Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Strepsils z miodem i cytryną

Preparat Strepsils z miodem i cytryną zawierający jako substancje czynne alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) został poddany szczegółowym badaniom przedklinicznym mającym na celu ocenę jego bezpieczeństwa. Dane te dostarczają istotnych informacji na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem tego produktu leczniczego.¹

Toksyczność ostra

Badania toksykologiczne wykazały, że substancje czynne zawarte w produkcie Strepsils z miodem i cytryną charakteryzują się niewielkim ostrym działaniem toksycznym w obrębie jamy ustnej. Wynika to z szerokiego marginesu bezpieczeństwa tych substancji. Wyniki badań toksykologicznych potwierdziły, że nawet przy zastosowaniu dawki czterokrotnie wyższej od dawki standardowej obserwowano jedynie bardzo nieznaczne uszkodzenia nerek.²

W badaniach na szczurach ustalono, że LD50 (dawka śmiertelna dla 50% badanej populacji) dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego wynosi 3 g na kg masy ciała, co potwierdza niską toksyczność ostrej tej substancji czynnej.³

Toksyczność przewlekła

Podczas badań przewlekłej toksyczności prowadzonych na modelach szczurzych zaobserwowano określone zmiany narządowe po podaniu dużych dawek alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Przy doustnym zastosowaniu dawek dobowych wynoszących 200 mg/kg i 400 mg/kg (znacznie przekraczających dzienne spożycie przy stosowaniu pastylek Strepsils) stwierdzono:⁴

• Powiększenie narządów – wzrost masy nerek i wątroby⁵
• Zmiany w obrębie żołądka – zależne od dawki uszkodzenie nabłonka żołądka manifestujące się jako nadżerki i martwica⁶
• Zmiany w obrębie nabłonka – hiperplazja i hiperkeratoza nabłonka⁷

Na podstawie wyników badań ustalono NOAEL (poziom dawkowania, przy którym nie obserwuje się szkodliwych efektów) dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, który zidentyfikowano jako dzienna dawka 100 mg na kg masy ciała u ludzi.⁸

Genotoksyczność i potencjał karcynogenny

Wykonano kompleksowe badania genotoksyczności zarówno dla amylometakrezolu, jak i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Badania prowadzone były w warunkach in vitro oraz in vivo i nie wykazały działania genotoksycznego produktu leczniczego Strepsils z miodem i cytryną przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.⁹

W odniesieniu do potencjału karcynogennego, zarówno dane dotyczące genotoksyczności, jak i długotrwałe stosowanie kliniczne nie wskazują na jakiekolwiek obawy związane z działaniem karcynogennym tego produktu leczniczego.¹⁰

Toksyczność reprodukcyjna

Bezpieczeństwo stosowania produktu Strepsils z miodem i cytryną w kontekście toksyczności reprodukcyjnej zostało ocenione w badaniach na modelach zwierzęcych oraz badaniach prospektywnych u ludzi:¹¹

• Potencjalne działanie teratogenne – badania embriotoksyczności u królików oraz prospektywne badania bezpieczeństwa u ludzi nie wykazały jakichkolwiek dowodów na istnienie działania teratogennego¹²
• Wpływ na ciążę i rozwój płodu – badania na królikach wykazały brak wpływu produktu leczniczego Strepsils stosowanego w dawkach 50 razy większych od dawki standardowej na przebieg ciąży, rozwój płodu oraz powstawanie wad u płodu¹³

Należy jednak zaznaczyć, że nie są dostępne dane odnośnie wpływu produktu na płodność oraz rozwój pourodzeniowy.¹⁴

Wartości parametrów toksykologicznych