Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Cyklofosfamid należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące, a dokładniej do cytostatyków, leków alkilujących, analogów iperytu azotowego. Zgodnie z klasyfikacją ATC, cyklofosfamid oznaczony jest kodem L01AA01. Substancja ta występuje w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji o zawartości 500 mg lub 1000 mg cyklofosfamidu.¹

Mechanizm działania przeciwnowotworowego

Badania kliniczne potwierdziły cytotoksyczne działanie cyklofosfamidu na szerokie spektrum różnych rodzajów nowotworów. Mechanizm tego działania opiera się na wpływie substancji na określone fazy cyklu komórkowego, prawdopodobnie przede wszystkim na fazę G2 lub S. Dzięki temu cyklofosfamid skutecznie hamuje podział komórek nowotworowych.²

Dokładny mechanizm działania cytotoksycznego cyklofosfamidu nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Dotychczasowe badania wskazują, że może on być związany nie tylko z alkilacją DNA, ale również z innymi procesami komórkowymi. Do potencjalnych dodatkowych mechanizmów działania należą hamowanie procesów prowadzących do zmian w obrębie chromatyny oraz hamowanie aktywności polimeraz DNA. Warto zauważyć, że metabolit cyklofosfamidu – akroleina – nie wykazuje działania przeciwnowotworowego, ale jest odpowiedzialny za niepożądane działanie urotoksyczne leku.³

Działanie immunosupresyjne

Działanie immunosupresyjne cyklofosfamidu opiera się głównie na hamowaniu aktywności komórek B oraz limfocytów CD4+. W mniejszym stopniu wpływa również na limfocyty CD8+. Badania sugerują ponadto, że cyklofosfamid może hamować aktywność limfocytów T supresorowych, które odpowiadają za regulację przeciwciał klasy IgG2.⁴

Oporność krzyżowa

W praktyce klinicznej należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia oporności krzyżowej na cyklofosfamid. Dotyczy to szczególnie strukturalnie pokrewnych leków cytotoksycznych, takich jak ifosfamid, oraz innych leków alkilujących. Oznacza to, że pacjenci, u których rozwinęła się oporność na jeden z tych leków, mogą wykazywać również zmniejszoną wrażliwość na działanie cyklofosfamidu.⁵

Skład produktu

Produkt ma postać białego liofilizowanego proszku lub postaci zbrylonych, które po rekonstytucji tworzą roztwór o stężeniu 20 mg cyklofosfamidu (bezwodnego) na mL.⁶