Ibuprofen Alkaloid-INT
Zawiesina doustna, 40 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera 40 mg ibuprofenu w 1 ml zawiesiny doustnej oraz substancję pomocniczą, sodu benzoesan. Jest to zawiesina o kolorze od prawie białego do kremowobiałego, o zapachu winogronowym. Stosuje się go u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (o masie ciała od 7 do 40 kg). Produkt przeznaczony jest do krótkotrwałego leczenia łagodnego do umiarkowanego bólu oraz gorączki.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Ibuprofen Alkaloid-INT w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml jest wskazany do stosowania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego u dzieci powyżej 6 miesięcy i masie ciała powyżej 7 kg. Zalecana dawka dobowa wynosi 20–30 mg/kg masy ciała, podawana w dawkach podzielonych co 6–8 godzin. Maksymalne dawki dobowe różnią się w zależności od masy ciała: dla dzieci 7–9 kg wynosi 150–200 mg, 10–15 kg – 300 mg, 16–19 kg – 450 mg, 20–29 kg – 600 mg, a dla 30–40 kg – 900 mg. Preparat należy stosować przez najkrótszy możliwy czas, nie dłużej niż 3 dni bez konsultacji lekarskiej, a u pacjentów z nadwrażliwością żołądka zaleca się podawanie leku podczas posiłku w celu zmniejszenia ryzyka podrażnienia przewodu pokarmowego.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wymagana jest ostrożność podczas terapii. Ibuprofen Alkaloid-INT jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Zawiesinę należy podawać doustnie, po uprzednim dokładnym wstrząśnięciu butelki, aby zapewnić prawidłowe dawkowanie. Przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i sposobu podawania jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnej skuteczności terapeutycznej oraz minimalizacji działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dawka dobowa, dawka podzielona, działanie niepożądane, gorączka, ibuprofen, krótkotrwałe stosowanie, nadwrażliwość żołądka, najmniejsza skuteczna dawka, podrażnienie przewodu pokarmowego, pojedyncza dawka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna -
Interakcje leku
Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, oraz z kwasem acetylosalicylowym, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz potencjalne hamowanie kardioprotekcyjnego działania ASA. Ibuprofen może osłabiać efektywność leków hipotensyjnych (inhibitory ACE, beta-adrenolityki, antagoniści receptora angiotensyny II) i diuretyków, co w połączeniu z ryzykiem nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, interakcje z glikozydami nasercowymi (np. digoksyną), litem, metotreksatem (zwiększenie toksyczności przy podaniu w ciągu 24 godzin), takrolimusem, cyklosporyną, kortykosteroidami, lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną), lekami przeciwpłytkowymi i SSRI, a także z inhibitorami CYP2C9 (worykonazol, flukonazol) podkreślają konieczność ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z alkoholem znacząco zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, nasilenia hepatotoksyczności oraz nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby, nerek lub przewodu pokarmowego. Alkohol może również potęgować działanie sedatywne ibuprofenu, co może prowadzić do zaburzeń koordynacji i zwiększonej senności. W praktyce klinicznej zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii ibuprofenem. W celu minimalizacji ryzyka interakcji, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki ibuprofenu przez możliwie najkrótszy czas, unikać łączenia z innymi NLPZ i ASA, a także monitorować pacjentów przyjmujących leki o wąskim indeksie terapeutycznym, takie jak metotreksat, digoksyna, lit czy warfaryna. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek oraz z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
agregacja płytek krwi, aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny, antybiotyk chinolonowy, baklofen, beta-adrenolityk, cholestyramina, cyklosporyna, digoksyna, diuretyk, diuretyk oszczędzający potas, fenytoina, flukonazol, glikozyd nasercowy, hemofilia, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor CYP2C9, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kaptopryl, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, rytonawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zaburzenie czynności nerek, zydowudyna -
Profil bezpieczeństwa leku
Ibuprofen jest bezpieczny do stosowania u kobiet karmiących piersią, gdyż przenika do mleka w niskich stężeniach i nie wykazuje szkodliwego wpływu na niemowlęta przy krótkotrwałym stosowaniu w zalecanych dawkach. Krótkotrwałe stosowanie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn. Jednakże, w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zachowania ostrożności.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność i stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego. Ibuprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby. W trakcie długotrwałego stosowania konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i wątroby, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub z istniejącymi zaburzeniami czynności tych narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Ibuprofen Alkaloid-INT w postaci zawiesiny doustnej 40 mg/ml jest NLPZ, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na ibuprofen lub substancje pomocnicze (np. sodu benzoesan 2 mg/ml), a także u osób z reakcjami nadwrażliwości na inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy, manifestującymi się skurczem oskrzeli, astmą aspirynową, obrzękiem naczynioruchowym czy pokrzywką. Przeciwwskazania obejmują również schorzenia układu pokarmowego, takie jak czynne lub nawracające owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz perforacje związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ. Ponadto lek jest niewskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem, w tym z krwawieniem śródczaszkowym, pooperacyjnym czy z dróg moczowych i rodnych, a także u osób z ciężką niewydolnością wątroby, nerek i serca (klasa IV NYHA), ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności i retencji płynów.
Ibuprofen Alkaloid-INT jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w III trymestrze ciąży z powodu ryzyka przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, wydłużenia czasu krwawienia oraz hamowania czynności skurczowej macicy. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkim odwodnieniem, gdyż zwiększa to ryzyko nefrotoksyczności. W sytuacjach wymagających szczególnej ostrożności, takich jak łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek lub wątroby, choroby sercowo-naczyniowe, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, stosowanie leków przeciwzakrzepowych, planowane zabiegi chirurgiczne oraz u osób powyżej 65 roku życia, konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia. W tych przypadkach zaleca się monitorowanie pacjenta i dostosowanie dawki lub odstępów między dawkami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
astma aspirynowa, benzoesan sodu, choroba sercowo-naczyniowa, incydent zakrzepowy, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie z naczyń mózgowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na ibuprofen, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie żołądka, pancytopenia, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, retencja sodu, skurcz oskrzeli, trombocytopenia, zaburzenie układu krwiotwórczego, zamknięcie przewodu tętniczego, zapalenie błony śluzowej nosa -
Skład i postać leku
Ibuprofen Alkaloid-INT to zawiesina doustna o stężeniu 40 mg/ml ibuprofenu, przeznaczona do precyzyjnego dawkowania, szczególnie u dzieci. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 40 mg substancji czynnej oraz 2 mg sodu benzoesanu (E211), który pełni funkcję konserwantu i ma znane działanie farmakologiczne. Produkt zawiera także szereg substancji pomocniczych, takich jak glicerol, guma ksantan, celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, polisorbat 80, disodu edetynian, sukraloza, regulatory kwasowości (kwas cytrynowy jednowodny i sodu cytrynian dwuwodny), aromaty winogronowy i maskujący smak, symetykon emulsja 30%, chlorek sodu oraz wodę oczyszczoną. Zawiesina jest pakowana w butelkę ze szkła brunatnego o pojemności 125 ml, zawierającą 100 ml leku, wraz ze strzykawką doustną o pojemności 5 ml z podziałką umożliwiającą odmierzanie dawek 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml i 5 ml.
Produkt przeznaczony jest do podania doustnego, a przed użyciem wymaga wstrząśnięcia w celu uzyskania jednorodnej zawiesiny. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji, natomiast po pierwszym otwarciu butelki zawiesinę należy zużyć w ciągu 6 miesięcy. Nie określono specjalnych warunków przechowywania, jednak zaleca się przechowywanie leku w miejscu niedostępnym dla dzieci. Ze względu na potencjalne zagrożenie dla środowiska, niewykorzystane resztki leku oraz odpady należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
celuloza mikrokrystaliczna, disodu edetynian, guma ksantan, ibuprofen, karmeloza sodowa, kwas cytrynowy, okres ważności leku, podanie doustne, polipropylen, polisorbat 80, precyzyjne dawkowanie, regulator kwasowości, sodu benzoesan, sodu cytrynian, strzykawka doustna, substancja chelatująca, substancja isotonizująca, substancja konserwująca, substancja nawilżająca, substancja przeciwpieniąca, symetykon, zawiesina doustna -
Właściwości farmakodynamiczne
Ibuprofen, należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE01), działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co skutkuje łagodzeniem bólu, redukcją obrzęków oraz obniżeniem gorączki. Ponadto wykazuje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi, co jest istotne przy ocenie interakcji z lekami wpływającymi na hemostazę. Klinicznie potwierdzono skuteczność ibuprofenu w leczeniu bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zwłaszcza w bólach zęba, głowy oraz stanach gorączkowych. W populacji pediatrycznej zalecana dawka wynosi 7-10 mg/kg masy ciała na dawkę, z maksymalną dawką dobową 30 mg/kg. Preparat Ibuprofen Alkaloid-INT w formie zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml charakteryzuje się szybkim początkiem działania (15 minut) oraz efektem przeciwgorączkowym utrzymującym się do 8 godzin.
Badania farmakodynamiczne wykazały, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (81 mg) na agregację płytek krwi, szczególnie przy podaniu 400 mg ibuprofenu w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po ASA, co osłabia efekt kardioprotekcyjny ASA. Pomimo braku jednoznacznej ekstrapolacji do warunków klinicznych, należy rozważyć ryzyko zmniejszenia skuteczności ASA przy długotrwałym, regularnym stosowaniu ibuprofenu. Sporadyczne stosowanie ibuprofenu prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego w tym zakresie. Preparat zawiera również substancję pomocniczą sodu benzoesan (E211) w ilości 2 mg/ml i ma charakterystyczny zapach winogronowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
agregacja płytek krwi, badanie farmakodynamiczne, dawka przeciwbólowa, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, hamowanie konkurencyjne, hemostaza, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy, mechanizm działania ibuprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy zapalne, pochodna kwasu propionowego, synteza prostaglandyn, tromboksan, zawiesina doustna -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co może wpływać na układ rozrodczy, przebieg ciąży oraz laktację. U kobiet w wieku rozrodczym i planujących ciążę lek może powodować odwracalne zaburzenia owulacji, dlatego zaleca się rozważenie odstawienia lub alternatywnego leczenia. W ciąży ryzyko stosowania ibuprofenu jest zależne od trymestru: w pierwszym i drugim trymestrze może zwiększać ryzyko poronienia oraz wad wrodzonych serca i wytrzewienia (wzrost ryzyka wad układu krążenia z <1% do około 1,5%), a od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie i zwężenie przewodu tętniczego u płodu. Stosowanie ibuprofenu w trzecim trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ krążenia i oddechowy płodu, zaburzenia czynności nerek oraz powikłania u matki, takie jak wydłużenie czasu krwawienia i zahamowanie skurczów macicy.
Ibuprofen przenika do mleka kobiecego w niskich stężeniach i przy krótkotrwałym stosowaniu w zalecanych dawkach jest zwykle bezpieczny podczas laktacji, jednak dłuższa terapia wymaga oceny korzyści i ryzyka. Należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, zwłaszcza innymi NLPZ, kwasem acetylosalicylowym, lekami hipotensyjnymi, glikozydami nasercowymi, kortykosteroidami oraz lekami przeciwzakrzepowymi, które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych, takich jak nefrotoksyczność, krwawienia czy zmniejszenie skuteczności terapii. W trakcie stosowania ibuprofenu u kobiet ciężarnych po 20. tygodniu ciąży zaleca się monitorowanie pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego, a w przypadku wystąpienia powikłań natychmiastowe przerwanie leczenia. Kluczowe jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz edukacja pacjentek w zakresie ryzyka i konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku niepokojących objawów lub zajścia w ciążę podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
działanie antyagregacyjne, gastroprotekcja, glikozyd nasercowy, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor syntezy prostaglandyn, lek hipotensyjny, lek przeciwzakrzepowy, małowodzie, nadciśnienie płucne, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, owulacja, parametry krzepnięcia, selektywny inhibitor COX-2, synteza prostaglandyn, wada wrodzona serca, wydłużenie czasu krwawienia, zaburzenia czynności nerek płodu, zaburzenia płodności, zahamowanie skurczów macicy, zwężenie przewodu tętniczego -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Ibuprofen Alkaloid-INT w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml, stosowany krótkotrwale w zalecanych dawkach terapeutycznych, nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne, takich jak ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia widzenia, szumy uszne czy senność. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku przedawkowania, które może prowadzić do objawów uniemożliwiających bezpieczne prowadzenie pojazdów, takich jak oczopląs, nieostre widzenie, dezorientacja, a w ciężkich przypadkach nawet utrata przytomności lub śpiączka. Długotrwałe stosowanie, zwłaszcza w dawkach przekraczających 1200 mg na dobę, może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne, co wymaga indywidualnej oceny pacjenta.
Ważnym aspektem jest również uwzględnienie ryzyka reakcji nadwrażliwości na ibuprofen, które mogą manifestować się objawami ze strony układu oddechowego (np. astma, skurcz oskrzeli) oraz ciężkimi reakcjami alergicznymi (obrzęk twarzy, języka, krtani), które bezwzględnie wykluczają prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak reakcje psychotyczne, depresja czy aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, również mogą znacząco upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien edukować pacjenta o konieczności przerwania terapii i natychmiastowej konsultacji medycznej w przypadku wystąpienia wymienionych objawów oraz zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z grup ryzyka, w tym osoby starsze, stosujące leki działające na ośrodkowy układ nerwowy lub spożywające alkohol. Dokumentacja medyczna powinna odzwierciedlać przekazanie tych informacji, co jest elementem odpowiedzialnej praktyki klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml
aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ból głowy, działanie niepożądane, ibuprofen, nadwrażliwość, nieostre widzenie, obrzęk krtani, obrzęk twarzy, oczopląs, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie ibuprofenu, reakcja psychotyczna, skurcz oskrzeli, sztywność karku, szumy uszne, utrata przytomności, vertigo, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zatrucie ciężkie, zawroty głowy, zawroty głowy nieukładowe, zdolności psychomotoryczne -
Wskazania do stosowania
Ibuprofen Alkaloid-INT w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia objawowego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego oraz gorączki u dzieci w wieku od około 6 miesięcy do 12 lat, o masie ciała od 7 do 40 kg. Preparat wykazuje skuteczność w łagodzeniu bólu związanego z infekcjami, szczepieniami, bólem zębów, gardła, głowy oraz mięśniowo-stawowym. Dawkowanie powinno być precyzyjnie dostosowane do masy ciała dziecka, a terapia ograniczona do najkrótszego możliwego okresu, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
Zawiesina zawiera jako substancję pomocniczą sodu benzoesan (E211) w ilości 2 mg/ml, co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi schorzeniami. W przypadku braku poprawy lub pogorszenia stanu klinicznego dziecka konieczna jest ponowna konsultacja lekarska w celu weryfikacji rozpoznania i ewentualnej modyfikacji terapii. Ibuprofen Alkaloid-INT powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza, z uwzględnieniem precyzyjnego dawkowania i monitorowania efektów leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ibuprofen Alkaloid-INT 40 mg/ml