Właściwości farmakodynamiczne
Meaxin 100 mg

Imatynib, substancja czynna leku Meaxin (100 mg/tabletka), jest inhibitorem kinazy tyrozynowej BCR-ABL oraz innych receptorów kinaz tyrozynowych, takich jak c-Kit, PDGFR-alfa i beta, DDR1/2 oraz CSF-1R. Jego mechanizm działania polega na silnym hamowaniu aktywności tych kinaz, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych oraz indukcji apoptozy. Imatynib wykazuje skuteczność w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia, ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) Ph+, guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) z mutacją c-Kit, a także w zespołach mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD), zespole hipereozynofilowym/przewlekłej białaczce eozynofilowej (HES/CEL) oraz włókniakomięsaku guzowatym skóry (DFSP). W modelach in vitro i in vivo potwierdzono selektywne hamowanie kinaz tyrozynowych i skuteczne blokowanie procesów proliferacyjnych i sygnałowych zależnych od PDGFR i c-Kit.

Pobierz ChPL PDF Meaxin – Tabletki powlekane – 100 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Meaxin 100 mg
    1. Mechanizm działania
    2. Działanie farmakodynamiczne
    3. Badania przedkliniczne
    4. Działanie na komórki nowotworowe
    5. Wpływ na patogenezę chorób nowotworowych
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. guzowaty włókniakomięsak skóry nawracający i z przerzutami
  2. guzowaty włókniakomięsak skóry nieoperacyjny
  3. nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego Kit dodatnie nieoperacyjne i z przerzutami
  4. nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego Kit dodatnie po zabiegu z istotnym ryzykiem nawrotu
  5. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia
  6. przewlekła białaczka eozynofilowa z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  7. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia
  8. zaawansowany zespół hipereozynofilowy z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  9. zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne związane z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu
Substancja czynna
  1. imatynib
Kategoria leku
  1. inhibitory kinazy tyrozynowej
  2. leki przeciwnowotworowe

Właściwości farmakodynamiczne leku Meaxin 100 mg

Meaxin zawierający substancję czynną imatynib (w postaci mezylanu) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwnowotworowych, inhibitorów kinazy tyrozynowej BCR-ABL, kod ATC: L01EA01. Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg imatynibu, który stanowi podstawę działania farmakodynamicznego tego leku.1

Mechanizm działania

Imatynib jest małą cząsteczką inhibitora kinazy białkowo-tyrozynowej, która charakteryzuje się wielokierunkowym mechanizmem działania. Podstawowym efektem farmakodynamicznym jest silne hamowanie aktywności kinazy tyrozynowej (KT) Bcr-Abl. Ponadto, imatynib wykazuje działanie hamujące wobec szeregu innych receptorów kinaz tyrozynowych, w tym:2

  • Kit – receptor czynnika wzrostu komórek macierzystych (SCF) kodowany przez protoonkogen c-Kit3
  • Receptory domeny dyskoidynowej (DDR1 i DDR2)4
  • Receptory czynnika stymulującego kolonie (CSF-1R)5
  • Receptory alfa i beta płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR-alfa i PDGFR-beta)6

Poza bezpośrednim wpływem na kinazy tyrozynowe, imatynib hamuje również procesy komórkowe, w których aktywacji pośredniczą wymienione powyżej receptory kinaz. Ta wielofunkcyjność molekularna stanowi podstawę szerokiego spektrum działania przeciwnowotworowego tego leku.7

Działanie farmakodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne imatynibu zostało szczegółowo zbadane w różnych modelach badawczych. W badaniach in vitro, w komórce i in vivo, imatynib wykazuje silne hamowanie kinazy tyrozynowej Bcr-Abl. Substancja czynna selektywnie hamuje proliferację komórek nowotworowych i indukuje proces apoptozy (programowanej śmierci komórki) w:8

Badania przedkliniczne

W badaniach in vivo prowadzonych na modelach zwierzęcych z wykorzystaniem Bcr-Abl dodatnich komórek nowotworowych, imatynib zastosowany w monoterapii wykazywał wyraźne działanie przeciwnowotworowe. Potwierdzono również, że imatynib jest inhibitorem receptorów kinaz tyrozynowych dla następujących czynników:12

  • Płytkopochodnego czynnika aktywacji (PDGF) i jego receptora (PDGF-R)13
  • Czynnika komórek pnia (SCF) i jego receptora (c-Kit)14

Imatynib skutecznie hamuje procesy komórkowe aktywowane przez PDGF i SCF, co ma istotne znaczenie w mechanizmie jego działania przeciwnowotworowego.15

Działanie na komórki nowotworowe

W badaniach in vitro wykazano, że imatynib skutecznie hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), w których stwierdzono ekspresję mutacji kit. To działanie ma szczególne znaczenie w terapii celowanej GIST, gdzie mutacje c-Kit są kluczowym mechanizmem onkogenezy.16

Aktywność farmakodynamiczna imatynibu jest również istotna w patogenezie kilku innych chorób, w tym:17

  • Zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD)
  • Zespołu hipereozynofilowego/przewlekłej białaczki eozynofilowej (HES/CEL)
  • Włókniakomięsaka guzowatego skóry (DFSP)

We wszystkich tych jednostkach chorobowych istotną rolę odgrywa aktywacja receptora PDGF lub kinaz białkowo-tyrozynowych Abl. Imatynib skutecznie hamuje przekazywanie sygnałów i proliferację komórek zależną od zaburzonej regulacji aktywności PDGFR i kinazy Abl, co przekłada się na jego efektywność kliniczną w terapii wymienionych chorób.18

Wpływ na patogenezę chorób nowotworowych

Wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne imatynibu obejmuje hamowanie kluczowych szlaków sygnałowych zaangażowanych w patogenezę różnych nowotworów, co czyni go cennym narzędziem w terapii celowanej. Lek wpływa zarówno na mechanizmy proliferacji komórkowej, jak i na procesy apoptozy, prowadząc do zahamowania wzrostu komórek nowotworowych i ich eliminacji. Szczególnie istotna jest zdolność imatynibu do hamowania aktywności kinaz tyrozynowych, które są często nadaktywne w komórkach nowotworowych w wyniku mutacji onkogennych.19

Receptor/Kinaza Typ nowotworu/choroby Mechanizm działania imatynibu
Bcr-Abl CML, ALL Ph+ Hamowanie kinazy tyrozynowej Bcr-Abl, indukcja apoptozy, hamowanie proliferacji
c-Kit (CD117) GIST Hamowanie zmutowanego receptora c-Kit, indukcja apoptozy
PDGFR-alfa i beta MDS/MPD, DFSP Hamowanie przekazywania sygnałów, hamowanie proliferacji komórek
Kinazy Abl HES/CEL Hamowanie zaburzonej regulacji kinaz, hamowanie proliferacji

Przedstawione właściwości farmakodynamiczne imatynibu stanowią podstawę jego skuteczności klinicznej w leczeniu nowotworów, w których patogenezie uczestniczą kinazy tyrozynowe, zwłaszcza w przewlekłej białaczce szpikowej, nowotworach podścieliskowych przewodu pokarmowego oraz innych rzadszych jednostkach chorobowych.20

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 20.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl