inhibitor MAO-B

Inhibitory MAO-B (monoaminooksydazy typu B) to grupa leków wykorzystywanych głównie w leczeniu choroby Parkinsona oraz niektórych zaburzeń depresyjnych. Ich działanie polega na hamowaniu enzymu MAO-B, który rozkłada neuroprzekaźniki, takie jak dopamina, w ośrodkowym układzie nerwowym.

W przeciwieństwie do nieselektywnych inhibitorów MAO, leki selektywnie blokujące MAO-B (np. selegilina, rasagilina, safinamid) nie wymagają ścisłych ograniczeń dietetycznych, ponieważ w dawkach terapeutycznych nie hamują istotnie MAO-A, odpowiedzialnej za metabolizm tyraminy. Dzięki temu ryzyko przełomu nadciśnieniowego związanego z interakcją z pokarmami bogatymi w tyraminę jest znacznie mniejsze.

Inhibitory MAO-B są stosowane zarówno w monoterapii wczesnych stadiów choroby Parkinsona, jak i jako terapia dodana do lewodopy w bardziej zaawansowanych stadiach. Działają neuroprotekcyjnie poprzez zmniejszenie stresu oksydacyjnego i zmniejszają fluktuacje poziomu dopaminy, co przekłada się na poprawę kontroli objawów motorycznych i wydłużenie efektywnego czasu działania lewodopy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Carvedilol Orion 12,5 mg

Karwedylol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza w połączeniu z lekami wpływającymi na przewodzenie sercowe (diltiazem, werapamil, amiodaron, leki przeciwarytmiczne klasy I), co może prowadzić do bradykardii, zaburzeń przewodzenia i niewydolności serca. Amiodaron zwiększa stężenie karwedylolu 2,2-krotnie, co wymaga monitorowania EKG i ciśnienia tętniczego. Karwedylol nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych (antagoniści α1, dihydropirydyny, azotany, klonidyna) i może powodować znaczne niedociśnienie oraz bradykardię, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu klonidyny, gdzie odstawianie powinno być stopniowe (najpierw karwedylol, potem klonidyna). Wzrost stężenia digoksyny o 16% i digotoksyny o 13% wymaga monitorowania ich poziomów w surowicy. U pacjentów po przeszczepie nerek karwedylol może zwiększać stężenie cyklosporyny, co wymaga dostosowania dawki (średnio o 20%) i monitorowania. Ponadto, karwedylol nasila działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, co wymaga regularnej kontroli glikemii.
amiodaron, antagonista kanału wapniowego, azotan, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, blokada połączenia nerwowo-mięśniowego, bradykardia, bronchospazm, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, digotoksyna, efekt inotropowy, enancjomer karwedylolu, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, guanetydyna, guanfacyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, karwedylol, klonidyna, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metyldopa, migotanie komór, mikrosomy wątroby, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, paroksetyna, pochodna dihydropirydyny, rezerpina, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, środek anestetyczny, takrolimus, werapamil i diltiazem, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie przewodzenia, zatrzymanie akcji serca, zawrót głowy
Leksykon chorób i schorzeń
Zaburzenia ruchowe – Leczenie

Zaburzenia ruchowe to heterogenna grupa schorzeń neurologicznych charakteryzujących się nieprawidłowościami w jakości i ilości ruchów, obejmujących zarówno nadmierną aktywność, jak i spowolnienie ruchowe. Leczenie jest zindywidualizowane i opiera się głównie na kontroli objawów, gdyż brak jest skutecznych terapii przyczynowych. Farmakoterapia stanowi podstawę, z lekami takimi jak lewodopa (uzupełniająca niedobór dopaminy w chorobie Parkinsona), agoniści dopaminy, inhibitory MAO-B i COMT, beta-blokery (propranolol) w drżeniu samoistnym, leki przeciwcholinergiczne w dystonii oraz leki przeciwpsychotyczne w zespole Tourette’a. Toksyna botulinowa jest skuteczna w leczeniu dystonii, spastyczności, drżeń i tików, z efektem utrzymującym się około 3-4 miesiące. Kompleksowa rehabilitacja obejmuje fizjoterapię (m.in. program LSVT BIG®), terapię zajęciową, logopedyczną (LSVT LOUD®, SPEAK OUT!®) oraz wsparcie psychologiczne i psychiatryczne, co jest kluczowe dla poprawy funkcjonowania i jakości życia pacjentów.
ablacja falami radiowymi, agonista dopaminy, benzodiazepina, beta-bloker, choroba Parkinsona, drżenie samoistne, dystonia, fizjoterapia, głęboka stymulacja mózgu, grupa wsparcia, inhibitor COMT, inhibitor MAO-B, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpadaczkowy, lewodopa, objaw poznawczy, pompa baklofenowa, radiochirurgia stereotaktyczna, rehabilitacja przedsionkowa, ruch mimowolny, spastyczność, terapia dialektyczno-behawioralna, terapia logopedyczna, terapia poznawczo-behawioralna, terapia zajęciowa, toksyna botulinowa, wczesna diagnostyka, zaburzenie połykania, zaburzenie ruchowe, zespół interdyscyplinarny, zespół Tourette’a
Leksykon leków
Interakcje leku – Betahistine dihydrochloride Accord 8 mg

Dichlorowodorek betahistyny, stosowany głównie w chorobie Ménière’a, wykazuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególną ostrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywnych inhibitorów MAO-B (np. selegiliny), ze względu na hamowanie metabolizmu betahistyny i ryzyko zwiększenia jej stężenia. Antagoniści receptorów H1 mogą osłabiać działanie betahistyny poprzez antagonizm receptorowy, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Betahistyna nie wykazuje istotnej inhibicji enzymów cytochromu P450 in vivo, co zmniejsza ryzyko interakcji metabolicznych. Zgłaszano również umiarkowane interakcje z etanolem, który może nasilać działania niepożądane lub modyfikować skuteczność leku, oraz z salbutamolem, który może potęgować efekty terapeutyczne i niepożądane betahistyny.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, analog histaminy, antagonista receptora H1, astma oskrzelowa, choroba autoimmunologiczna, choroba Ménière’a, choroba pasożytnicza, dichlorowodorek betahistyny, działanie niepożądane, działanie przeciwzawrotowe, inhibicja cytochromu P450, inhibitor MAO, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z etanolem, lek antyhistaminowy, metabolizm betahistyny, pirymetamina z dapsonem, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, selegilina, selektywny inhibitor MAO typu B, terapia skojarzona, układ histaminergiczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Vestibo 24 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Vestibo, wykazuje ograniczoną liczbę udokumentowanych interakcji farmakologicznych, głównie opartych na danych in vitro i mechanizmach farmakologicznych. Nie stwierdzono istotnego wpływu betahistyny na enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Kluczową interakcją jest hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), zarówno nieselektywne, jak i selektywne inhibitory MAO-B (np. selegilina), co może prowadzić do zwiększenia stężenia betahistyny we krwi i nasilenia działań niepożądanych. Zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tych leków, a w razie potrzeby dostosowanie dawki betahistyny.
antagonizm farmakologiczny, badanie in vitro, betahistyna dichlorowodorek, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyhistaminowy, metabolizm betahistyny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor histaminowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selegilina, układ naczyniowy, Vestibo, zaburzenia równowagi, zawroty głowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Moklar 150 mg

Moklar (moklobemid) w dawce 150 mg w postaci tabletek powlekanych posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na moklobemid lub substancje pomocnicze, w tym 212 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Nie należy stosować Moklaru w ostrych stanach splątania oraz u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u dzieci z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania dotyczące interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z selegiliną, bupropionem, tryptanami, petydyną, tramadolem, dekstrometorfanem, linezolidem oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego lub innych poważnych działań niepożądanych.
bupropion, choroba Parkinsona, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, dekstrometorfan, drżenie mięśniowe, guz chromochłonny nadnerczy, hipertermia, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, katecholaminy, laktoza jednowodna, lek opioidowy, lek przeciwkaszlowy, lek serotoninergiczny, lek trójpierścieniowy, linezolid, metabolizm leku, mioklonia, moklobemid, nadwrażliwość na moklobemid, napad drgawkowy, niewydolność wielonarządowa, petydyna, phaeochromocytoma, populacja pediatryczna, przełom nadciśnieniowy, selegilina, skłonność samobójcza, SSRI, stan splątania, sumatryptan, sztywność mięśniowa, tramadol, tryptan, tyramina, zabieg chirurgiczny, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy, znieczulenie, zolmitryptan
Leksykon leków
Interakcje leku – Conaret 1,25 mg

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna Conaret, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie istotne są interakcje z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, które mogą nasilać ujemny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, prowadząc do ciężkiego niedociśnienia i bloku p-k, zwłaszcza przy dożylnym podaniu werapamilu. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) mogą nasilać niewydolność serca i powodować nadciśnienie „z odbicia” przy nagłym odstawieniu. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy I (chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) obserwuje się nasilenie wpływu na przewodzenie p-k oraz ujemne działanie inotropowe, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z niewydolnością serca. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego i mogą pogarszać czynność skurczową komór u chorych z niewydolnością serca.
amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, antagonista wapnia typu dihydropirydyny, beta-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, diltiazem, dławica piersiowa, dobutamina, doustny lek przeciwcukrzycowy, dyzopiramid, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, felodypina, fenytoina, flekainid, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, izoprenalina, jaskra, klonidyna, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy działający ośrodkowo, lek sympatykomimetyczny, lek znieczulający, lidokaina, meflochina, metylodopa, moksonidyna, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, propafenon, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, rylmenidyna, układ współczulny, werapamil, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Interakcje leku – Rasagilina Synthon 1 mg

Rasagilina, selektywny inhibitor MAO-B stosowany w chorobie Parkinsona, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie jej z innymi inhibitorami MAO oraz petydyną (meperydyną) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego i zespołu serotoninowego, objawiającego się pobudzeniem, splątaniem, sztywnością mięśniową, gorączką i drgawkami. Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny z lekami sympatykomimetycznymi (np. efedryna, pseudoefedryna), dekstrometorfanem oraz silnymi inhibitorami CYP1A2 (fluoksetyna, fluwoksamina), które mogą zwiększać stężenie rasagiliny w osoczu (np. cyprofloksacyna zwiększa AUC o 83%). W badaniach klinicznych dopuszczono stosowanie wybranych leków przeciwdepresyjnych w określonych dawkach: amitryptylina ≤50 mg/dobę, trazodon ≤100 mg/dobę, citalopram ≤20 mg/dobę, sertralina ≤100 mg/dobę i paroksetyna ≤30 mg/dobę. Jednoczesne podawanie entakaponu zwiększa klirens rasagiliny o 28%, co może wymagać monitorowania skuteczności terapii.
amitryptylina, benzodiazepiny, choroba Parkinsona, citalopram, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dekstrometorfan, dziurawiec, efedryna, efekt addycyjny, entakapon, fluoksetyna, fluwoksamina, inhibitor MAO, inhibitor MAO-B, lek sympatykomimetyczny, leki trójpierścieniowe, lewodopa, meperydyna, metadon, paroksetyna, petydyna, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, teofilina, tramadol, trazodon, tyramina, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Bibloc 2,5 mg

Bisoprolol, beta-adrenolityk zawarty w preparacie Bibloc, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są połączenia z antagonistami kanału wapniowego typu werapamilu i diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna), które mogą prowadzić do nasilenia ujemnego działania inotropowego, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz ryzyka nadciśnienia z odbicia po nagłym odstawieniu. Wymagana jest szczególna ostrożność przy stosowaniu dihydropirydynowych antagonistów kanału wapniowego (felodypina, amlodypina), leków przeciwarytmicznych klasy III (amiodaron), beta-adrenolityków miejscowych, leków parasympatykomimetycznych, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, glikozydów naparstnicy, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), beta-sympatykomimetyków oraz sympatykomimetyków alfa- i beta-adrenergicznych, ze względu na ryzyko bradykardii, wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenia hipoglikemii, niedociśnienia tętniczego oraz wzrostu ciśnienia tętniczego.
adrenalina, amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antagonista kanału wapniowego dihydropirydynowy, barbiturat, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk miejscowy, beta-sympatykomimetyk, Bibloc, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, chromanie przestankowe, diltiazem, dobutamina, doustny lek przeciwcukrzycowy, dyzopiramid, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, felodypina, fenytoina, flekainid, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, izoprenalina, jaskra, klonidyna, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, meflochina, metylodopa, moksonidyna, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, NLPZ, noradrenalina, ośrodkowy lek przeciwnadciśnieniowy, pochodna ergotaminy, pochodna fenotiazyny, propafenon, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, rylmenidyna, tachykardia, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, ujemny wpływ inotropowy, werapamil, zaburzenie krążenia obwodowego, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metocard 100 mg

Metoprolol w postaci winianu (Metocard) jest beta-adrenolitykiem o licznych przeciwwskazaniach, które należy skrupulatnie wykluczyć przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują: blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, objawową bradykardię zatokową z HR <50/min, zespół chorego węzła zatokowego, wstrząs kardiogenny, ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego, niedociśnienie z ciśnieniem skurczowym <90 mm Hg oraz kwasicę metaboliczną. Metoprolol jest także przeciwwskazany u pacjentów z nieleczoną niewydolnością serca z obrzękiem płuc, powtarzającym się ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg, ciężką astmą oskrzelową oraz ciężką POChP. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność nadwrażliwości na winian metoprololu, beta-adrenolityki lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (81 mg w tabletce 100 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia zatokowa, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, czynność wątroby, diltiazem, dizopiramid, działanie przeciwarytmiczne, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, kurczliwość mięśnia sercowego, kwasica metaboliczna, laktoza jednowodna, lek beta-adrenolityczny, nadwrażliwość, niedociśnienie, nietolerancja, niewydolność serca, obrzęk płuc, odstęp PQ, ostry zawał mięśnia sercowego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, werapamil, winian metoprololu, wstrząs kardiogenny, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie obwodowego krążenia tętniczego, zespół chorego węzła zatokowego, znieczulenie ogólne