Właściwości farmakodynamiczne leku Pangrol 10 000

Pangrol 10 000 zawiera jako substancję czynną pankreatynę wieprzową i należy do grupy farmakoterapeutycznej leków poprawiających trawienie, w tym enzymów (mieszaniny enzymów – lipaza, proteaza, itp.), sklasyfikowanej kodem ATC: A09AA02.¹

Skład i charakterystyka pankreatyny

Pankreatyna to sproszkowana trzustka ssaków, w przypadku leku Pangrol 10 000 pochodzenia wieprzowego. Jedna kapsułka zawiera minitabletki odporne na działanie soku żołądkowego, posiadające ściśle określoną aktywność enzymatyczną:²

Poza wymienionymi enzymami zewnątrzwydzielniczymi (lipaza, alfa-amylaza, trypsyna i chymotrypsyna), pankreatyna zawiera także inne enzymy oraz substancje nieposiadające aktywności enzymatycznej.³

Aktywność enzymatyczna preparatu

Aktywność trawienną produktu określa się jako aktywności poszczególnych enzymów oraz gotowej postaci leku. Decydujące znaczenie dla efektywności terapeutycznej ma aktywność enzymatyczna lipazy i zawartość trypsyny. Aktywność amylazy odgrywa istotną rolę głównie w leczeniu mukowiscydozy, natomiast w przewlekłym zapaleniu trzustki trawienie wielocukrów odżywczych zazwyczaj nie jest znacząco zaburzone.⁴

Mechanizm działania lipazy

Lipaza trzustkowa wykazuje specyficzność działania, odszczepając kwasy tłuszczowe z cząsteczki triacyloglicerolu w pozycji 1 i 3. W wyniku tego procesu powstają wolne kwasy tłuszczowe oraz 2-monoglicerydy, które są następnie szybko wchłaniane, głównie w górnej części jelita cienkiego, przy współudziale kwasów żółciowych. Istotną cechą lipazy trzustkowej pochodzenia zwierzęcego, podobnie jak lipazy ludzkiej, jest jej wrażliwość na działanie kwasów. Oznacza to, że jej aktywność lipolityczna ulega nieodwracalnej inaktywacji w środowisku o pH poniżej 4.⁵

Mechanizm działania trypsyny

Trypsyna powstaje z nieaktywnego prekursora – trypsynogenu, w mechanizmie aktywacji autokatalitycznej lub poprzez działanie jelitowej enterokinazy. Aktywowana trypsyna inicjuje kaskadę aktywacji innych enzymów proteolitycznych. Działając jako endopeptydaza, rozkłada wiązania peptydowe, w których uczestniczy lizyna i arginina. Wraz z innymi enzymami rozszczepiającymi wiązania peptydowe, prowadzi do powstawania aminokwasów i małych peptydów, które mogą być następnie wchłaniane w przewodzie pokarmowym.⁶

Wyniki najnowszych badań wskazują, że trypsyna aktywna w górnej części jelita cienkiego hamuje stymulowane wydzielanie trzustkowe w mechanizmie sprzężenia zwrotnego. Temu mechanizmowi przypisuje się przeciwbólowe działanie produktów pankreatyny, opisywane w niektórych badaniach klinicznych.⁷

Mechanizm działania alfa-amylazy

Alfa-amylaza, będąca endoamylazą, charakteryzuje się wysoką efektywnością w rozkładaniu wielocukrów zawierających glukozę. Działanie tego enzymu jest zazwyczaj wystarczające do prawidłowego trawienia węglowodanów nawet w przypadkach znacznego zmniejszenia czynności wydzielniczej trzustki w przebiegu różnorodnych chorób trzustki. Wynika to z faktu, że alfa-amylaza bardzo szybko rozkłada polisacharydy do mniejszych cząsteczek, które są następnie dalej trawione przez inne enzymy przewodu pokarmowego.⁸