Nossin
Tabletki powlekane, 5 mg
Lek zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek w dawce 5 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym przewlekłego, oraz pokrzywki. Może być podawany dorosłym oraz dzieciom od 6. roku życia. Forma leku to tabletki powlekane.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie leku Nossin 5 mg, zawierającego lewocetyryzynę, powinno być indywidualnie dostosowane do wieku pacjenta, funkcji nerek oraz charakteru schorzenia alergicznego. Standardowa dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana) raz na dobę. U dzieci poniżej 6 lat zaleca się stosowanie form farmaceutycznych dedykowanych dla tej grupy wiekowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie modyfikuje się na podstawie klirensu kreatyniny (Clkr), obliczanego według wzoru: Clkr = [(140 – wiek) x masa ciała (kg)] / (72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)), z korektą 0,85 dla kobiet. W zależności od stopnia niewydolności nerek dawka wynosi od 1 tabletki na dobę (Clkr ≥ 50 ml/min) do 1 tabletki co 3 dni (Clkr < 30 ml/min), a w schyłkowej niewydolności nerek (Clkr < 10 ml/min) lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez niewydolności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki.
Lek Nossin należy podawać doustnie, niezależnie od posiłku, w dawce 5 mg raz na dobę. Czas terapii zależy od rodzaju alergii: w okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie prowadzi się zgodnie z przebiegiem choroby, z możliwością przerwania po ustąpieniu objawów, natomiast w przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa zaleca się kontynuację terapii w okresie ekspozycji na alergeny, z potwierdzonym bezpieczeństwem stosowania do 6 miesięcy. Doświadczenia kliniczne z cetyryzyną wskazują na możliwość stosowania do 1 roku w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dawkowanie u dzieci z zaburzeniami czynności nerek wymaga indywidualnej oceny, ze względu na brak szczegółowych danych klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Nossin 5 mg
alergen, cetyryzyna, dawkowanie dobowe, dializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kreatynina w surowicy, lewocetyryzyna, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, schorzenie alergiczne, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Lewocetyryzyna w dawce 5 mg/dobę, stosowana u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, wykazuje profil bezpieczeństwa z przewagą działań niepożądanych o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. W badaniach klinicznych u 935 pacjentów najczęściej obserwowano senność (5,2%), ból głowy (2,6%), suchość w jamie ustnej (2,6%) oraz zmęczenie (2,5%). Działania sedatywne (senność, zmęczenie, osłabienie) występowały istotnie częściej niż w grupie placebo (8,1% vs 3,1%). U dzieci w wieku 6 miesięcy do 6 lat, przy dawce 1,25 mg/dobę lub 2,5 mg/dobę, najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,9%), senność (1,9%), zaburzenia snu (1,3%) i zaparcia (1,3%). U dzieci 6-12 lat senność występowała z częstością 2,9%. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych był niższy niż w grupie placebo (1,0% vs 1,8%).
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono również poważniejsze działania niepożądane, w tym reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zaburzenia psychiczne (agresja, pobudzenie, omamy, depresja, myśli samobójcze), neurologiczne (drgawki, parestezje, zaburzenia równowagi), zaburzenia widzenia, kołatanie serca, tachykardię, duszność, zapalenie wątroby oraz reakcje skórne (obrzęk naczyniowo-ruchowy, wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka). Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia świądu po przerwaniu terapii. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, zaburzeń psychicznych, neurologicznych lub wątrobowych wskazane jest rozważenie przerwania leczenia i wdrożenie odpowiedniego postępowania. Monitorowanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii lewocetyryzyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Nossin 5 mg
agresja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, depresja, drgawka, drżenie, duszność, dyzuria, działanie sedatywne, kołatanie serca, koszmar senny, lewocetyryzyna, myśl samobójcza, nadwrażliwość, nieprawidłowy wynik badań czynności wątroby, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk, obrzęk naczyniowo-ruchowy, omam, omdlenie, osłabienie, parestezja, pobudzenie, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rotacyjny ruch gałek ocznych, senność, suchość w jamie ustnej, świąd, tachykardia, wymioty, wysypka, zaburzenie równowagi, zaburzenie smaku, zaburzenie snu, zaburzenie widzenia, zapalenie wątroby, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zmęczenie, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała -
Profil bezpieczeństwa leku
Lewocetyryzyna wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących istnieje ryzyko przenikania leku do mleka matki, co może skutkować działaniami niepożądanymi u niemowląt. W przypadku osób prowadzących pojazdy, mimo braku jednoznacznych dowodów na upośledzenie zdolności prowadzenia, możliwe jest wystąpienie senności, zmęczenia i osłabienia, dlatego zaleca się indywidualną ocenę tolerancji leku. Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać obniżenie czujności i zdolności reakcji, co wymaga szczególnej ostrożności.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania lewocetyryzyny. W ciężkich zaburzeniach nerek, definiowanych jako klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min, lek jest przeciwwskazany. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerek dawkę należy modyfikować indywidualnie. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, bez współistniejących schorzeń nerek, nie jest wymagane dostosowanie dawki. W przypadku współistnienia zaburzeń wątroby i nerek, dawkowanie powinno być skorygowane zgodnie z funkcją nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Nossin 5 mg
-
Przeciwwskazania
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Nossin 5 mg, jest przeciwwskazana u pacjentów z udokumentowaną nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (64,0 mg/tabletkę). Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, a w ciężkich przypadkach anafilaksję. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, definiowaną jako klirens kreatyniny <10 ml/min, oraz u pacjentów dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych, takich jak sedacja, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia.
W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami wątroby, nietolerancją laktozy lub osób w podeszłym wieku, stosowanie Nossin 5 mg wymaga ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka. W tych grupach może być konieczna modyfikacja dawki lub schematu dawkowania. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać stan kliniczny pacjenta, współistniejące schorzenia oraz farmakoterapię towarzyszącą, a w przypadku przeciwwskazań bezwzględnych należy rozważyć alternatywne leki przeciwhistaminowe o innym profilu farmakokinetycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Nossin 5 mg
cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, nadwrażliwość na leki, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, pochodna piperazyny, reakcja anafilaktyczna, sedacja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Przedawkowanie
Przedawkowanie lewocetyryzyny dichlorowodorku, substancji czynnej leku Nossin 5 mg (zawierającego 4,2 mg lewocetyryzyny na tabletkę powlekaną), manifestuje się różnorodnie w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dominuje nadmierna senność jako główny objaw toksyczności, natomiast u dzieci przebieg jest dwufazowy: początkowo obserwuje się pobudzenie i niepokój ruchowy, a następnie senność. Znajomość tych różnic klinicznych jest kluczowa dla prawidłowej oceny stanu pacjenta i wdrożenia odpowiedniego postępowania terapeutycznego.
W przypadku podejrzenia przedawkowania lewocetyryzyny nie istnieje swoiste antidotum, dlatego leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej, mającej na celu utrzymanie podstawowych funkcji życiowych. Płukanie żołądka może być rozważone, jeśli od zażycia leku upłynął krótki czas. Należy podkreślić, że hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji lewocetyryzyny i nie jest zalecana w leczeniu przedawkowania. Monitorowanie pacjenta powinno koncentrować się na objawach ze strony ośrodkowego układu nerwowego, z uwzględnieniem różnic między populacją pediatryczną a dorosłymi, a także na dokładnym oszacowaniu ilości przyjętych tabletek w celu oceny ryzyka toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Nossin 5 mg
antidotum, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lewocetyryzyna dichlorowodorek, nadmierna senność, niepokój ruchowy, objaw niepożądany, obraz kliniczny, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie i niepokój, populacja pediatryczna, substancja czynna leku, tabletka powlekana -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania lewocetyryzyny dichlorowodorku, składnika aktywnego leku Nossin w dawce 5 mg, wykazały brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie substancji nie powodowało istotnych zmian patologicznych ani zaburzeń funkcjonalnych narządów wewnętrznych, co potwierdza korzystny stosunek korzyści do ryzyka. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani uszkodzeń DNA, a badania długoterminowe na modelach zwierzęcych nie wskazały na działanie rakotwórcze leku.
Ocena wpływu lewocetyryzyny dichlorowodorku na układ rozrodczy nie wykazała negatywnego oddziaływania na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy ani rozwój pourodzeniowy, brak było również efektów teratogennych. Kompleksowa analiza bezpieczeństwa przedklinicznego potwierdza, że stosowanie leku Nossin w dawce 5 mg jest bezpieczne w warunkach terapeutycznych, nie generując istotnych zagrożeń toksykologicznych, genotoksycznych, kancerogennych ani reprodukcyjnych dla pacjentów. Wyniki te uzupełniają dane kliniczne i wspierają dalsze stosowanie lewocetyryzyny dichlorowodorku w praktyce medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nossin 5 mg
aberracja chromosomowa, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt kumulacyjny, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Nossin zawiera lewocetyryzyny dichlorowodorek jako substancję czynną w dawce 5 mg na tabletkę powlekaną, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryny. Tabletki są owalne, białe lub prawie białe, z oznaczeniami 'L9CZ’ i cyfrą '5′. W składzie pomocniczym istotna jest obecność laktozy jednowodnej w ilości 64,0 mg na tabletkę, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171) oraz makrogol 400, które pełnią funkcje wypełniaczy, wiążących, poślizgowych, powlekających i barwiących.
Okres ważności leku Nossin wynosi 3 lata od daty produkcji, a ze względu na wrażliwość leku na wilgoć zaleca się przechowywanie w oryginalnym opakowaniu. Produkt dostępny jest w dwóch typach blistrów: PVC/PVDC/Aluminium oraz OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, pakowanych w tekturowe pudełka. Dostępne są różnorodne wielkości opakowań, od 7 do 120 tabletek, w tym opakowania jednostkowe 30 x 1 tabletka, co umożliwia dostosowanie do indywidualnych potrzeb terapeutycznych. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania i usuwania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Nossin 5 mg
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister podzielny, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, laktoza jednowodna, lewocetyryzyny dichlorowodorek, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, plastyfikator, polimer powlekający, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek -
Właściwości farmakodynamiczne
Lewocetyryzyna, aktywny składnik leku Nossin, jest (R)-enantiomerem cetyryzyny i wykazuje silne, wybiórcze antagonizowanie obwodowych receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długim okresem półtrwania dysocjacji (115 ± 38 minut). Blokada receptorów H1 utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów alergicznych przez całą dobę. W badaniach farmakodynamicznych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazała istotne statystycznie hamowanie powstawania pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem najsilniejszym w pierwszych 12 godzinach i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001), przewyższając działanie desloratadyny. Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz właściwości przeciwzapalne, potwierdzone hamowaniem migracji eozynofilów i zmniejszeniem uwalniania VCAM-1 oraz przepuszczalności naczyń w modelach in vitro i in vivo.
Skuteczność i bezpieczeństwo lewocetyryzyny zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych u dorosłych i dzieci z różnymi postaciami alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. W badaniu 6-miesięcznym u 551 dorosłych pacjentów z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, dawka 5 mg lewocetyryzyny wykazała istotne klinicznie i statystycznie łagodzenie objawów (TSS) oraz poprawę jakości życia bez tachyfilaksji. W badaniu u 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczenie 5 mg lewocetyryzyną raz na dobę skutkowało znacznym zmniejszeniem świądu i poprawą jakości życia (DLQI). Profil bezpieczeństwa leku jest korzystny, bez istotnego wpływu na odstęp QT w EKG. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat potwierdzono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny w dawkach dostosowanych do wieku (1,25-5 mg), również w długoterminowych badaniach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Nossin 5 mg
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, dysfagia, działanie przeciwzapalne, enantiomer cetyryzyny, eotaksyna, eozynofil, histamina, jakość życia, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, niedrożność nosa, odstęp QT, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, reakcja alergiczna, receptor histaminowy, receptor histaminowy H1, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, wiązanie receptorowe -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewocetyryzyna, aktywny enancjomer cetyryzyny, jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji stosowanym w leczeniu objawowym chorób alergicznych. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u kobiet ciężarnych są ograniczone (poniżej 300 przypadków), jednak szerokie doświadczenie z cetyryzyną (ponad 1000 przypadków) nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad rozwojowych płodu ani toksyczności. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie potwierdziły negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród czy rozwój pourodzeniowy. Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży powinno być rozważane jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
W okresie laktacji lewocetyryzyna prawdopodobnie przenika do mleka matki, co może skutkować działaniami niepożądanymi u niemowląt, takimi jak sedacja, senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz reakcje nadwrażliwości. Z tego względu zaleca się ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom karmiącym piersią, rozważając korzyści terapii względem potencjalnego ryzyka dla dziecka. W niektórych przypadkach wskazane może być czasowe przerwanie karmienia lub zastosowanie alternatywnych leków o lepszym profilu bezpieczeństwa. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność u kobiet i mężczyzn, co powinno być uwzględnione w konsultacjach przed planowaną ciążą. Lekarz powinien stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas oraz monitorować pacjentkę i noworodka pod kątem działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nossin 5 mg
badanie przedkliniczne, cetyryzyna, charakterystyka produktu leczniczego, choroba alergiczna, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, leczenie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna, objaw alergiczny, profil bezpieczeństwa, przenikanie leku do mleka, reakcja nadwrażliwości, rozwój zarodka, sedacja, toksyczny wpływ na płód, wada rozwojowa płodu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, stosowana w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych (lek Nossin), nie wykazuje istotnego negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, takie jak koncentracja uwagi, zdolność reagowania oraz prowadzenie pojazdów, zgodnie z wynikami badań klinicznych. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, zmęczenie oraz osłabienie, które mogą obniżać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. W związku z tym, lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne oraz konieczności monitorowania indywidualnej reakcji na preparat.
W praktyce klinicznej istotne jest dokumentowanie przekazania pacjentowi informacji dotyczących możliwego wpływu lewocetyryzyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także zalecenia dotyczące obserwacji własnej reakcji na lek. Podczas wizyt kontrolnych należy oceniać obecność objawów takich jak senność, zmęczenie czy osłabienie oraz ich wpływ na funkcje psychomotoryczne pacjenta. W razie potrzeby wskazane jest rozważenie modyfikacji dawkowania lub zmiany terapii na preparat o korzystniejszym profilu działań niepożądanych, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta i osób trzecich podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i wykonywania czynności wymagających koordynacji ruchowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Nossin 5 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, koncentracja uwagi, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lewocetyryzyna, lewocetyryzyny dichlorowodorek, modyfikacja dawkowania, osłabienie, profil bezpieczeństwa, senność, standardowe dawkowanie, tabletki powlekane, wizyta kontrolna, zdolność reagowania, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie