Interakcje leku
Bulgaplin 150 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Pregabalina, substancja czynna produktu leczniczego Bulgaplin, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który determinuje jej potencjał do wchodzenia w interakcje z innymi lekami. Jest ona wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej przez nerki, a jej metabolizm u ludzi ma marginalne znaczenie (mniej niż 2% dawki jest eliminowane w moczu w postaci metabolitów). Ponadto pregabalina nie wiąże się z białkami osocza i in vitro nie hamuje metabolizmu innych leków, co znacząco ogranicza ryzyko występowania interakcji farmakokinetycznych.<sup data-drug="Bulgaplin" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

Interakcje farmakokinetyczne

Wyniki badań in vivo oraz analiza farmakokinetyczna populacji nie wykazały istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych między pregabaliną a szeregiem często stosowanych leków przeciwpadaczkowych, takich jak: fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina oraz gabapentyna. Nie zaobserwowano również znaczących interakcji z lorazepamem, oksykodonem czy etanolem.²

Dalsze analizy farmakokinetyczne populacji potwierdziły, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina oraz leki przeciwpadaczkowe takie jak fenobarbital, tiagabina i topiramat nie wpływają w istotny klinicznie sposób na klirens pregabaliny.³

Interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych substancji czynnych w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie zmniejsza skuteczności antykoncepcyjnej tych preparatów.⁴

Interakcje farmakodynamiczne

Pregabalina może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) innych substancji, szczególnie etanolu i lorazepamu. Jest to interakcja o charakterze farmakodynamicznym, która może prowadzić do nasilenia sedacji i innych działań hamujących na OUN.⁵

Szczególnie istotne są interakcje z opioidami. Zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki a nawet zgonu u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i/lub inne produkty lecznicze działające depresyjnie na OUN. Doświadczenie kliniczne wskazuje również, że pregabalina może działać addytywnie z oksykodonem, nasilając zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.⁶

Interakcje u osób w podeszłym wieku

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować szczególną ostrożność stosując pregabalinę w tej grupie wiekowej, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami działającymi na OUN. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.⁷

Interakcje z alkoholem

Interakcja między pregabaliną a etanolem (alkoholem) ma charakter farmakodynamiczny i może prowadzić do istotnych klinicznie konsekwencji. Alkohol, podobnie jak pregabalina, wywiera działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne stosowanie tych substancji może skutkować nasilonym działaniem sedatywnym, zwiększonym ryzykiem zaburzeń poznawczych oraz upośledzeniem koordynacji ruchowej.⁸

Badania wykazały, że pregabalina może wzmagać działanie alkoholu na funkcje poznawcze i motoryczne. U pacjentów przyjmujących pregabalinę jednocześnie z alkoholem może wystąpić:

• Nasilona sedacja i senność
• Zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej
• Wydłużony czas reakcji
• Upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
• Zwiększone ryzyko upadków, szczególnie u osób starszych

Z uwagi na te interakcje, pacjentom należy zalecić unikanie spożywania alkoholu podczas terapii pregabaliną lub przynajmniej znaczne ograniczenie jego spożycia. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia oraz po każdej zmianie dawkowania.⁹

Tabela interakcji lekowych i innych

Znaczenie kliniczne interakcji

Pregabalina, będąca substancją czynną produktu Bulgaplin, charakteryzuje się niewielkim potencjałem do wywoływania interakcji farmakokinetycznych, co znacząco ogranicza ryzyko niepożądanych interakcji lekowych. Nie wpływa na metabolizm innych leków, nie wypiera ich z połączeń z białkami osocza i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki.<sup data-drug="Bulgaplin" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (10

Największe znaczenie kliniczne mają interakcje farmakodynamiczne pregabaliny, szczególnie z opioidami i innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie pregabaliny z tymi lekami wymaga szczególnej ostrożności z uwagi na ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, w tym niewydolności oddechowej.¹¹

Podobnie istotna jest interakcja z alkoholem, który może nasilać sedatywne działanie pregabaliny. Pacjenci powinni być jednoznacznie informowani o konieczności unikania lub znacznego ograniczenia spożycia alkoholu podczas terapii pregabaliną.¹²