Deprexolet
Tabletki powlekane, 30 mg
Produkt leczniczy zawiera mianserynę chlorowodorku w dawkach 10 mg lub 30 mg jako substancję czynną. Tabletki powlekane zawierają również sód jako substancję pomocniczą. Preparat stosowany jest w leczeniu zespołu depresyjnego. Dzięki swojej formule pomaga poprawić nastrój i złagodzić objawy depresji.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Lek Deprexolet zawierający chlorowodorek mianseryny (10 mg lub 30 mg) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania klinicznego. Najczęściej obserwowanymi efektami są senność i uspokojenie, szczególnie nasilone w początkowej fazie terapii, z nasileniem senności po spożyciu alkoholu. Istotne są również poważne działania niepożądane, takie jak granulocytopenia i agranulocytoza, pojawiające się najczęściej między 4. a 6. tygodniem leczenia, zwłaszcza u osób starszych, które są odwracalne po odstawieniu leku. Wskazaniem do natychmiastowego przerwania terapii są także żółtaczka, hipomania u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym oraz drgawki, które wymagają pilnej interwencji neurologicznej. Ponadto, lek może powodować myśli i zachowania samobójcze, co wymaga szczególnej uwagi w trakcie i po zakończeniu leczenia.
Wśród innych działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na często występujące niedociśnienie ortostatyczne, zwiększenie masy ciała i łaknienia, a także rzadziej występujące zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak bradykardia po dawce początkowej. Monitorowanie funkcji wątroby jest konieczne ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby i wzrostu enzymów wątrobowych. Objawy sugerujące zaburzenia hematologiczne, takie jak gorączka, ból gardła czy zapalenie jamy ustnej, wymagają natychmiastowego badania morfologii krwi i odstawienia leku. Lekarze powinni również zwracać uwagę na objawy zespołu neuroleptycznego złośliwego oraz inne reakcje skórne i ogólne, a także na ryzyko nasilenia objawów psychotycznych u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową. Systematyczne zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii mianseryną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Deprexolet 30 mg
agranulocytoza, ból stawów, bradykardia, chlorowodorek mianseryny, choroba afektywna dwubiegunowa, drgawki, drżenie, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, ginekomastia, granulocytopenia, hiperkineza, hipomania, mlekotok, morfologia krwi, myśli samobójcze, nadmierne pocenie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, objawy psychotyczne, obrzęk, osłabienie, przyrost masy ciała, senność, tkliwość brodawek sutkowych, uspokojenie, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, wysypka skórna, zaburzenie hematologiczne, zawroty głowy, zespół neuroleptyczny złośliwy, zespół niespokojnych nóg, żółtaczka, zwiększone łaknienie -
Profil bezpieczeństwa leku
Mianseryna (Deprexolet) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią oraz u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby. U kobiet karmiących stosowanie leku wymaga przerwania karmienia piersią. Ponadto, ze względu na ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność i zmęczenie, mianseryna jest zabroniona podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie w początkowym okresie leczenia. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku zaleca się ostrożność, w tym regularną kontrolę morfologii krwi i czynności nerek oraz stosowanie niższych dawek początkowych z powolnym zwiększaniem dawki.
Interakcje mianseryny z alkoholem wymagają zachowania szczególnej ostrożności, gdyż lek nasila hamujące działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do nasilenia senności i zaburzeń koordynacji. W populacji seniorów konieczne jest monitorowanie parametrów hematologicznych w pierwszych trzech miesiącach terapii, a u pacjentów z niewydolnością nerek – okresowa kontrola funkcji nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków. Wskazane jest indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisła obserwacja pacjenta pod kątem działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Deprexolet 30 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Deprexolet zawiera mianserynę chlorowodorek w dawkach 10 mg lub 30 mg w formie tabletek powlekanych i posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na mianserynę lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących jednocześnie inhibitory monoaminooksydazy (MAO) – konieczne jest zachowanie co najmniej 2-tygodniowego okresu karencji po zakończeniu terapii inhibitorami MAO przed rozpoczęciem leczenia mianseryną. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów w stanie pobudzenia maniakalnego oraz u osób z ciężkim uszkodzeniem wątroby, ze względu na ryzyko nasilenia objawów maniakalnych oraz kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. W przypadku umiarkowanych zaburzeń funkcji wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne stosowanie zredukowanych dawek pod kontrolą parametrów wątrobowych.
W terapii pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową w fazie depresji, którzy mają w wywiadzie epizody manii, konieczna jest ocena ryzyka indukcji fazy maniakalnej pod wpływem mianseryny, często z równoczesnym zastosowaniem leków normotymicznych lub alternatywnych metod leczenia. Przed planowanym przestawieniem z mianseryny na inhibitory MAO należy zachować 2-tygodniowy okres karencji po odstawieniu mianseryny. U pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń hematologicznych wskazane jest rozważenie odradzenia stosowania Deprexoletu lub wdrożenie regularnego monitorowania morfologii krwi, ze względu na ryzyko agranulocytozy, charakterystyczne dla czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do których należy mianseryna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Deprexolet 30 mg
agranulocytoza, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie uszkodzenie wątroby, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, dysfagia, epizod manii, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, lek normotymiczny, mianseryna chlorowodorek, morfologia krwi, nadwrażliwość, niewydolność wątroby, objaw maniakalny, parametr wątrobowy, pobudzenie maniakalne, reakcja nadwrażliwości, tabletka powlekana, terapia przeciwdepresyjna, umiarkowane zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie hematologiczne -
Przedawkowanie
Przedawkowanie mianseryny (Deprexolet) prowadzi do dominującego działania sedatywnego na ośrodkowy układ nerwowy, manifestującego się nasilonym uspokojeniem, sennością oraz spowolnieniem psychoruchowym. Objawy takie jak przedłużona sedacja i patologiczna senność występują często, natomiast poważniejsze powikłania, w tym zaburzenia rytmu serca (arytmie, tachykardia, bradykardia), ciężkie niedociśnienie tętnicze, drgawki toniczno-kloniczne oraz depresja ośrodka oddechowego, są rzadkie, lecz klinicznie istotne. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić dawkę przyjętego leku, dostępnego w tabletkach powlekanych 10 mg i 30 mg, gdzie wyższa dawka wiąże się z większym ryzykiem ciężkich objawów.
Postępowanie w zatruciu mianseryną ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż brak jest specyficznego antidotum. Zaleca się płukanie żołądka w ciągu 1-2 godzin od przyjęcia leku w celu usunięcia niewchłoniętej substancji. Leczenie obejmuje monitorowanie i wspomaganie funkcji życiowych, kontrolę parametrów hemodynamicznych, stosowanie leków wazopresyjnych przy ciężkim niedociśnieniu, wspomaganie oddychania w przypadku zaburzeń oddechowych oraz podawanie leków przeciwdrgawkowych w razie drgawek. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, aby zapobiec powikłaniom zagrażającym życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Deprexolet 30 mg
arytmia, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, depresja ośrodka oddechowego, działanie sedatywne, działanie uspokajające, hipowentylacja, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek wazopresyjny, mianseryna, napad drgawkowy toniczno-kloniczny, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, spowolnienie psychoruchowe, tabletka powlekana, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zapaść naczyniowa -
Skład i postać leku
Deprexolet to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających mianseryny chlorowodorek w dawkach 10 mg oraz 30 mg. Tabletki mają okrągły kształt, są obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni i oznaczone odpowiednio cyframi „10” lub „30”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon, kroskarmelozę sodową, kwas cytrynowy jednowodny oraz magnezu stearynian, a powłoka zawiera hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, makrogol 8000 i tytanu dwutlenek (E171). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co pozwala na klasyfikację jako produkt „wolny od sodu”.
Deprexolet jest dostępny w opakowaniach zawierających 30, 60 lub 90 tabletek, w różnych formach opakowań zależnych od dawki: fiolki szklane lub blistry PCV/Aluminium dla dawki 10 mg oraz pojemniki polietylenowe lub blistry dla dawki 30 mg. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych z materiałami opakowaniowymi, a utylizacja powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Deprexolet 30 mg
celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, kwas cytrynowy jednowodny, magnezu stearynian, makrogol, mianseryny chlorowodorek, pochodna celulozy, polimer celulozowy, powidon, regulator kwasowości, środek wiążący, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek -
Specjalne ostrzeżenia
Lek Deprexolet (chlorowodorek mianseryny) wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii, zwłaszcza ze względu na ryzyko nasilenia myśli i zachowań samobójczych, które jest szczególnie wysokie u pacjentów poniżej 25. roku życia oraz u osób z historią zachowań samobójczych. Poprawa kliniczna może pojawić się dopiero po 2-4 tygodniach, a nawet kilku miesiącach leczenia, co wymaga ścisłej obserwacji pacjentów, zwłaszcza na początku terapii i przy zmianach dawki. Należy monitorować objawy nasilenia choroby, nietypowe zmiany w zachowaniu oraz pojawienie się myśli samobójczych, a w razie ich wystąpienia niezwłocznie konsultować się z lekarzem. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z blokiem serca, uszkodzeniem szpiku kostnego, w podeszłym wieku, a także u osób z padaczką, cukrzycą, niewydolnością wątroby lub nerek oraz z jaskrą z wąskim kątem przesączania i przerostem gruczołu krokowego. U pacjentów z chorobą dwubiegunową istnieje ryzyko wystąpienia hipomanii, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku.
Podczas terapii mianseryną konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym morfologii krwi co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące (szczególnie u osób starszych), czynności wątroby i nerek, a także stężenia glukozy u pacjentów z cukrzycą oraz ciśnienia tętniczego u osób z nadciśnieniem. Leczenie należy przerwać w przypadku żółtaczki, drgawek, spadku liczby leukocytów poniżej 3000/mm³. Lek nie jest zalecany u dzieci z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Ponadto, ze względu na potencjalne interakcje, należy poinformować anestezjologa o stosowaniu mianseryny przed planowanym zabiegiem operacyjnym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Deprexolet
blok serca, choroba dwubiegunowa, cukrzyca, czynność wątroby, drgawka, hipomania, jaskra z wąskim kątem, krwinka biała, lek przeciwdepresyjny, lek trójpierścieniowy, mianseryna, morfologia krwi, myśl samobójcza, nadciśnienie tętnicze, nasilenie choroby, padaczka, przerost gruczołu krokowego, ryzyko samobójcze, uszkodzenie szpiku kostnego, zachowanie samobójcze, zawał mięśnia sercowego, zmiana zachowania, żółtaczka -
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka mianseryny została szczegółowo zbadana zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym podaniu u zdrowych ochotników oraz pacjentów z depresją. Po 14 dniach stosowania osiągany jest stan stacjonarny stężenia w osoczu, przy czym nie stwierdzono korelacji między stężeniem leku a działaniami niepożądanymi. Mianseryna charakteryzuje się szybką, ale niepełną absorpcją z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 30% z powodu efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po dawce 60 mg wynosi od 102 ± 28 ng/ml do 114 ± 26 ng/ml, osiągane w czasie 2-3 godzin (Tmax). Terapeutyczne stężenia w stanie stacjonarnym mieszczą się w zakresie 28-72 µg/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (90%) oraz dużą objętość dystrybucji (3300 l, czyli 15,7-27,5 l/kg), co świadczy o szerokiej dystrybucji, w tym penetracji do OUN.
Mianseryna jest metabolizowana głównie w wątrobie poprzez hydroksylację pierścienia aromatycznego, N-oksydację oraz N-demetylację, prowadząc do powstania licznych metabolitów. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z wydalaniem 4-7% leku w formie niezmienionej oraz około 70% metabolitów. Pozostała część jest wydalana z kałem. Średni okres półtrwania wynosi około 17 godzin, z dużą zmiennością indywidualną (6-39 godzin), co umożliwia stosowanie mianseryny w dawkowaniu raz na dobę. Parametry farmakokinetyczne wskazują na stabilne i przewidywalne właściwości leku, co jest istotne przy planowaniu terapii przeciwdepresyjnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Deprexolet 30 mg
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, depresja, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, mianseryna, N-demetylacja, N-oksydacja, objaw toksyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, zmienność międzyosobnicza -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mianseryna, dostępna w postaci tabletek powlekanych Deprexolet w dawkach 10 mg i 30 mg, przenika przez łożysko w niewielkim stopniu, co jest istotne przy ocenie stosunku korzyści do ryzyka u kobiet w ciąży. Dotychczasowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak brak jest odpowiednio kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych. Decyzja o zastosowaniu mianseryny w ciąży powinna być indywidualna i oparta na przewadze korzyści terapeutycznych dla matki nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Tabletki zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na sztukę, co należy uwzględnić u pacjentek z nadciśnieniem lub obrzękami w ciąży.
Mianseryna przenika również do mleka kobiecego w niewielkim stopniu, jednak ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa u niemowląt karmionych piersią, Deprexolet jest przeciwwskazany w okresie laktacji. W przypadku konieczności leczenia mianseryną u kobiet karmiących, zaleca się przerwanie karmienia piersią po szczegółowej konsultacji z pacjentką, uwzględniającej korzyści terapeutyczne oraz znaczenie karmienia. Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, ciąży lub karmienia piersią oraz omówić dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w tych okresach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Deprexolet 30 mg
-
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek Deprexolet zawierający chlorowodorek mianseryny w dawkach 10 mg i 30 mg wykazuje istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn w ruchu przez cały okres terapii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to senność i uczucie zmęczenia, szczególnie nasilone w początkowym okresie leczenia, które mogą znacząco obniżać poziom czujności, wydłużać czas reakcji i upośledzać zdolność do podejmowania szybkich decyzji. Zalecenia oparte są na danych z Charakterystyki Produktu Leczniczego, podkreślających konieczność szczególnej ostrożności i wzmożonego nadzoru w pierwszych dniach terapii.
Lekarz ma obowiązek przeprowadzenia jednoznacznej i jasnej komunikacji z pacjentem na temat ryzyka związanego z przyjmowaniem mianseryny, w tym wyjaśnienia mechanizmu działania leku, konsekwencji prawnych i zdrowotnych prowadzenia pojazdów pod wpływem leku oraz wskazania alternatywnych form transportu. Zaleca się dokumentowanie przekazanych informacji w dokumentacji medycznej oraz rozważenie uzyskania pisemnego potwierdzenia od pacjenta. Komunikacja powinna być dostosowana do indywidualnych uwarunkowań pacjenta, uwzględniać jego sytuację zawodową i społeczną oraz zapewniać możliwość konsultacji w razie pytań. Takie podejście minimalizuje ryzyko niebezpiecznych zdarzeń i zabezpiecza interesy zarówno pacjenta, jak i lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Deprexolet 30 mg
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek mianseryny, Deprexolet, działania niepożądane OUN, lek przeciwdepresyjny, mianseryna, nasilenie działań niepożądanych, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, senność, substancja czynna, tabletki powlekane, uczucie zmęczenia, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, zdolności psychomotoryczne -
Wskazania do stosowania
Deprexolet, zawierający chlorowodorek mianseryny w dawkach 10 mg oraz 30 mg w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany w leczeniu zespołu depresyjnego o różnym nasileniu i etiologii. Substancja czynna, mianseryna, wykazuje skuteczność szczególnie u pacjentów z towarzyszącymi zaburzeniami snu, lękiem oraz napięciem psychicznym. Preparat może być stosowany zarówno jako lek pierwszego rzutu, jak i w terapii pacjentów, u których inne leki przeciwdepresyjne okazały się nieskuteczne lub wywołały nieakceptowalne działania niepożądane. Tabletki dostępne są w dawkach 10 mg i 30 mg, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Leczenie mianseryną powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty, który dobierze odpowiednią dawkę na podstawie stanu klinicznego pacjenta, nasilenia objawów oraz potencjalnych czynników ryzyka. W jednej tabletce znajduje się mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi. Decyzje dotyczące rozpoczęcia, modyfikacji lub zakończenia terapii powinny uwzględniać odpowiedź na leczenie oraz ewentualne działania niepożądane, zapewniając optymalizację efektów terapeutycznych w leczeniu zespołu depresyjnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Deprexolet 30 mg
chlorowodorek mianseryny, czynnik ryzyka, działanie niepożądane, farmakoterapia, komponent lękowy, lek przeciwdepresyjny, mianseryna, napięcie psychiczne, objawy depresyjne, obniżenie nastroju, spadek apetytu, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie depresyjne, zaburzenie snu, zespół depresyjny