Olanzaran
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 10 mg
Produkt leczniczy zawiera 10 mg olanzapiny oraz 3 mg aspartamu jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w formie tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, przeznaczonej do łatwego stosowania. Stosuje się go w leczeniu schizofrenii oraz epizodów manii o średnim do ciężkim nasileniu. Ponadto, produkt pomaga w długotrwałym leczeniu podtrzymującym oraz zapobiega nawrotom zaburzeń dwubiegunowych.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Interakcje leku
Olanzapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, mogą obniżać stężenie olanzapiny, co wymaga monitorowania i ewentualnego zwiększenia dawki. Inhibitory CYP1A2, zwłaszcza fluwoksamina, znacząco podnoszą Cmax (o 54-77%) i AUC (o 52-108%) olanzapiny, co wskazuje na konieczność rozważenia redukcji dawki. Węgiel aktywny zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem. Nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki przy jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny, leków zobojętniających sok żołądkowy (glin, magnez) oraz cymetydyny.
Farmakodynamicznie olanzapina antagonizuje działanie agonistów dopaminy, co jest istotne przy jednoczesnym stosowaniu leków dopaminergicznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem, gdzie stosowanie olanzapiny jest niezalecane. Należy zachować ostrożność przy łączeniu olanzapiny z lekami działającymi hamująco na OUN oraz alkoholem, ze względu na ryzyko nasilenia sedacji i zaburzeń koordynacji. Ponadto, stosowanie leków wydłużających odstęp QTc wymaga monitorowania EKG z uwagi na potencjalne ryzyko arytmii. W przypadku przedawkowania olanzapiny obserwuje się m.in. częstoskurcz, dyzartrię i obniżony poziom świadomości; niezalecane jest stosowanie sympatykomimetyków beta-agonistycznych (np. epinefryny, dopaminy) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Olanzaran 10 mg
agonista dopaminy, antagonista dopaminy, biodostępność olanzapiny, biperiden, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, depresja OUN, dopamina, epinefryna, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, lek przeciwparkinsonowski, lit, niedociśnienie ortostatyczne, objaw pozapiramidowy, odstęp QTc, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie, sedacja, środek sympatykomimetyczny, uspokojenie polekowe, walproinian, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca -
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina wykazuje istotne przeciwwskazania i środki ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących lek jest zabroniony ze względu na przenikanie do mleka matki. W populacji seniorów, zwłaszcza z otępieniem, istnieje zwiększone ryzyko śmiertelności oraz zdarzeń naczyniowo-mózgowych, co wymaga rozważenia niższej dawki początkowej i ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie brak jest szczegółowych danych bezpieczeństwa, a konieczne jest dostosowanie dawki i kontrola parametrów wątrobowych.
Olanzapina może powodować działania niepożądane takie jak ospałość i zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co również wymaga uwagi. W praktyce klinicznej należy zatem uwzględnić ryzyko interakcji oraz indywidualizować dawkę, szczególnie u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, aby minimalizować potencjalne powikłania i zapewnić bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzaran 10 mg
-
Przeciwwskazania
Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii lekiem Olanzaran zawierającym 10 mg olanzapiny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na olanzapinę lub na substancje pomocnicze, w tym aspartam (3 mg na tabletkę), co jest szczególnie istotne u pacjentów z fenyloketonurią. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub z predyspozycją do tego schorzenia, ze względu na ryzyko nasilenia objawów spowodowane działaniem antycholinergicznym olanzapiny.
Tabletki Olanzaran, barwy jasnożółtej lub żółtej, delikatnie nakrapiane, z wytłoczonym napisem „OV2”, choć wygodne w stosowaniu, wymagają ostrożności u pacjentów z zaburzeniami połykania lub potrzebujących kontroli ilości przyjmowanych płynów. Należy pamiętać, że forma farmaceutyczna nie eliminuje podstawowych przeciwwskazań związanych z substancją czynną. W przypadku stwierdzenia któregokolwiek z wymienionych przeciwwskazań, konieczne jest odstąpienie od stosowania olanzapiny i rozważenie alternatywnych opcji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Olanzaran 10 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny (lek Olanzaran) stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się szerokim spektrum objawów neurologicznych, sercowo-naczyniowych i oddechowych. Najczęstsze objawy (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od uspokojenia polekowego do śpiączki. Rzadziej (<10%) występują delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa i zachłyśnięcie, a także wahania ciśnienia tętniczego. Zaburzenia rytmu serca pojawiają się u <2% pacjentów i mogą prowadzić do zatrzymania krążenia i oddychania. Zgony odnotowano nawet po dawkach <450 mg, choć zdarzają się pełne powroty do zdrowia po dawkach około 2 g olanzapiny.
Leczenie przedawkowania olanzapiny jest objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego, który zmniejsza biodostępność leku o 50-60%. Należy monitorować parametry hemodynamiczne i oddechowe, stosować płynoterapię i leki wazoaktywne w przypadku niedociśnienia, a także wspierać wentylację przy depresji oddechowej. W terapii należy unikać sympatykomimetyków beta-agonistycznych (epinefryna, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Pacjent wymaga ścisłej kontroli lekarskiej do całkowitego ustąpienia objawów i powrotu do zdrowia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzaran 10 mg
agresywność, akatyzja, arytmia, beta-agonista, biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, drgawki, drżenie, dystonia, dyzartria, epinefryna, hipertermia, leki wazoaktywne, monitorowanie czynności życiowych, nadciśnienie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, płynoterapia, pobudzenie, receptory beta-adrenergiczne, resuscytacja, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, swoista odtrutka, sztywność mięśniowa, węgiel aktywny, wsparcie wentylacyjne, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na parametry hematologiczne, potencjału teratogennego, mutagennego oraz rakotwórczego. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów LD50 wynosiła odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, a u psów i małp tolerowano dawki do 100 mg/kg bez śmiertelnych efektów. Objawy obejmowały zahamowanie aktywności OUN, drżenia, drgawki, ślinotok oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. W toksyczności przewlekłej obserwowano zahamowanie aktywności OUN, działanie przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalne zmiany związane ze wzrostem prolaktyny, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy u szczurów. Wpływ na hematologię obejmował zmniejszenie liczby leukocytów u myszy i szczurów oraz odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym AUC u tych psów było 12-15-krotnie wyższe niż u ludzi przy dawce 12 mg.
Badania reprodukcyjne wykazały brak działania teratogennego, jednak odnotowano zaburzenia funkcji rozrodczych, takie jak zaburzenia cykli płciowych u samic szczurów przy dawce 1,1 mg/kg (3-krotność maksymalnej dawki u ludzi) oraz zmiany reprodukcyjne przy dawce 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej u ludzi). U potomstwa obserwowano opóźnienie rozwoju i przemijające zmniejszenie aktywności. Testy mutagenności i klastogenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, nie wykazały działania olanzapiny, podobnie jak badania rakotwórczości na myszach i szczurach. Profil bezpieczeństwa olanzapiny charakteryzuje się głównie działaniem na OUN, efektami przeciwcholinergicznymi oraz wpływem na układ hormonalny z podwyższonym poziomem prolaktyny, a także odwracalnymi zmianami hematologicznymi przy wysokich dawkach, bez wykazania działania mutagennego, teratogennego czy rakotwórczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzaran 10 mg
cytopenia, dawka śmiertelna, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, leukocyty, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, opóźnienie rozwoju płodu, prolaktyna, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uspokojenie polekowe, zaburzenia hematologiczne, zmniejszenie aktywności -
Skład i postać leku
Olanzaran w dawce 10 mg jest dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zawierających 10 mg olanzapiny jako substancji czynnej. Tabletki te zawierają również 3 mg aspartamu, co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią ze względu na obecność fenyloalaniny. Substancje pomocnicze obejmują mannitol (wypełniacz o słodkawym smaku), krospowidon (środek rozsadzający przyspieszający rozpad tabletki w ślinie), talk oraz stearynian magnezu, które wspomagają proces produkcji i właściwości farmaceutyczne leku. Tabletki są jasnożółte, okrągłe, z wytłoczonym napisem „OV2” na jednej stronie, charakteryzują się szybkim rozpadem w jamie ustnej, co ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu.
Olanzaran 10 mg jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań (7 do 70 tabletek), z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Lek przeznaczony jest do podania doustnego bez konieczności popijania wodą, co wynika z formy farmaceutycznej. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przechowywania czy usuwania produktu. Zawartość aspartamu (3 mg/tabletkę) powinna być uwzględniona w ocenie bezpieczeństwa u pacjentów z fenyloketonurią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzaran 10 mg
aspartam, dysfagia, fenyloalanina, fenyloketonuria, krospowidon, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, opakowanie blistrowe, podanie doustne, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja smarująca, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina w dawce 10 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z otępieniem, ze względu na dwukrotnie zwiększone ryzyko śmiertelności (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotny wzrost zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo). Nie jest zalecana u pacjentów z psychozą związaną z otępieniem ani u chorych z chorobą Parkinsona ze względu na ryzyko nasilenia parkinsonizmu i omamów. Należy monitorować ryzyko Złośliwego Zespołu Neuroleptycznego (ZZN) objawiającego się m.in. gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego. W przypadku podejrzenia ZZN lub niewyjaśnionej gorączki należy natychmiast odstawić lek. Olanzapina może powodować hiperglikemię i nasilenie cukrzycy, dlatego zaleca się monitorowanie glikemii na początku terapii, po 12 tygodniach oraz corocznie, a także masy ciała i lipidów zgodnie z określonym harmonogramem.
W trakcie leczenia obserwowano przejściowe podwyższenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby lub stosujących leki hepatotoksyczne. Olanzapina może wywoływać neutropenię, zwłaszcza w połączeniu z walproinianem, oraz rzadko objawy odstawienne (pocenie się, bezsenność, drżenie). Wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms występowało u 0,1-1% pacjentów, a ryzyko nagłej śmierci sercowej jest dwukrotnie wyższe niż u osób nieleczonych lekami przeciwpsychotycznymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QTc. Olanzapina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko działań niepożądanych metabolicznych i endokrynologicznych. U osób starszych zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzaran
agonista dopaminy, aminotransferaza wątrobowa, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dyskineza polekowa, dyslipidemia, działanie przeciwcholinergiczne, granulocyt obojętnochłonny, hipereozynofilia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kwasica ketonowa, leukocyt, nagła śmierć sercowa, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, objaw odstawienny, olanzapina, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, terapia przeciwpsychotyczna, wydłużenie odstępu QT, zahamowanie czynności szpiku, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olanzapina, stosowana w terapii zaburzeń psychicznych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich badań kontrolowanych dotyczących bezpieczeństwa stosowania olanzapiny w ciąży, dlatego lek powinien być stosowany wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na olanzapinę w trzecim trymestrze mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne oraz inne działania niepożądane, takie jak pobudzenie psychoruchowe, hipertonia, hipotonia, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe i trudności w karmieniu. Zaleca się szczególną obserwację noworodka po porodzie oraz wcześniejsze poinformowanie personelu neonatologicznego o farmakoterapii matki.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała). Ze względu na potencjalne działania niepożądane, karmienie piersią podczas terapii olanzapiną jest jednoznacznie odradzane. W przypadku pacjentek planujących ciążę lub mających problemy z płodnością, należy uwzględnić brak jednoznacznych danych dotyczących wpływu olanzapiny na płodność. Lekarz powinien regularnie omawiać z pacjentkami planowanie rodziny, informować o konieczności zgłoszenia ciąży, rozważać indywidualnie stosunek korzyści do ryzyka oraz rozważyć modyfikacje leczenia w okresie ciąży i laktacji, współpracując interdyscyplinarnie z położnikami i neonatologami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzaran 10 mg
drżenie, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hipertonia, hipotonia, karmienie piersią, laktacja, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, Olanzaran, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leków do mleka, senność, terapia olanzapiną, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, wpływ leków na płodność, zaburzenia karmienia, zaburzenie oddechowe, zaburzenie psychiczne, zespół odstawienny