Właściwości farmakodynamiczne
Endoxan 1000 mg

Endoxan (cyklofosfamid), klasyfikowany w systemie ATC pod kodem L01AA01, jest cytostatykiem z grupy oksazafosforyn, wykazującym strukturalne pokrewieństwo z iperytem azotowym. Lek jest prolekiem, wymagającym aktywacji metabolicznej w wątrobie przez enzymy mikrosomalne do aktywnego metabolitu 4-hydroksycyklofosfamidu, który pozostaje w równowadze tautomerycznej z aldofosfamidem. Preferowane drogi podania to doustna i dożylna, umożliwiające efektywny metabolizm wątrobowy. Mechanizm działania opiera się na alkilacji DNA komórek nowotworowych, prowadzącej do fragmentacji łańcuchów DNA, tworzenia wiązań między łańcuchami DNA oraz wiązań krzyżowych DNA z białkami, co skutkuje zaburzeniem funkcji komórkowych i śmiercią komórki. Cyklofosfamid powoduje opóźnienie przejścia komórek przez fazę G2 cyklu komórkowego, a jego efekt cytotoksyczny jest niespecyficzny względem fazy cyklu.

Pobierz ChPL PDF Endoxan – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1000 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Endoxan
    1. Mechanizm aktywacji metabolicznej
    2. Mechanizm działania cytotoksycznego
    3. Zjawisko oporności krzyżowej
    4. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. chłoniak nieziarniczy
  2. ciężka anemia aplastyczna
  3. drobnokomórkowy rak płuc
  4. kostniakomięsak
  5. mięsak Ewinga
  6. mięśniakomięsak prążkowany
  7. neuroblastoma
  8. ostra białaczka limfoblastyczna
  9. ostra białaczka szpikowa
  10. przewlekła białaczka limfoblastyczna
  11. przewlekła białaczka szpikowa
  12. rak jajnika
  13. rak piersi
  14. szpiczak mnogi
  15. ziarnica złośliwa
  16. ziarniniak Wegenera
Substancja czynna
  1. cyklofosfamid
Kategoria leku
  1. leki alkilujące
  2. leki cytostatyczne
  3. leki immunosupresyjne
  4. leki przeciwnowotworowe

Właściwości farmakodynamiczne leku Endoxan

Endoxan (cyklofosfamid) zaliczany jest do grupy terapeutycznej cytostatyków, klasyfikowany w systemie ATC pod kodem L01AA01. Pod względem chemicznym produkt należy do grupy oksazafosforyn i wykazuje pokrewieństwo strukturalne z iperytem azotowym. Cyklofosfamid jest substancją nieaktywną farmakologicznie w warunkach in vitro i wymaga aktywacji metabolicznej, aby wykazać działanie terapeutyczne.1

Mechanizm aktywacji metabolicznej

Mechanizm aktywacji cyklofosfamidu polega na przekształceniu go przez enzymy mikrosomalne wątroby do aktywnego metabolitu – 4-hydroksycyklofosfamidu. Związek ten pozostaje w równowadze tautomerycznej ze swoim izomerem – aldofosfamidem. Ta bioaktywacja jest kluczowa dla efektu terapeutycznego, dlatego preferowane są drogi podania doustna i dożylna, zapewniające odpowiedni metabolizm wątrobowy leku.2

Mechanizm działania cytotoksycznego

Działanie przeciwnowotworowe cyklofosfamidu wynika z interakcji jego aktywnych, alkilujących metabolitów z kwasem deoksyrybonukleinowym (DNA) komórek. Proces alkilacji powoduje szereg destrukcyjnych zmian w strukturze DNA, obejmujących:

  • Fragmentację łańcuchów DNA
  • Tworzenie wiązań pomiędzy łańcuchami DNA
  • Formowanie wiązań krzyżowych między DNA a białkami komórkowymi

Te zmiany strukturalne w materiale genetycznym komórki prowadzą do zaburzenia jej funkcji i ostatecznie śmierci komórkowej. W kontekście cyklu komórkowego, cyklofosfamid powoduje charakterystyczne opóźnienie przejścia komórki przez fazę G2. Warto podkreślić, że efekt cytotoksyczny cyklofosfamidu nie jest specyficzny dla konkretnej fazy cyklu komórkowego, lecz dla całego cyklu.3

Zjawisko oporności krzyżowej

W przypadku terapii cyklofosfamidem należy uwzględnić potencjalne ryzyko wystąpienia oporności krzyżowej. Zjawisko to może dotyczyć strukturalnie podobnych cytostatyków, szczególnie ifosfamidu, a także innych leków alkilujących. Oznacza to, że komórki nowotworowe, które rozwinęły oporność na cyklofosfamid, mogą również wykazywać zmniejszoną wrażliwość na pokrewne substancje przeciwnowotworowe.4

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl