Amisan – Tabletki

Amisan
Tabletki, 200 mg

Lek zawiera amisulpryd, substancję czynną dostępną w tabletkach o dawkach 50 mg i 200 mg, oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii, zarówno przy obecności objawów pozytywnych, takich jak urojenia i omamy, jak i przy objawach negatywnych, na przykład wycofaniu społecznym. Pomaga również łagodzić wtórne objawy negatywne oraz zaburzenia afektywne związane z chorobą. Lek jest dostępny w postaci białych, okrągłych tabletek, które można podzielić na równe dawki.

Pobierz ChPL PDF Amisan – Tabletki – 200 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan, dostępny jest w tabletkach o dawkach 50 mg i 200 mg. Dawkowanie zależy od typu objawów schizofrenii: w przypadku objawów pozytywnych zalecana dawka dobowa wynosi 400-800 mg, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 1200 mg/dobę, natomiast przy objawach negatywnych dawka wynosi 50-300 mg/dobę. Dawki do 400 mg można podawać jednorazowo, a powyżej 400 mg w dwóch dawkach podzielonych. U osób starszych zaleca się ostrożność ze względu na ryzyko hipotensji i nadmiernej sedacji oraz ewentualne zmniejszenie dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć: do 50% przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min, do 33% przy klirensie 10-30 ml/min, a przy klirensie <10 ml/min stosować lek z dużą ostrożnością. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdyż amisulpryd jest słabo metabolizowany w wątrobie.

Stosowanie amisulprydu u dzieci przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, a u młodzieży w wieku od pokwitania do 18 lat nie zaleca się stosowania z powodu ograniczonych danych klinicznych. Terapia powinna być indywidualnie dostosowywana do reakcji pacjenta, a leczenie podtrzymujące prowadzone najmniejszą skuteczną dawką. Tabletki Amisan należy przyjmować doustnie, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu. Wskazane jest monitorowanie funkcji nerek u pacjentów z ich zaburzeniami, aby odpowiednio dostosować dawkę i uniknąć działań niepożądanych związanych z kumulacją leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Amisan 200 mg

Amisan, amisulpryd, ciężka niewydolność nerek, hipotensja, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, sedacja, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół niedoboru
Działania niepożądane
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, sklasyfikowanych według układów i narządów. Do najpoważniejszych działań należą rzadko występujący złośliwy zespół neuroleptyczny oraz poważne zaburzenia rytmu serca, takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia i nagły zgon. Rzadko obserwuje się także żylne choroby zakrzepowo-zatorowe (VTE), w tym zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich. Często występuje hiperprolaktynemia, prowadząca do mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii, bólu piersi i zaburzeń erekcji, a także bardzo często objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hipokineza, akatyzja, dyskineza) oraz senność. Niezbyt często notuje się leukopenię, neutropenię, hiperglikemię, hipertriglicerydemię, hipercholesterolemię, a rzadko agranulocytozę i hiponatremię z zespołem SIADH.

Ponadto, amisulpryd może powodować często niedociśnienie tętnicze, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej), niewyraźne widzenie oraz często zaburzenia psychiczne, takie jak bezsenność, lęk, pobudzenie i zaburzenia orgazmu. Niezbyt często obserwuje się zaburzenia czynności wątroby, zatrzymanie moczu, osteopenię i osteoporozę, a z nieznaną częstością rabdomiolizę oraz zespół niespokojnych nóg. W trakcie terapii może dochodzić do zwiększenia masy ciała oraz aktywności enzymów wątrobowych i fosfokinazy kreatynowej. U noworodków matek stosujących amisulpryd w ciąży możliwy jest zespół odstawienia. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane celem monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Amisan 200 mg

agranulocytoza, amisulpryd, bradykardia, częstoskurcz komorowy, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertriglicerydemia, hiponatremia, leukopenia i neutropenia, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, napad padaczkowy, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, osteopenia i osteoporoza, ostra dystonia, podwyższona fosfokinaza kreatynowa, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, późna dyskineza, prolactinoma, rabdomioliza, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie moczu, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia, zespół SIADH, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Interakcje leku
Amisulpryd wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie amisulprydu z lekami przeciwparkinsonowskimi, takimi jak lewodopa i agoniści dopaminy (bromokryptyna, ropinirol), ze względu na antagonizm receptorów dopaminergicznych i zniesienie efektu terapeutycznego. Spożywanie alkoholu podczas terapii amisulprydem jest niezalecane z powodu nasilonego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co zwiększa ryzyko sedacji, zaburzeń psychomotorycznych, objawów pozapiramidowych oraz spadku ciśnienia tętniczego. Współstosowanie z opioidami, benzodiazepinami, barbituranami, lekami przeciwhistaminowymi H1 o działaniu sedatywnym oraz klonidyną wymaga ostrożności i monitorowania ze względu na ryzyko nasilenia sedacji, depresji oddechowej i hipotensji. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania ciśnienia tętniczego.

Istotnym aspektem jest ryzyko addytywnego wydłużenia odstępu QT w EKG przy łączeniu amisulprydu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol), innymi lekami przeciwpsychotycznymi wydłużającymi QT, lekami przeciwmalarycznymi (chlorochina, meflochina), makrolidami (erytromycyna, klarytromycyna) oraz fluorochinolonami (moksyfloksacyna). Takie skojarzenia mogą prowadzić do groźnych arytmii, w tym torsade de pointes, dlatego zaleca się unikanie tych kombinacji lub ścisłe monitorowanie EKG. W przypadku jednoczesnego stosowania amisulprydu z klozapiną obserwuje się wzrost stężenia amisulprydu w osoczu, co może nasilać działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i sedację. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki amisulprydu, unikanie polipragmazji oraz edukację pacjentów w zakresie unikania alkoholu i informowania o wszystkich przyjmowanych lekach. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby lub nerek, ze względu na zwiększoną podatność na interakcje i ich kliniczne konsekwencje.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Amisan 200 mg

agonista dopaminy, alkohol etylowy, amiodaron, amisulpryd, antagonizm farmakodynamiczny, antybiotyk makrolidowy, arytmia, barbituran, benzodiazepina, bezsenność, bromokryptyna, chinidyna, chlorochina, ciśnienie tętnicze krwi, depresja oddechowa, dofetylid, dyzopiramid, działanie hipotensyjne, erytromycyna, fluorochinolon, haloperydol, klarytromycyna, klonidyna, klozapina, lek anksjolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy H1, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, lewofloksacyna, meflochina, moksyfloksacyna, niedociśnienie ortostatyczne, objaw pozapiramidowy, odstęp QT, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, polipragmazja, receptor dopaminergiczny, ropinirol, sotalol, tiorydazyna, torsade de pointes, zaburzenie psychotyczne, zapis EKG
Profil bezpieczeństwa leku
Amisulpryd wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów, w tym kobiet karmiących, seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności nerek. U kobiet karmiących lek przenika do mleka matki, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. U seniorów obserwuje się zwiększone ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego, nadmiernej sedacji oraz powikłań naczyniowo-mózgowych, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem, co może wymagać redukcji dawki. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki amisulprydu ze względu na jego wydalanie przez nerki, a w ciężkich postaciach niewydolności wskazana jest szczególna ostrożność.

Amisulpryd może powodować senność i zaburzenia widzenia, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Ponadto, jednoczesne stosowanie z alkoholem jest niewskazane ze względu na potencjalne nasilenie działania depresyjnego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmniejszania dawki, gdyż lek jest słabo metabolizowany w wątrobie, jednak zaleca się monitorowanie objawów uszkodzenia wątroby. Całościowo, dawkowanie i stosowanie amisulprydu powinno być indywidualizowane, uwzględniając specyfikę pacjenta i ryzyko działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Amisan 200 mg
Przeciwwskazania
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na amisulpryd lub substancje pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (187,62 mg laktozy w tabletce 200 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nowotwory zależne od prolaktyny, takie jak prolactinoma i rak piersi, ze względu na ryzyko wzrostu guza spowodowanego hiperprolaktynemią indukowaną przez amisulpryd. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (pheochromocytoma) z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego oraz u dzieci przed okresem pokwitania, gdzie bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone. Jednoczesne stosowanie z lewodopą jest przeciwwskazane z powodu antagonistycznego działania na układ dopaminergiczny.

Wskazane jest również odradzanie stosowania amisulprydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm leku może być upośledzony, co zwiększa ryzyko kumulacji i działań niepożądanych. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać leku ze względu na zawartość laktozy. U chorych na chorobę Parkinsona amisulpryd może nasilać objawy poprzez blokadę receptorów dopaminowych, a stosowanie z lewodopą jest bezwzględnie przeciwwskazane. Dodatkowo, u pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (wrodzony zespół długiego QT, hipokaliemia, bradykardia, stosowanie innych leków wydłużających QT) amisulpryd może zwiększać ryzyko groźnych arytmii, w tym torsade de pointes.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Amisan 200 mg

amisulpryd, bradykardia, choroba Parkinsona, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, laktoza jednowodna, lewodopa, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór zależny od prolaktyny, okres pokwitania, pheochromocytoma, prolactinoma, prolaktyna, przełom nadciśnieniowy, rak piersi, receptor dopaminowy, torsade de pointes, układ adrenergiczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół długiego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie amisulprydu prowadzi do nasilenia jego farmakologicznych efektów, manifestujących się m.in. sennością, nadmiernym uspokojeniem, obniżeniem ciśnienia tętniczego, objawami pozapiramidowymi, śpiączką oraz wydłużeniem odstępu QT w EKG. Mechanizmy tych objawów obejmują blokadę receptorów dopaminowych i adrenergicznych oraz wpływ na kanały potasowe mięśnia sercowego, co może skutkować poważnymi powikłaniami, takimi jak depresja oddechowa, hipoperfuzja narządowa, zaburzenia rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz zagrożeniem życia. Warto podkreślić, że przypadki zgonów odnotowano zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu amisulprydu z innymi lekami psychotropowymi, co wskazuje na istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne potęgujące toksyczność leku.

Leczenie przedawkowania amisulprydu jest wyłącznie objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Kluczowe jest monitorowanie funkcji życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem pracy serca i ryzyka wydłużenia odstępu QT. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych zaleca się stosowanie leków przeciwcholinergicznych. Należy również rozważyć możliwość współistniejącego zażycia innych leków, które mogą modyfikować obraz kliniczny. Ze względu na słabą dializowalność amisulprydu, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku, dlatego terapia powinna koncentrować się na podtrzymaniu funkcji życiowych i leczeniu objawowym do czasu ustąpienia intoksykacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Amisan 200 mg

Amisan, amisulpryd, arytmia komorowa, blokada receptorów dopaminowych, depresja oddechowa, dystonia, działanie farmakologiczne, hemodializa, hipoperfuzja narządowa, hipotonia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, leczenie nerkozastępcze, lek przeciwcholinergiczny, lek psychotropowy, nadmierne uspokojenie, niewydolność oddechowa, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie amisulprydu, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, śpiączka, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, wydłużenie odstępu QT
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały brak istotnego ryzyka działania teratogennego, mutagennego oraz karcinogennego przy dawkach terapeutycznych. Maksymalne tolerowane dawki w modelach zwierzęcych, wyrażone jako AUC, były odpowiednio 2-krotnie wyższe u szczurów (200 mg/kg mc./dobę) i 7-krotnie wyższe u psów (120 mg/kg mc./dobę) w porównaniu do ludzi. W badaniach karcinogenności na myszach (do 120 mg/kg mc./dobę) i szczurach (do 240 mg/kg mc./dobę, AUC 1,5-4,5 razy wyższe niż u ludzi) nie stwierdzono działania rakotwórczego. Zmiany obserwowane u zwierząt były związane z farmakologicznym działaniem amisulprydu lub nie miały istotnego znaczenia toksykologicznego przy dawkach poniżej maksymalnych tolerowanych.

Wpływ amisulprydu na rozwój płodu zaobserwowano jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne u ludzi, tj. odpowiadających dawce ≥ 2000 mg/dobę dla pacjenta o masie 50 kg. Badania reprodukcyjne na szczurach, królikach i myszach nie wykazały potencjału rakotwórczego. Należy jednak podkreślić, że brak jest danych dotyczących wpływu amisulprydu na zachowanie potomstwa, co stanowi ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa. Podsumowując, amisulpryd charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w zakresie mutagenności, teratogenności i karcinogenności, a działania niepożądane pojawiają się głównie przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisan 200 mg

amisulpryd, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie karcinogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, maksymalna dawka tolerowana, pole pod krzywą stężenia, potencjał karcinogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, wpływ na reprodukcję
Skład i postać leku
Lek Amisan zawiera substancję czynną amisulpryd w dawkach 50 mg oraz 200 mg w formie tabletek powlekanych. Tabletki 50 mg mają średnicę 7,0 mm i zawierają 46,9 mg laktozy (49,37 mg laktozy jednowodnej), natomiast tabletki 200 mg mają średnicę 12,5 mm i zawierają 187,62 mg laktozy (197,5 mg laktozy jednowodnej). Obie postaci zawierają substancje pomocnicze takie jak skrobia żelowana kukurydziana, metyloceluloza 400 cP, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian. Obecność linii podziału umożliwia precyzyjne dzielenie tabletek na równe dawki, co jest istotne w dostosowywaniu terapii. Lek dostępny jest w różnych opakowaniach, zarówno do użytku ambulatoryjnego, jak i szpitalnego, z okresem ważności wynoszącym 3 lata.

Amisan nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani szczególnych środków ostrożności dotyczących usuwania czy przygotowania do stosowania. W charakterystyce produktu leczniczego nie odnotowano problemów związanych z niezgodnościami farmaceutycznymi. Ze względu na zawartość laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją tego składnika. Dostępność opakowań jest zróżnicowana, jednak nie wszystkie wielkości mogą być aktualnie dostępne na rynku. Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, co zapewnia odpowiednią ochronę i stabilność leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Amisan 200 mg

amisulpryd, blister PVC/Aluminium, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, metyloceluloza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia żelowana kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka
Specjalne ostrzeżenia
Amisulpryd, jako lek neuroleptyczny, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznymi, zaburzeniami świadomości oraz podwyższonym poziomem fosfokinazy kreatynowej (CPK). W przypadku podejrzenia NMS lub niewyjaśnionej gorączki, zwłaszcza przy dużych dawkach, konieczne jest natychmiastowe odstawienie amisulprydu i innych neuroleptyków. Lek może nasilać objawy choroby Parkinsona i powinien być stosowany u tych pacjentów tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności. Istotne jest monitorowanie funkcji wątroby z uwagi na zgłaszane przypadki toksyczności wątrobowej oraz kontrola EKG ze względu na wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko arytmii typu torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT.

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowanie amisulprydu wiąże się z trzykrotnym wzrostem ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych oraz zwiększoną śmiertelnością (1,6-1,7 razy wyższą niż placebo), głównie z powodu powikłań sercowo-naczyniowych i infekcji. Amisulpryd może również zwiększać ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), dlatego konieczna jest identyfikacja i profilaktyka czynników ryzyka VTE. U pacjentów z cukrzycą lub predyspozycjami do hiperglikemii wskazane jest monitorowanie glikemii. Lek obniża próg drgawkowy, co wymaga ostrożności u chorych z padaczką. Ze względu na wydalanie przez nerki, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Zaleca się stopniowe odstawianie amisulprydu, aby uniknąć objawów odstawienia i nawrotu objawów psychotycznych. Należy także monitorować morfologię krwi z uwagi na ryzyko leukopenii, neutropenii i agranulocytozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Amisan

agranulocytoza, akatyzja, amisulpryd, bradykardia, choroba Parkinsona, cukrzyca, dyskineza, dystonia, działanie przeciwdopaminergiczne, epizod naczyniowo-mózgowy, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipotonia, leukopenia, napad drgawkowy, neutropenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, padaczka, próg drgawkowy, psychoza związana z otępieniem, rabdomioliza, toksyczność wątrobowa, torsade de pointes, udar mózgu, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zapalenie płuc, zespół odstawienny, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do grupy neuroleptyków benzamidowych (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2/D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1, cholinergicznych i sigma-1. Jego unikalny, dwufazowy mechanizm działania zależy od dawki: w małych dawkach (50-300 mg/dobę) blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i skutecznie łagodząc objawy negatywne schizofrenii, natomiast w dużych dawkach (400-800 mg/dobę) blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne na objawy pozytywne i zaostrzenia choroby. Amisulpryd wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych dzięki selektywnej blokadzie receptorów w układzie limbicznym oraz nie indukuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorowej po wielokrotnym podaniu.

Badania kliniczne potwierdzają skuteczność amisulprydu w leczeniu schizofrenii, zarówno w zakresie objawów pozytywnych (halucynacje, urojenia, dezorganizacja zachowania), jak i negatywnych (wycofanie społeczne, spłycenie afektu, zubożenie mowy) oraz objawów afektywnych (obniżenie nastroju, spowolnienie psychoruchowe). Preparat Amisan dostępny jest w tabletkach 50 mg i 200 mg z linią podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Profil farmakodynamiczny amisulprydu, obejmujący selektywne działanie na receptory dopaminergiczne bez wpływu na inne układy receptorowe, przekłada się na korzystny profil tolerancji i ograniczenie działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwpsychotycznych, takich jak sedacja, przyrost masy ciała czy hipotonii ortostatyczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 200 mg

amisulpryd, atypowy lek przeciwpsychotyczny, benzamid, działanie niepożądane, halucynacja, hipotonia ortostatyczna, katalepsja, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, obniżenie nastroju, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, spłycenie afektu, spowolnienie psychoruchowe, urojenie, zubożenie mowy
Właściwości farmakokinetyczne
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwoma szczytami stężenia w osoczu odpowiednio 39 ± 3 ng/ml po 1 godzinie oraz 54 ± 4 ng/ml po 3-4 godzinach od podania dawki 50 mg. Biodostępność wynosi 48%, a objętość dystrybucji to 5,8 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (16%) oraz minimalny metabolizm wątrobowy (około 4% dawki), co ogranicza ryzyko interakcji farmakologicznych. Okres półtrwania amisulprydu wynosi około 12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 20 l/godz. (330 ml/min), co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.

Farmakokinetyka amisulprydu ulega istotnym modyfikacjom u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3-krotnie, a AUC wzrasta dwukrotnie w lekkiej i nawet dziesięciokrotnie w umiarkowanej niewydolności nerek, co wymaga ostrożności i potencjalnej modyfikacji dawkowania. U osób z niewydolnością wątroby nie obserwuje się konieczności zmiany dawki ze względu na minimalny metabolizm wątrobowy. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) stwierdza się wzrost parametrów farmakokinetycznych o 10-30%, jednak brak jest danych dotyczących wielokrotnego dawkowania w tej grupie. Posiłki bogate w węglowodany obniżają AUC, Tmax i Cmax, natomiast tłuszcze nie wpływają na farmakokinetykę amisulprydu, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Amisan 200 mg

amisulpryd, biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dane farmakokinetyczne, dawkowanie wielokrotne, dializa, dostępność biologiczna, faza eliminacji, interakcje farmakologiczne, klirens nerkowy, lek przeciwpsychotyczny, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm w organizmie, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, procesy ADME, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Amisulpryd, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, wiąże się z istotnymi ryzykami dotyczącymi płodności oraz bezpieczeństwa płodu i noworodka. Hiperprolaktynemia indukowana przez amisulpryd może prowadzić do zmniejszenia płodności, co jest istotne w kontekście planowania ciąży. Lek przenika przez barierę łożyskową, a dane przedkliniczne wskazują na jego toksyczny wpływ na reprodukcję, co ogranicza możliwość bezpiecznego stosowania w ciąży. Szczególnie w trzecim trymestrze ekspozycja płodu na amisulpryd może skutkować u noworodków zaburzeniami pozapiramidowymi, objawami odstawienia, zaburzeniami behawioralnymi, nadmierną sedacją, zespołem zaburzeń oddechowych oraz trudnościami w karmieniu, co wymaga intensywnej obserwacji po porodzie.

Amisulpryd przenika również do mleka kobiecego w stężeniach przekraczających 10% dawki znormalizowanej względem masy ciała matki, co stwarza ryzyko kumulacji leku u niemowląt karmionych piersią. Brak jest jednak wystarczających danych dotyczących stężeń leku we krwi niemowląt oraz jego wpływu na rozwój dziecka. W związku z tym decyzja o kontynuacji terapii amisulprydem podczas laktacji powinna być oparta na indywidualnej analizie korzyści terapeutycznych dla matki oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka, uwzględniając korzyści płynące z karmienia piersią. Lekarz powinien również zalecić skuteczną antykoncepcję u kobiet w wieku rozrodczym oraz poinformować neonatologów o ekspozycji płodu na lek, aby zapewnić odpowiedni monitoring noworodka i rozważyć alternatywne metody leczenia w przypadku planowania ciąży lub karmienia piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Amisan 200 mg

amisulpryd, amisulpryd w ciąży, antykoncepcja, bariera łożyskowa, hiperprolaktynemia, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie do mleka, sedacja, zaburzenia behawioralne, zaburzenia karmienia, zaburzenia oddechowe, zaburzenia pozapiramidowe, zespół odstawienny
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amisulpryd (Amisan) w dawkach terapeutycznych 50 mg i 200 mg może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, takie jak senność i niewyraźne widzenie. Te objawy mogą obniżać czas reakcji, koncentrację oraz zdolność oceny odległości i rozpoznawania znaków drogowych, co zwiększa ryzyko wypadków. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach, nawet przy prawidłowym stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów szczególnie w początkowym okresie terapii.

W procesie leczenia preparatem Amisan należy uwzględnić indywidualny styl życia pacjenta, jego aktywność zawodową oraz konieczność prowadzenia pojazdów, co może wymagać modyfikacji dawkowania lub wyboru alternatywnej terapii. Istotne jest również zwrócenie uwagi na możliwość kumulacji efektów sedatywnych przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu ośrodkowym lub spożywaniu alkoholu. Dokumentacja medyczna powinna zawierać adnotację o poinformowaniu pacjenta o wpływie amisulprydu na zdolność prowadzenia pojazdów, co ma znaczenie z punktu widzenia odpowiedzialności prawnej w przypadku zdarzeń drogowych. Zalecenia dla pacjenta obejmują zachowanie ostrożności i obserwację indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Amisan 200 mg

aktywność zawodowa pacjenta, alternatywna opcja terapeutyczna, Amisan, amisulpryd, dawkowanie amisulprydu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, lek o działaniu ośrodkowym, lek przeciwpsychotyczny, niewyraźne widzenie, początkowy okres leczenia, preparat Amisan, przedawkowanie leku, reakcja na lek, schemat dawkowania, senność, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie widzenia
Wskazania do stosowania
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan, jest przeciwpsychotycznym środkiem stosowanym w leczeniu schizofrenii, zarówno w fazie ostrej, jak i przewlekłej. Lek wykazuje skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii, takich jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność. Ponadto, amisulpryd jest szczególnie wskazany u pacjentów z przewagą objawów negatywnych (zespół niedoboru), obejmujących stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne. Amisulpryd hamuje także wtórne objawy negatywne w stanach z dominującymi objawami pozytywnymi oraz poprawia zaburzenia afektywne towarzyszące schizofrenii, takie jak depresyjny nastrój i ociężałość umysłowa.

Amisan dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 50 mg i 200 mg, białych lub białawe, okrągłych, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Tabletki zawierają odpowiednio 46,9 mg (49,37 mg laktozy jednowodnej) oraz 187,62 mg (197,5 mg laktozy jednowodnej) laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie amisulprydu w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi i negatywnymi, zwłaszcza u pacjentów z przewagą objawów negatywnych oraz w przypadku współistniejących zaburzeń afektywnych. Dawkowanie i wybór formy podania powinny być dostosowane do indywidualnego obrazu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Amisan 200 mg

amisulpryd, depresyjny nastrój, działanie przeciwpsychotyczne, gonitwa myśli, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objawy negatywne, objawy pozytywne, ociężałość umysłowa, omamy, schizofrenia, schizofrenia ostra, schizofrenia ostra i przewlekła, schizofrenia przewlekła, stępienie uczuć, urojenia, wtórne objawy negatywne, wycofanie emocjonalne, wycofanie społeczne, zaburzenia afektywne, zaburzenia myślenia, zespół niedoboru

Amisan Tabletki, 200 mg

Amisan
Tabletki, 200 mg