kwetiapina fumaran

Kwetiapina fumaran jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptyk II generacji), stosowanym w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej oraz jako terapia wspomagająca w ciężkich epizodach depresyjnych. Działa jako antagonista receptorów serotoninowych (5-HT2A) i dopaminowych (D1, D2).

Mechanizm działania kwetiapiny obejmuje również wpływ na receptory histaminowe, α1-adrenergiczne i α2-adrenergiczne. Charakteryzuje się niższym ryzykiem wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, co związane jest z jej niskim powinowactwem do receptorów D2 i szybkim uwalnianiem z tych receptorów.

Fumaran kwetiapiny dostępny jest w postaci tabletek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie zależy od wskazania, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Najczęstsze działania niepożądane obejmują sedację, zawroty głowy, suchość w ustach, przyrost masy ciała oraz zaburzenia metaboliczne. Podczas terapii należy monitorować parametry metaboliczne, EKG oraz objawy neurologiczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex XR 150 mg

Kwetiapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Kwetaplex XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Całkowita ekspozycja (AUC) jest porównywalna z postacią o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% w moczu, 21% w kale), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność nerek, cytochrom CYP3A4, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji leku, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, inhibitory enzymatyczne, izoenzym cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężeń, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie promieniotwórcze, związek macierzysty
Leksykon leków
Skład i postać leku – Kventiax SR 400 mg

Produkt leczniczy Kventiax SR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg, w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. System ten umożliwia stabilne stężenie substancji czynnej w osoczu i podawanie leku raz na dobę. Każda dawka różni się zawartością laktozy jednowodnej (od 14,73 mg do 119,44 mg) oraz sodu (od 8,44 mg do 29,06 mg). Rdzeń tabletek zawiera m.in. hypromelozę 2208 o różnych lepkościach, laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, a także substancje regulujące pH i buforujące (sodu cytrynian dwuwodny lub disodu fosforan dwuwodny) w zależności od dawki. Otoczka tabletek różni się składem i barwą, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, disodu fosforan, hypromeloza, kwetiapina, kwetiapina fumaran, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polimer filmowy, przedłużone uwalnianie, regulacja pH, sodu cytrynian, środek przeciwzbrylający, stężenie leku w osoczu, substancja buforująca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 300 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach odpowiadających 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. Po absorpcji wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z około 83% substancji czynnej wiążącej się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym osiąga około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie izoenzymów CYP450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) przy stężeniach 5-50-krotnie wyższych niż terapeutyczne (300-800 mg/dobę), co sugeruje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych.
AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, działanie indukujące, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, maksymalne stężenie leku, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, właściwość inhibicyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quetiapine Orion 200 mg

Quetiapine Orion, zawierający kwetiapiny fumaran, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na kwetiapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi od 4,9 mg (25 mg tabletka) do 59 mg (300 mg tabletka). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy, zwłaszcza przy wyższych dawkach. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (rytonawir, atazanawir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko istotnego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i potencjalnie niebezpiecznych interakcji farmakokinetycznych.
antybiotyk makrolidowy, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, kwetiapina, kwetiapina fumaran, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm kwetiapiny, nadwrażliwość, nefazodon, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, rytonawir, stężenie kwetiapiny w osoczu, tabletka powlekana
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoTiapina PR 400 mg

Przedkliniczne badania kwetiapiny fumaranu, substancji czynnej ApoTiapina PR, wykazały brak genotoksyczności zarówno in vitro, jak i in vivo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym u ludzi, takie jak odkładanie barwnika w tarczycy szczurów, hipertrofia pęcherzyków tarczycy i obniżenie stężenia trójjodotyroniny (T3) u małp Cynomolgus, a także zmętnienie soczewki i zaćma u psów. Zmiany te nie zostały potwierdzone w badaniach klinicznych u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, ciąża urojona, dawka terapeutyczna, faza międzyrujowa, genotoksyczność, hipertrofia pęcherzyków tarczycy, krwinki białe i czerwone, kwetiapina fumaran, płodność, prolaktyna, przykurcz, regulacja hormonalna rozrodu, stężenie hemoglobiny, toksyczność zarodkowo-płodowa, trójjodotyronina, zaćma, zmętnienie soczewki

kwetiapina fumaran

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex XR 150 mg

Skład i postać leku – Kventiax SR 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 300 mg

Przeciwwskazania – Quetiapine Orion 200 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoTiapina PR 400 mg