Sulperazon 2 g
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji, 1000 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy zawiera cefoperazon oraz sulbaktam, które razem stanowią proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji. Cefoperazon to antybiotyk z grupy cefalosporyn, a sulbaktam działa jako inhibitor beta-laktamazy, co zwiększa skuteczność leczenia. Preparat stosuje się w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych, takich jak infekcje dróg oddechowych i moczowych, zakażenia wewnątrz jamy brzusznej, skóry, tkanek miękkich oraz kości i stawów. Może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi antybiotykami.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- posocznica
- rzeżączka
- stan zapalny w obrębie miednicy
- zakażenie dróg moczowych
- zakażenie dróg oddechowych
- zakażenie dróg rodnych
- zakażenie kości i stawów
- zakażenie skóry i tkanek miękkich
- zakażenie wewnątrz jamy brzusznej
- zapalenie błony śluzowej macicy
- zapalenie dróg żółciowych
- zapalenie otrzewnej
- zapalenie pęcherzyka żółciowego
-
Dawkowanie i sposób podawania
Sulperazon to preparat zawierający cefoperazon i sulbaktam w stosunku 1:1, dostępny w dawkach 1 g (500 mg + 500 mg) oraz 2 g (1000 mg + 1000 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji. Standardowa dawka dobowa dla dorosłych wynosi 2-4 g produktu (1-2 g cefoperazonu), podawana dożylnie lub domięśniowo co 12 godzin w równych dawkach. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 8 g produktu (4 g cefoperazonu). Maksymalna dobowa dawka sulbaktamu to 4 g (odpowiada 8 g Sulperazonu). U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min konieczne jest dostosowanie dawki sulbaktamu: 1 g co 12 h przy klirensie 15-30 ml/min oraz 500 mg co 12 h przy klirensie <15 ml/min. U pacjentów dializowanych lek podaje się po sesji dializy ze względu na zmienioną farmakokinetykę sulbaktamu i skrócony okres półtrwania cefoperazonu.
Dawkowanie u dzieci wynosi 40-80 mg/kg mc./dobę Sulperazonu (20-40 mg/kg cefoperazonu i sulbaktamu) podawane co 6-12 godzin w 2-4 dawkach. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 160 mg/kg mc./dobę (80 mg/kg cefoperazonu). U noworodków w pierwszym tygodniu życia podaje się lek co 12 godzin, maksymalna dawka sulbaktamu to 80 mg/kg mc./dobę (160 mg/kg Sulperazonu). Preparat można podawać dożylnie (wstrzyknięcia lub infuzje) oraz domięśniowo, stosując odpowiednie rozpuszczalniki (np. 5% glukoza, 0,9% NaCl). Infuzje trwają 15-60 minut, a wstrzyknięcia dożylne powinny być podawane powoli, przez co najmniej 3 minuty. Do rozcieńczenia domięśniowego stosuje się 2% roztwór lidokainy, nie używany do początkowego rozpuszczenia produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
cefoperazon i sulbaktam, chlorowodorek lidokainy, ciężkie zakażenie, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podawanie domięśniowe, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, roztwór mleczanowy Ringera, sesja dializy, Sulperazon, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zakażenie oporne na leczenie -
Działania niepożądane
Podczas terapii lekiem Sulperazon obserwuje się działania niepożądane o różnym nasileniu, z przewagą objawów łagodnych i umiarkowanych. Najczęściej występują zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, zmniejszenie hemoglobiny i hematokrytu oraz koagulopatie i hipoprotrombinemia, które mogą wpływać na hemostazę. Wśród działań niepożądanych o częstości ≥1/100 do <1/10 odnotowano bóle głowy, biegunki, nudności, wymioty oraz zmiany w parametrach wątrobowych (wzrost aktywności AlAT, AspAT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny). Rzadziej (≥1/1000 do <1/100) występują poważne reakcje immunologiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń, krwotoki, żółtaczka, martwicze toksyczne oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelit. W miejscu podania leku mogą pojawić się zapalenie żył, ból, gorączka i dreszcze.
Ze względu na potencjalnie zagrażające życiu działania niepożądane, takie jak wstrząs anafilaktyczny, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwicze toksyczne oddzielanie się naskórka), krwotoki prowadzące do zgonu oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridioides difficile, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Monitorowanie parametrów hematologicznych i wątrobowych jest kluczowe podczas stosowania Sulperazonu. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii. Kontakt do zgłaszania działań niepożądanych dostępny jest m.in. na stronie https://smz.ezdrowie.gov.pl oraz pod numerem telefonu +48 22 49 21 301.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
AlAT, AspAT, biegunka, bilirubina, cefoperazon z sulbaktamem, Clostridioides difficile, eozynofilia, fosfataza alkaliczna, hematokryt, hemoglobina, hipoprotrombinemia, koagulopatia, krwiomocz, krwotok, leukopenia, martwicze toksyczne oddzielanie się naskórka, neutropenia, niedociśnienie, pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Sulperazon, świąd, test Coombsa, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka plamkowo-grudkowa, zapalenie naczyń, zapalenie żył, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Sulperazon, zawierający cefoperazon i sulbaktam, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczegółowego monitorowania podczas terapii. Szczególnie ważne jest jednoczesne stosowanie aminoglikozydów, które może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności, co wymaga regularnej kontroli parametrów nerkowych oraz odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Ponadto, Sulperazon wykazuje wysokie ryzyko wywołania reakcji disulfiramowej przy spożyciu alkoholu etylowego w trakcie terapii oraz do 5 dni po jej zakończeniu, objawiającej się zaczerwienieniem twarzy, nadmiernym poceniem, bólami głowy i tachykardią. W związku z tym pacjentów należy bezwzględnie instruować o całkowitym unikaniu alkoholu, w tym preparatów zawierających alkohol jako rozpuszczalnik, a u pacjentów żywionych przez zgłębnik lub pozajelitowo wykluczyć roztwory zawierające etanol.
Podczas stosowania Sulperazonu mogą wystąpić interferencje diagnostyczne, zwłaszcza fałszywie dodatnie wyniki testów przesiewowych na obecność glukozy w moczu przy użyciu odczynników Benedicta lub Fehlinga, co jest istotne w monitorowaniu pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej. W przypadku terapii skojarzonej z innymi cefalosporynami należy ocenić zasadność takiego połączenia na podstawie antybiogramu, ze względu na możliwość synergizmu lub antagonizmu działania. Zalecane jest stosowanie alternatywnych metod oznaczania glukozy w moczu oraz unikanie innych potencjalnie nefrotoksycznych leków podczas terapii z aminoglikozydami, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych i zapewnić bezpieczeństwo farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
aminoglikozyd, antybiogram, cefalosporyna, cefoperazon i sulbaktam, dysfagia, działanie nefrotoksyczne, farmakoterapia, glukoza w moczu, glukozuria, gospodarka węglowodanowa, nefrotoksyczność, reakcja disulfiramowa, Sulperazon, tachykardia, terapia skojarzona, wynik fałszywie dodatni, żywienie pozajelitowe, żywienie przez zgłębnik -
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku stosowania cefoperazonu z sulbaktamem u kobiet karmiących piersią, do mleka matki przenikają jedynie nieznaczne ilości obu substancji, jednak zaleca się zachowanie ostrożności. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i wątroby konieczne jest monitorowanie funkcji narządów oraz dostosowanie dawkowania, zwłaszcza że cefoperazon jest wydzielany z żółcią, a jego okres półtrwania może się wydłużyć w przypadku niewydolności wątroby lub niedrożności dróg żółciowych. W hemodializie lek należy podawać po zabiegu dializy, aby zapewnić odpowiednią skuteczność terapii.
Podczas terapii cefoperazonem z sulbaktamem należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu, gdyż nawet do 5 dni po zakończeniu leczenia może wystąpić reakcja disulfiramowa objawiająca się zaczerwienieniem twarzy, poceniem, bólami głowy i tachykardią. Z kolei zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie jest istotnie upośledzona przez ten lek, co potwierdzają doświadczenia kliniczne. W związku z powyższym, kluczowe jest indywidualne podejście do pacjenta, uwzględniające ryzyko interakcji i stan funkcjonalny narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Sulperazon, zawierający cefoperazon (500 mg w Sulperazon 1 g, 1000 mg w Sulperazon 2 g) oraz sulbaktam (odpowiednio 500 mg i 1000 mg), jest antybiotykiem beta-laktamowym o działaniu przeciwbakteryjnym. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu oraz na inne antybiotyki beta-laktamowe, w tym cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy i monobaktamy, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią ciężkich reakcji alergicznych, takich jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka czy wstrząs anafilaktyczny, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do terapii Sulperazonem.
W preparacie Sulperazon istotna jest także zawartość sodu: 67,1 mg w fiolce 1 g oraz 134,2 mg w fiolce 2 g, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi dotyczącymi sodu. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań konieczne jest dokładne udokumentowanie nadwrażliwości, rozważenie alternatywnych antybiotyków spoza grupy beta-laktamów oraz, w sytuacji konieczności stosowania beta-laktamów przy łagodnych reakcjach alergicznych, przeprowadzenie testów skórnych lub desensytyzacji pod kontrolą alergologa. Pacjent powinien być poinformowany o przeciwwskazaniach i konieczności zgłaszania uczulenia w przyszłych kontaktach medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
anafilaksja, antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, cefalosporyna III generacji, cefoperazon, desensytyzacja, inhibitor beta-laktamaz, karbapenem, monobaktam, nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, obrzęk naczynioruchowy, ograniczenie spożycia sodu, penicylina, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, rumień wielopostaciowy, sulbaktam, Sulperazon, test skórny, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona -
Przedawkowanie
Przedawkowanie Sulperazonu (cefoperazon + sulbaktam) wiąże się z ryzykiem nasilenia działań niepożądanych charakterystycznych dla antybiotyków beta-laktamowych, w tym objawów neurologicznych takich jak drgawki, zaburzenia świadomości i pobudzenie psychoruchowe, wynikających z wysokich stężeń leku w płynie mózgowo-rdzeniowym. Dodatkowo mogą wystąpić nasilone zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), zmiany hematologiczne, reakcje alergiczne oraz pogorszenie funkcji nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z niewydolnością nerek, u których eliminacja leku jest upośledzona, co zwiększa ryzyko toksyczności i powikłań neurologicznych.
Postępowanie w przypadku przedawkowania Sulperazonu powinno obejmować leczenie objawowe, monitorowanie funkcji układu krążenia, oddechowego i neurologicznego oraz kontrolę parametrów biochemicznych nerek i wątroby. W ciężkich przypadkach, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, wskazane jest zastosowanie hemodializy w celu przyspieszenia eliminacji cefoperazonu i sulbaktamu z organizmu. Wczesna interwencja i ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta są kluczowe dla ograniczenia ryzyka powikłań i poprawy rokowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
antybiotyk beta-laktamowy, biegunka, cefoperazon z sulbaktamem, drgawki, hemodializa, niewydolność nerek, nudności, objaw neurologiczny, obraz krwi, płyn mózgowo-rdzeniowy, pobudzenie psychoruchowe, powikłanie neurologiczne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, sól sodowa cefoperazonu, Sulperazon, świąd, szpik kostny, wymioty, wysypka, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie nerkowe, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie świadomości -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu Sulperazon, będącego połączeniem cefoperazonu i sulbaktamu, wykazały, że połączenie tych dwóch substancji nie nasila ich działania toksycznego. W badaniach toksyczności farmakokinetycznej, zarówno po podaniu jednokrotnym, jak i wielokrotnym, produkt wykazywał dobrą tolerancję u różnych gatunków zwierząt. Wartości LD50 dla szczurów wynosiły około 9300 mg/kg mc. (samce, dożylna) i około 8200 mg/kg mc. (samice, dożylna), dla myszy około 6900-7400 mg/kg mc. (dożylna), a dla psów rasy beagle 2000 mg/kg mc. (samice, dożylna). Badania wykazały również, że cefoperazon w dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę u młodych szczurów powodował przemijające zmiany w jądrze, takie jak zmniejszenie masy jąder, zahamowanie spermatogenezy i wakuolizację cytoplazmy komórek Sertoliego, jednak nie obserwowano tych efektów u dorosłych zwierząt ani u innych gatunków, w tym młodych psów poddanych dawkom ponad 10-krotnie wyższym niż terapeutyczne.
Badania dotyczące wpływu Sulperazonu na płodność zwierząt doświadczalnych nie wykazały negatywnego wpływu. Cefoperazon podawany podskórnie samcom szczurów w dawkach do 1000 mg/kg/dobę przez co najmniej 67 dni oraz samicom przez co najmniej 14 dni przed kopulacją, a także w okresie ciąży i laktacji, nie powodował zaburzeń płodności. Sulbaktam w monoterapii do 500 mg/kg/dobę oraz w skojarzeniu z cefoperazonem (500/500 mg/kg/dobę) również nie wpływał na zdolności rozrodcze. Podsumowując, Sulperazon charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym, choć obserwowane zmiany w układzie rozrodczym młodych szczurów wymagają dalszej oceny klinicznej, zwłaszcza że nie potwierdzono ich u innych gatunków ani u dorosłych zwierząt.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
badanie płodności, cefoperazon i sulbaktam, ciąża i laktacja, czynność rozrodcza, dawka terapeutyczna, komórki Sertoliego, komórki zarodkowe, niedojrzałe cewki, rozrodczość, spermatocyt, toksyczność farmakokinetyczna, toksyczność farmakologiczna, toksyczność ostra, układ rozrodczy, zaburzenie płodności, zahamowanie spermatogenezy, zmiany histologiczne, zmniejszenie masy jąder -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Sulperazon dostępny jest w dwóch dawkach: 1 g (500 mg cefoperazonu sodowego i 500 mg sulbaktamu sodowego) oraz 2 g (1000 mg cefoperazonu sodowego i 1000 mg sulbaktamu sodowego). Zawartość sodu wynosi odpowiednio 67,1 mg i 134,2 mg na fiolkę, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniami sodowymi. Preparat występuje w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji, bez substancji pomocniczych. Zalecane stężenia końcowe to 125 mg/ml cefoperazonu i 125 mg/ml sulbaktamu, przy objętości rozpuszczalnika 3,4 ml dla dawki 1 g i 6,7 ml dla dawki 2 g. Sulperazon jest kompatybilny z wodą do wstrzykiwań, 5% roztworem dekstrozy, 0,9% roztworem NaCl oraz ich kombinacjami, natomiast nie należy stosować roztworu mleczanowego Ringera ani 2% roztworu chlorowodorku lidokainy do początkowego rozpuszczenia ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych.
W przypadku konieczności użycia roztworu mleczanowego Ringera lub lidokainy, zalecany jest dwuetapowy proces rozpuszczania: początkowe rozpuszczenie w wodzie do wstrzykiwań, a następnie rozcieńczenie odpowiednim roztworem do uzyskania pożądanych stężeń (np. sulbaktam 5 mg/ml w mleczanie Ringera lub cefoperazon do 250 mg/ml w roztworze lidokainy 0,5%). Nie należy mieszać Sulperazonu z aminoglikozydami w jednym roztworze ze względu na niezgodności fizyczne; w przypadku terapii skojarzonej zaleca się podawanie leków w oddzielnych infuzjach z zachowaniem odpowiednich odstępów i przepłukiwaniem cewników. Produkt należy przechowywać poniżej 25°C, okres ważności proszku wynosi 2 lata, a rekonstytuowany roztwór zachowuje stabilność do 24 godzin, co jest kluczowe dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
aminoglikozyd, cefoperazon i sulbaktam, cefoperazon sodowy, cewnik dożylny, chlorowodorek lidokainy, infuzja dożylna, leczenie skojarzone, niezgodność farmaceutyczna, niezgodność fizyczna, ograniczenie spożycia sodu, rekonstytucja, roztwór chlorku sodu, roztwór dekstrozy, roztwór mleczanowy Ringera, sulbaktam sodowy -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Sulperazon, zawierający cefoperazon i sulbaktam, wiąże się z ryzykiem ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji, które mogą prowadzić do zgonu, zwłaszcza u pacjentów z historią alergii na cefalosporyny, penicyliny lub inne leki. W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej konieczne jest natychmiastowe podanie adrenaliny, tlenoterapii, dożylnych steroidów oraz ewentualna intubacja. Zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i erytrodermia, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. Cefoperazon jest wydzielany głównie z żółcią, a u pacjentów z ciężką niedrożnością dróg żółciowych lub chorobą wątroby okres półtrwania leku może się wydłużyć 2-4-krotnie, co wymaga monitorowania stężenia leku i dostosowania dawki, nie przekraczając 2 g cefoperazonu na dobę w przypadku współistniejących zaburzeń wątroby i nerek.
Stosowanie Sulperazonu wiąże się także z ryzykiem poważnych krwotoków, szczególnie u pacjentów z niedoborami żywieniowymi, zaburzeniami wchłaniania, długotrwale żywionych dożylnie lub leczonych przeciwzakrzepowo, co wymaga monitorowania objawów krwawienia, małopłytkowości i hipoprotrombinemii. Długotrwała terapia może prowadzić do przerostu niewrażliwych drobnoustrojów oraz biegunek związanych z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD), które mogą mieć ciężki przebieg i wymagać leczenia metronidazolem lub wankomycyną. Sulperazon zawiera znaczące ilości sodu: 67,1 mg w dawce 1 g i 134,2 mg w dawce 2 g, co przy maksymalnej dobowej dawce 8 g (4 g cefoperazonu + 4 g sulbaktamu) odpowiada 536,8 mg sodu, czyli 26,8% zalecanego dziennego spożycia według WHO, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. U niemowląt i noworodków, zwłaszcza wcześniaków, stosowanie leku wymaga ostrożności i dokładnej obserwacji ze względu na ograniczone dane kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sulperazon 2 g
adrenalina, bilirubina, cefalosporyna, cefoperazon, choroba wątroby, Clostridium difficile, dysfagia, hipoprotombinemia, krwotok, leczenie przeciwzakrzepowe, małopłytkowość, metronidazol, nadmierny wzrost drobnoustrojów, nadwrażliwość krzyżowa, niedrożność dróg żółciowych, penicylina, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, steroid, sulbaktam, Sulperazon, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, układ krwiotwórczy, wankomycyna, zapalenie okrężnicy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry -
Właściwości farmakodynamiczne
Sulperazon to preparat złożony z cefoperazonu sodowego i sulbaktamu sodowego w stosunku 1:1, należący do cefalosporyn III generacji (kod ATC: J01DD62), stosowany wyłącznie pozajelitowo. Cefoperazon działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii, natomiast sulbaktam pełni funkcję nieodwracalnego inhibitora beta-laktamaz, co chroni cefoperazon przed inaktywacją enzymatyczną. Połączenie obu substancji wykazuje działanie synergiczne, skutkujące czterokrotnym zmniejszeniem minimalnego stężenia hamującego (MIC) w porównaniu do stosowania składników osobno. Preparat jest skuteczny wobec szerokiego spektrum patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym m.in. Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter calcoaceticus oraz wielu innych bakterii odpowiedzialnych za zakażenia dróg oddechowych, moczowych, ran i zakażenia szpitalne.
Zakres wrażliwości drobnoustrojów na cefoperazon z sulbaktamem określono na podstawie MIC wyrażonych w µg/ml: wrażliwe ≤16, średnio wrażliwe 17-63, oporne ≥64. Metoda dyfuzyjno-krążkowa wykorzystuje krążki zawierające 75 µg cefoperazonu i 30 µg sulbaktamu, z interpretacją stref zahamowania wzrostu: wrażliwe ≥21 mm, średnio wrażliwe 16-20 mm, oporne ≤15 mm. Do kontroli jakości badań wrażliwości zaleca się stosowanie szczepów referencyjnych, takich jak Acinetobacter spp. ATCC 43498 (26-32 mm), Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 (22-28 mm), Escherichia coli ATCC 25922 (27-33 mm) oraz Staphylococcus aureus ATCC 25923 (23-30 mm). Preparat zawiera odpowiednio 34 mg sodu na gram cefoperazonu i 92 mg sodu na gram sulbaktamu, co należy uwzględnić w terapii pacjentów z ograniczeniami sodowymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
acinetobacter baumannii, Bacteroides, Bacteroides fragilis, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna trzeciej generacji, cefoperazon sodowy, Clostridium, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, inhibitor beta-laktamazy, Klebsiella pneumoniae, metoda dyfuzyjno-krążkowa, minimalne stężenie hamujące, mukopeptyd, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, pozaszpitalne zapalenie płuc, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, sulbaktam sodowy, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie szpitalne, zakażenie układu moczowego, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc -
Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Sulperazon zawiera cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz) w dawkach 1 g (500 mg + 500 mg) i 2 g (1000 mg + 1000 mg) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Objętość dystrybucji sulbaktamu jest większa (18,0-27,6 l) niż cefoperazonu (10,2-11,3 l). Cefoperazon jest eliminowany w około 25% przez nerki i głównie z żółcią, natomiast sulbaktam w 84% drogą nerkową. Okres półtrwania wynosi średnio 1,7 godziny dla cefoperazonu i 1 godzinę dla sulbaktamu, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w surowicy do dawki. Nie obserwowano kumulacji ani zmian farmakokinetyki po wielokrotnym podaniu co 8-12 godzin.
U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka sulbaktamu ulega istotnym zmianom, z wydłużonym okresem półtrwania do 6,9-9,7 godzin i silną korelacją klirensu sulbaktamu z klirensem kreatyniny, podczas gdy cefoperazon nie wykazuje istotnych zmian. Hemodializa znacząco wpływa na eliminację sulbaktamu. U osób starszych ze współistniejącą niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się wydłużony okres półtrwania, zmniejszony klirens i zwiększoną objętość dystrybucji obu substancji, z korelacją parametrów sulbaktamu z funkcją nerek, a cefoperazonu z funkcją wątroby. Cefoperazon i sulbaktam dobrze penetrują do wielu tkanek i płynów ustrojowych, co wspiera skuteczność kliniczną w różnych lokalizacjach zakażeń. Nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji między składnikami, a cefoperazon nie wypiera bilirubiny z białek osocza, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z hiperbilirubinemią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
całkowity klirens, cefoperazon, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hemodializa, hiperbilirubinemia, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn ustrojowy, podanie dożylne, populacja pediatryczna, proporcjonalność dawki, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ocena wpływu leku Sulperazon, zawierającego cefoperazon sodowy (500 mg w dawce 1 g i 1000 mg w dawce 2 g) oraz sulbaktam sodowy (odpowiednio 500 mg i 1000 mg), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje na niewielkie ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Dane kliniczne potwierdzają, że kombinacja tych substancji czynnych rzadko wpływa negatywnie na funkcje poznawcze i motoryczne pacjentów, co pozwala na stosunkowo bezpieczne prowadzenie pojazdów mechanicznych podczas terapii. Mimo to, szczególną uwagę należy zwrócić na pierwsze podanie leku, gdyż indywidualna reakcja pacjenta może być nieprzewidywalna.
W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o małym, ale istniejącym ryzyku wpływu Sulperazonu na zdolności psychomotoryczne oraz zalecić ostrożność, zwłaszcza przy pierwszym zastosowaniu preparatu. Należy również uwzględnić dodatkowe czynniki wpływające na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, takie jak ogólny stan kliniczny, współistniejące schorzenia, interakcje lekowe oraz indywidualna wrażliwość pacjenta. Zalecenia terapeutyczne powinny być dostosowane do specyfiki pacjenta, w tym jego wieku i stanu zdrowia, aby minimalizować ryzyko niepożądanych zdarzeń podczas terapii Sulperazonem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
-
Wskazania do stosowania
Sulperazon, zawierający cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz), jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, skutecznym w leczeniu zakażeń bakteryjnych dróg oddechowych (górnych i dolnych), dróg moczowych, jamy brzusznej, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów oraz dróg rodnych, a także w terapii posocznicy. Preparat dostępny jest w dawkach 1 g (500 mg cefoperazonu i 500 mg sulbaktamu, zawierający 67,1 mg sodu) oraz 2 g (1000 mg cefoperazonu i 1000 mg sulbaktamu, zawierający 134,2 mg sodu) w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji. Dawkowanie powinno być dostosowane do ciężkości zakażenia, wrażliwości patogenu oraz funkcji nerek i wątroby pacjenta. Sulperazon może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie w ciężkich zakażeniach o mieszanej etiologii lub przy podejrzeniu oporności.
W terapii skojarzonej, zwłaszcza z aminoglikozydami, konieczne jest monitorowanie funkcji nerek ze względu na ryzyko nefrotoksyczności. Lek powinien być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny, w warunkach umożliwiających podanie dożylne lub domięśniowe oraz monitorowanie pacjenta. Wybór Sulperazonu jako leku pierwszego rzutu lub elementu terapii skojarzonej powinien uwzględniać lokalną epidemiologię, wzorce oporności, stan kliniczny pacjenta, wcześniejszą ekspozycję na antybiotyki oraz wyniki posiewów i antybiogramów. Sulperazon stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych, zarówno w warunkach szpitalnych, ambulatoryjnych, jak i w terapii empirycznej oraz celowanej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk o szerokim spektrum, cefalosporyna III generacji, cefoperazon i sulbaktam, infekcja protezy stawowej, inhibitor beta-laktamaz, martwicze zapalenie powięzi, nefrotoksyczność, odmiedniczkowe zapalenie nerek, ropień nerki, ropień płuca, rzeżączka, sepsa, zakażenie dróg moczowych, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg rodnych, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie kości i stawów, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie cewki moczowej, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie endometrium, zapalenie gardła, zapalenie kości i szpiku, zapalenie miednicy mniejszej, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie płuc, zapalenie stawów, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie zatok