ginkgolidy
Ginkgolidy to naturalne związki chemiczne należące do grupy terpenoidów, które występują w liściach miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba). Są to diterpeny z charakterystyczną strukturą chemiczną zawierającą układ pierścieni i mostków tlenowych. Wyróżnia się kilka typów ginkgolidów, oznaczanych jako A, B, C, J i M, różniących się liczbą i położeniem grup hydroksylowych.
Ginkgolidy wykazują istotne działanie farmakologiczne, przede wszystkim jako antagoniści czynnika aktywującego płytki krwi (PAF), co przekłada się na ich działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i przeciwzakrzepowe. Działanie antagonistyczne wobec PAF przyczynia się do zmniejszenia agregacji płytek krwi, poprawy mikrokrążenia mózgowego oraz redukcji obrzęków naczyniowych.
W praktyce klinicznej preparaty zawierające ginkgolidy są stosowane w terapii zaburzeń krążenia mózgowego, zawrotów głowy pochodzenia naczyniowego, szumów usznych oraz w poprawie funkcji poznawczych u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami pamięci i demencją. Badania wskazują również na potencjalną skuteczność ginkgolidów w terapii migreny, choroby Alzheimera oraz jako środka neuroprotekcyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilomag
Preparat Bilomag zawiera 80 mg standaryzowanego wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L., folium) o zawartości flawonoidów 17,6-21,6 mg, ginkgolidów A, B i C 2,2-2,7 mg oraz bilobalidu 2,1-2,6 mg na kapsułkę. Ze względu na wpływ na parametry krzepnięcia, stosowanie preparatu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami hemostazy oraz u osób przyjmujących leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, dypirydamol i tyklopidyna. Terapia powinna być przerwana co najmniej 36 godzin przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi lub stomatologicznymi, aby zminimalizować ryzyko krwawień śródzabiegowych. Bilomag jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.
bilobalid, ciąża, dypirydamol, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, hemostaza, karmienie piersią, klopidogrel, krwawienie śródzabiegowe, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, leki przeciwpłytkowe, miłorząb japoński, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, parametry krzepnięcia, tyklopidyna, wyciąg z miłorzębu japońskiego, zaburzenia krzepnięcia krwi, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb dwuklapowy – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Miłorząb dwuklapowy (Ginkgo biloba) jest stosowany w lecznictwie, jednak wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko powikłań krwotocznych. Preparaty takie jak Bilobil intense zawierają 120 mg wyciągu z liści Ginkgo biloba, co odpowiada 26,4-32,4 mg flawonoidów, 3,36-4,08 mg ginkgolidów oraz 3,12-3,84 mg bilobalidu na kapsułkę. Ze względu na zwiększoną skłonność do krwawień, pacjenci z zaburzeniami hemostazy, przyjmujący leki przeciwpłytkowe lub przeciwzakrzepowe, powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem. Zaleca się przerwanie terapii na 3-4 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. U pacjentów z padaczką istnieje ryzyko nasilenia napadów, dlatego decyzja o stosowaniu powinna być indywidualnie rozważona.
bilobalid, działanie niepożądane, efawirenz, flawonoidy, ginkgolidy, glikozyd flawonowy, hemostaza, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, miłorząb dwuklapowy, napad drgawkowy, napad padaczkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka, powikłanie krwotoczne, ryzyko krwawień, skaza krwotoczna, skłonność do krwawień, terapia przeciwpłytkowa, terapia przeciwzakrzepowa, wyciąg suchy, wyciąg z miłorzębu, zabieg chirurgiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilobil
Bilobil 40 mg to preparat zawierający 40 mg wyciągu z liści miłorzębu (Ginkgo biloba L.) w postaci kwantyfikowanego, oczyszczonego suchego ekstraktu (35-67:1), dostarczający 8,8-10,8 mg flawonoidów, 1,12-1,36 mg ginkgolidów A, B, C oraz 1,04-1,28 mg bilobalidu na kapsułkę. Ekstrakcja substancji czynnych odbywa się przy użyciu 60% acetonu, co może wpływać na ryzyko reakcji nadwrażliwości. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, w tym 62,7 mg laktozy i 2 mg glukozy na kapsułkę, co wymaga ostrożności u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami metabolizmu węglowodanów. Lek nie jest zalecany dla pacjentów pediatrycznych z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.
aceton farmaceutyczny, bilobalid, ekstrakcja substancji czynnych, ginkgo biloba, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, laktoza, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja węglowodanów, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, reakcja nadwrażliwości, suchy wyciąg kwantyfikowany, wyciąg z miłorzębu, wywiad alergiczny, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, zaburzenie wchłaniania glukozy - Leksykon substancji czynnych
Ginkgolid – Właściwości farmakokinetyczne
Ginkgolidy A, B oraz bilobalid, będące głównymi terpenolaktonami w standaryzowanych wyciągach z liści Ginkgo biloba L., charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80%, 88% i 79%. Maksymalne stężenia w osoczu zależą od postaci farmaceutycznej i dawki; dla dawki 120 mg w tabletkach stężenia wynoszą: ginkgolid A 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, bilobalid 27-54 ng/ml, natomiast w roztworze odpowiednio 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Cmax osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin po podaniu, co wskazuje na efektywną absorpcję substancji czynnych.
absorpcja substancji aktywnych, bezwzględna biodostępność, bilobalid, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, droga eliminacji, eliminacja z kałem, faza eliminacji, frakcja terpenowa, ginkgo biloba, ginkgolidy, miłorząb japoński, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie w osoczu, terpenolaktony, wyciąg z miłorzębu, wydalanie w niezmienionej postaci - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ginkgoherb 120 mg
Ginkgoherb to preparat zawierający wyciąg z liści Ginkgo biloba L., dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 120 mg i 240 mg. Wyciąg charakteryzuje się współczynnikiem DER 35-67:1, co oznacza, że do uzyskania 1 części wyciągu użyto 35-67 części surowca roślinnego. Tabletki 120 mg dostarczają od 26,4 do 32,4 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe), 3,36-4,08 mg ginkgolidów A, B i C oraz 3,12-3,84 mg bilobalidu. W dawce 240 mg zawartości tych substancji są proporcjonalnie wyższe: 52,8-64,8 mg flawonoidów, 6,72-8,16 mg ginkgolidów oraz 6,24-7,68 mg bilobalidu. Ekstrakcja substancji czynnych odbywa się przy użyciu 60% acetonu (m/m). Preparat zawiera także substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (380,294 mg w dawce 120 mg i 316,528 mg w dawce 240 mg) oraz glukozę ciekłą suszoną rozpyłowo (6,316 mg i 12,632 mg odpowiednio). Tabletki różnią się wymiarami i kształtem, obie dawki posiadają linię podziału umożliwiającą podział na połowy (60 mg i 120 mg wyciągu).
aceton, alkohol poliwinylowy, bilobalid, blistry PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ginkgo biloba, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, glukoza suszona rozpyłowo, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, miłorząb japoński, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, współczynnik DER, wyciąg suchy kwantyfikowany