Dexak
Granulat w saszetce, 25 mg
Produkt leczniczy zawiera 25 mg deksketoprofenu w postaci deksketoprofenu z trometamolem. Ma postać granulatu w saszetce o jasnożółtym do białego kolorze. Stosuje się go krótkotrwale w celu łagodzenia ostrego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, w tym bólu mięśniowo-szkieletowego, bolesnego miesiączkowania oraz bólu zębów. Przeznaczony jest do stosowania u dorosłych.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Dekskeoprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z dominującymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i niestrawność. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku istnieje ryzyko poważnych powikłań, w tym choroby wrzodowej żołądka, perforacji oraz krwawień z przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu. Rzadziej obserwuje się zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie chorób zapalnych jelit oraz reakcje skórne o ciężkim przebiegu, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Ponadto, deksketoprofen może indukować reakcje anafilaktyczne, uszkodzenie miąższu wątroby, ostre uszkodzenie nerek oraz reakcje hematologiczne, w tym plamicę, niedokrwistość aplastyczną i hemolityczną, a także agranulocytozę i hipoplazję szpiku.
Analiza częstości występowania działań niepożądanych wskazuje, że najczęstsze objawy (≥1/100 do <1/10) dotyczą układu żołądkowo-jelitowego, natomiast rzadkie i bardzo rzadkie reakcje obejmują m.in. neutropenię, małopłytkowość, obrzęk krtani, wstrząs anafilaktyczny, miąższowe uszkodzenie wątroby, ostre uszkodzenie nerek oraz ciężkie reakcje skórne. Długotrwałe stosowanie NLPZ, w tym deksketoprofenu, wiąże się z niewielkim wzrostem ryzyka zdarzeń zakrzepowych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego czy udar, a także z obrzękami, nadciśnieniem i niewydolnością serca. Zaleca się monitorowanie parametrów biochemicznych wątroby oraz funkcji nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącymi schorzeniami. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii deksketoprofenem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Dexak 25 mg
agranulocytoza, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, duszność, hipoplazja szpiku, hipotonia, jadłowstręt, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, krwawienie z żołądka, małopłytkowość, mieszana choroba tkanki łącznej, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, nieostre widzenie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk krtani, ostra niewydolność nerek, parestezja, perforacja, perforacja przewodu pokarmowego, plamica, reakcja anafilaktyczna, reakcja pęcherzowa, szumy uszne, tachykardia, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, udar, wielomocz, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie nerek, zawał serca, zdarzenie zakrzepowe tętnic, zespół Lyella, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona -
Interakcje leku
Dekskeoprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie deksketoprofenu z innymi NLPZ i dużymi dawkami salicylanów (≥3 g/dobę) ze względu na ryzyko nasilenia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego. Również kojarzenie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), heparyną, kortykosteroidami, solami litu, metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień oraz innymi lekami o wysokim ryzyku interakcji wymaga ścisłego monitorowania lub jest przeciwwskazane. Dekskeoprofen może osłabiać działanie leków moczopędnych, inhibitorów ACE, aminoglikozydów i antagonistów receptora angiotensyny II, co w połączeniu z odwodnieniem lub niewydolnością nerek może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek, dlatego konieczne jest odpowiednie nawodnienie i kontrola parametrów nerkowych.
W przypadku leków o średnim i niskim poziomie ważności interakcji, takich jak metotreksat w małych dawkach (<15 mg/tydzień), pentoksyfilina, zydowudyna, pochodne sulfonylomocznika, cyklosporyna, takrolimus, beta-adrenolityki, leki trombolityczne, SSRI, probenecyd, glikozydy nasercowe, antybiotyki chinolonowe, tenofowir, deferazyroks oraz pemetreksed, zaleca się ostrożność, regularny monitoring kliniczny i laboratoryjny oraz dostosowanie dawki w razie potrzeby. Szczególną uwagę należy zwrócić na całkowitą abstynencję od alkoholu podczas terapii deksketoprofenem, gdyż jednoczesne spożycie zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, nasila hepatotoksyczność, nefrotoksyczność oraz zaburzenia układu krzepnięcia, a także może potęgować działania sedatywne. Wskazane jest dokładne informowanie pacjentów o tych zagrożeniach oraz prowadzenie starannej obserwacji klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Dexak 25 mg
aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk chinolonowy, azot mocznikowy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka niedokrwistość, cyklosporyna, deferazyroks, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, funkcja nerek, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, klirens nerkowy, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpłytkowy, lek trombolityczny, mifepryston, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, parametry laboratoryjne, pemetreksed, pentoksyfilina, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, retikulocyt, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, takrolimus, tenofowir, toksyczność hematologiczna, toksyczność układu krwiotwórczego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie płytek krwi, zydowudyna -
Profil bezpieczeństwa leku
Dexak (deksketoprofen) jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki. W populacji seniorów oraz u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz ścisłe monitorowanie ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak krwawienia z przewodu pokarmowego czy perforacje. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Podczas terapii Dexakiem należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ponieważ lek może wywoływać zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz senność. Ponadto, spożywanie alkoholu jest niewskazane, gdyż może nasilać działania niepożądane NLPZ, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki oraz monitorowanie pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, aby minimalizować potencjalne powikłania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Dexak 25 mg
-
Przeciwwskazania
Dekskeoprofen w dawce 25 mg w postaci granulatu w saszetce jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o licznych przeciwwskazaniach. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na deksketoprofen, inne NLPZ lub substancje pomocnicze, a także u osób z historią astmy aspirynowej, polipów nosa, pokrzywki czy obrzęku naczynioruchowego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest aktywna choroba wrzodowa, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacje, przewlekła dyspepsja, choroby zapalne jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego), skazy krwotoczne, ciężka niewydolność serca, umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min), ciężkie zaburzenia czynności wątroby (10-15 pkt w skali Child-Pugh), ciężkie odwodnienie oraz ciąża w III trymestrze i okres karmienia piersią.
W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności należy rozważyć indywidualny bilans korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, nerek (klirens kreatyniny 60-89 ml/min) i wątroby (5-9 pkt w skali Child-Pugh), a także u osób starszych (>65 lat) ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać łączenia deksketoprofenu z innymi NLPZ, lekami przeciwzakrzepowymi, glikokortykosteroidami, litium i digoksyną ze względu na ryzyko poważnych interakcji. U pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami alergicznymi lub atopowymi wskazane jest rozważenie alternatywnych terapii. Stosowanie leku w I i II trymestrze ciąży również powinno być odradzane ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Dexak 25 mg
astma, astma oskrzelowa, choroba Leśniowskiego-Crohna, ciężka niewydolność serca, ciężkie odwodnienie, czynna choroba wrzodowa, czynne krwawienie, deksketoprofen, fibrat, fotoalergia, glikokortykosteroid, inhibitor COX-2, ketoprofen, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego, łagodna niewydolność serca, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, polip nosa, przewlekła dyspepsja, reakcja fototoksyczna, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie krzepnięcia krwi -
Przedawkowanie
Przedawkowanie deksketoprofenu (Dexak 25 mg) może prowadzić do objawów ze strony układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. Do najczęściej obserwowanych należą wymioty, jadłowstręt oraz ból brzucha, które sugerują podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego. Ze strony OUN mogą wystąpić senność, zawroty głowy, dezorientacja oraz bóle głowy. Potencjalnie toksyczna dawka to przyjęcie ponad 5 mg/kg masy ciała, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Pełna charakterystyka objawów przedawkowania nie jest w pełni poznana, jednak dane pochodzące z leków o podobnym mechanizmie działania NLPZ pozwalają na wstępne określenie ryzyka klinicznego.
Postępowanie w przypadku przedawkowania deksketoprofenu powinno być przede wszystkim objawowe i dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. W pierwszej godzinie od zażycia dawki przekraczającej 5 mg/kg masy ciała wskazane jest podanie węgla aktywowanego w celu ograniczenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Niezbędne jest monitorowanie funkcji życiowych, wyrównywanie zaburzeń wodno-elektrolitowych oraz leczenie objawów ze strony układu pokarmowego i OUN. W ciężkich przypadkach konieczna może być hospitalizacja i intensywny nadzór medyczny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Dexak 25 mg
ból brzucha, bóle głowy, dawka toksyczna, deksketoprofen, dezorientacja, hospitalizacja, jadłowstręt, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie błony śluzowej żołądka, przedawkowanie deksketoprofenu, senność, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenia świadomości, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Deksketoprofen, substancja czynna leku Dexak, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz immunofarmakologii. Badania toksyczności przewlekłej na modelach zwierzęcych (myszy, małpy) ustaliły poziom NOAEL przy dawkach dwukrotnie wyższych niż maksymalne zalecane u ludzi, co wskazuje na znaczący margines bezpieczeństwa terapeutycznego. Działania niepożądane, takie jak krew w kale, spowolniony przyrost masy ciała oraz nadżerki błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, obserwowano jedynie przy ekspozycji 14-18-krotnie przekraczającej dawki terapeutyczne, co potwierdza ograniczone ryzyko toksyczności przy standardowym stosowaniu.
Nie przeprowadzono bezpośrednich badań kancerogenności deksketoprofenu, jednak dane dotyczące ketoprofenu, związku macierzystego, nie wskazują na działanie rakotwórcze, choć wyniki u szczurów są częściowo niejednoznaczne z powodu niskiej przeżywalności zwierząt. Deksketoprofen, podobnie jak inne NLPZ, może wpływać na przeżywalność zarodka-płodu poprzez mechanizmy pośrednie (toksyczność przewodu pokarmowego u ciężarnych) oraz bezpośrednie (wpływ na rozwój płodu). W związku z tym zaleca się ostrożność w stosowaniu deksketoprofenu u kobiet w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi dla grupy NLPZ.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dexak 25 mg
badania kancerogenności, deksketoprofen, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, górny odcinek przewodu pokarmowego, immunofarmakologia, krew w kale, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, nadżerki błony śluzowej dwunastnicy, nadżerki błony śluzowej żołądka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, potencjał kancerogenny, poziom NOAEL, przeżycie zarodka-płodu, substancja czynna, toksyczność przewlekła, trzeci trymestr ciąży -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Dexak zawierający deksketoprofen 25 mg (granulat w saszetce) wykazuje istotny wpływ na zdolności rozrodcze kobiet oraz przebieg ciąży i laktacji. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży oraz podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ sercowo-naczyniowy i płucny płodu (m.in. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek oraz wydłużenie czasu krwawienia u matki. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie deksketoprofenu jest dopuszczalne jedynie przy zdecydowanej konieczności medycznej, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki i minimalnego czasu terapii, przy jednoczesnym monitorowaniu stanu pacjentki i płodu. Dane farmakoepidemiologiczne wskazują na wzrost ryzyka poronienia oraz wad wrodzonych układu sercowo-naczyniowego z poziomu <1% do około 1,5% przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym deksketoprofenu.
Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają szkodliwe działanie deksketoprofenu na rozrodczość, obejmujące poronienia, zwiększoną śmiertelność embrionu/płodu oraz wady rozwojowe. Ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowląt, lek jest przeciwwskazany w okresie laktacji, mimo braku jednoznacznych danych o przenikaniu do mleka. Ponadto, podobnie jak inne NLPZ, deksketoprofen może negatywnie wpływać na płodność kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania u pacjentek planujących ciążę lub mających trudności z zajściem w ciążę. Lekarz powinien poinformować pacjentki o przeciwwskazaniach, ryzyku stosowania w ciąży oraz konieczności natychmiastowego zgłoszenia zajścia w ciążę podczas terapii, a także rozważyć alternatywne metody leczenia w przypadku konieczności przerwania terapii deksketoprofenem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dexak 25 mg
dane farmakoepidemiologiczne, deksketoprofen, diagnostyka niepłodności, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie skurczów macicy, hamowanie syntezy prostaglandyn, inhibitor syntezy prostaglandyn, karmienie piersią, laktacja, małowodzie, nadciśnienie płucne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, NLPZ, poronienie przed zagnieżdżeniem, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, toksyczność sercowo-naczyniowa, trzeci trymestr ciąży, układ sercowo-naczyniowy, wada wrodzona, wydłużony czas krwawienia, wytrzewienie, zaburzenie budowy układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie czynności nerek -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dekskeoprofen (Dexak 25 mg, granulat w saszetce) może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjentów, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz senność. Objawy te prowadzą do wydłużenia czasu reakcji, ograniczenia koncentracji i zdolności podejmowania szybkich decyzji, co znacząco zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Lekarz przepisujący deksketoprofen powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach oraz zalecić powstrzymanie się od wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
W szczególności należy zwrócić uwagę na pacjentów z grup ryzyka, takich jak osoby starsze, pacjenci z zaburzeniami neurologicznymi oraz osoby stosujące jednocześnie inne leki o działaniu ośrodkowym. Lekarz powinien dokumentować w historii choroby fakt poinformowania pacjenta o wpływie deksketoprofenu na zdolności psychomotoryczne oraz rozważyć alternatywne metody leczenia lub czasowe ograniczenie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn u pacjentów zawodowo wykonujących te czynności. Edukacja pacjenta oraz świadoma zgoda na leczenie są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i osób trzecich.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dexak 25 mg
czas reakcji, deksketoprofen, Dexak, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, leczenie bólu, lek o działaniu ośrodkowym, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, senność, świadoma zgoda na leczenie, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zaburzenie neurologiczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna