmol/ampułkę), które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentek z chorobami sercowo-naczyniowymi lub w ciąży. Decyzja o zastosowaniu midazolamu powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej ocenie bilansu korzyści i ryzyka, szczególnie w okresie ciąży i karmienia piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ozased 2 mg/ml
benzodiazepin, cesarskie cięcie, depresja oddechowa, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, etanol, gammadeks, hipotermia noworodkowa, hipotonia noworodkowa, midazolam, mleko kobiece, narażenie inhalacyjne, objawy odstawienia, odruch ssania, okres pourodzeniowy, premedykacja, produkt leczniczy, roztwór doustny, toksyczność płodowa, uzależnienie fizyczne -
Wskazania do stosowania
Midazolam w postaci roztworu doustnego OZASED (2 mg/ml) jest wskazany do stosowania u pacjentów pediatrycznych od 6. miesiąca życia do 17. roku życia jako środek sedatywny. Lek znajduje zastosowanie w indukcji umiarkowanej sedacji przed procedurami diagnostycznymi i terapeutycznymi, takimi jak diagnostyka obrazowa (TK, MRI), drobne zabiegi stomatologiczne, endoskopie, punkcje diagnostyczne oraz zmiana opatrunków. OZASED łagodzi objawy lękowe, niepokój i pobudzenie związane z procedurami medycznymi, co ułatwia współpracę dziecka i poprawia komfort przeprowadzanych zabiegów. Ponadto midazolam jest stosowany jako premedykacja przed znieczuleniem, redukując lęk przedoperacyjny, opór przed indukcją znieczulenia oraz ułatwiając separację od opiekunów.
Produkt dostępny jest w formie roztworu doustnego w ampułkach jednodawkowych zawierających 5 ml roztworu o stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 10 mg midazolamu na ampułkę. Roztwór ma pH 3,6-4,2, jest przejrzysty lub lekko opalizujący, o barwie jasnożółtej lub lekko brązowej. W składzie pomocniczym znajdują się etanol (<100 mg/ampułkę), sód (<1 mmol/23 mg na ampułkę) oraz gammadeks (400 mg/ampułkę), co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjenta do leczenia. Forma doustna zapewnia precyzyjne dawkowanie i dobrą akceptację u dzieci, co jest istotne w kontekście premedykacji i sedacji przedprocedurowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ozased 2 mg/ml
diagnostyka obrazowa, endoskopia diagnostyczna, etanol, gammadeks, gastroskopia, indukcja znieczulenia, kolonoskopia, lęk przedoperacyjny, midazolam, objawy lękowe, premedykacja, procedury anestezjologiczne, procedury diagnostyczne, punkcja diagnostyczna, rezonans magnetyczny, roztwór doustny, sedacja, sedacja umiarkowana, sód, stany lękowe, substancja czynna, tomografia komputerowa, zabiegi stomatologiczne, znieczulenie