Właściwości farmakodynamiczne
Dymista (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne leku Dymista

Produkt leczniczy Dymista w postaci aerozolu do nosa, zawiesiny, zawiera dwie substancje czynne: azelastyny chlorowodorek (137 mikrogramów/dawkę) i flutykazonu propionian (50 mikrogramów/dawkę), które charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania i wykazują synergistyczny efekt terapeutyczny w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek ¹.

Produkt należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki obkurczające naczynia krwionośne i inne preparaty donosowe do stosowania miejscowego, preparaty złożone kortykosteroidy, flutykazon (kod ATC: R01AD58) ².

Flutykazonu propionian – właściwości farmakodynamiczne

Flutykazonu propionian jest syntetycznym kortykosteroidem trójfluorowanym, który charakteryzuje się bardzo wysokim powinowactwem do receptora glikokortykoidowego. Substancja ta wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przewyższające 3-5-krotnie siłę działania deksametazonu w testach wiązania z ludzkim receptorem glikokortykoidowym oraz w badaniach ekspresji genów ³.

Azelastyny chlorowodorek – właściwości farmakodynamiczne

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, jest klasyfikowana jako silny, długo działający związek przeciwalergiczny. Charakteryzuje się właściwościami selektywnego antagonisty receptora H₁, zdolnością stabilizacji mastocytów oraz efektem przeciwzapalnym. Badania przedkliniczne in vivo oraz in vitro wykazały, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych uczestniczących zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznych, w tym leukotrienów, histaminy, czynnika aktywującego płytki krwi (PAF) oraz serotoniny. Co istotne, zmniejszenie nosowych objawów alergii obserwuje się już w ciągu 15 minut po aplikacji leku ⁴.

Skuteczność kliniczna leku Dymista

Skuteczność kliniczna aerozolu do nosa Dymista została potwierdzona w czterech badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Zastosowanie aerozolu w dawce jedna dawka do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę pozwoliło uzyskać istotne zmniejszenie objawów nosowych (takich jak wydzielina z nosa, niedrożność nosa, kichanie i swędzenie nosa) w porównaniu z placebo, monoterapią azelastyny chlorowodorkiem oraz monoterapią flutykazonu propionianem ⁵.

We wszystkich czterech badaniach zaobserwowano znaczące zmniejszenie objawów ocznych (świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu) oraz poprawę związanej z chorobą jakości życia pacjentów, co zostało potwierdzone przy użyciu Kwestionariusza jakości życia w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek (ang. Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ) ⁶.

Porównanie z monoterapią flutykazonu propionianem

W porównaniu z dostępnym na rynku flutykazonu propionianem w formie aerozolu do nosa, stosowanie aerozolu do nosa Dymista pozwoliło na uzyskanie znaczącego zmniejszenia objawów (zmniejszenie nasilenia objawów nosowych o 50%) istotnie wcześniej – już w ciągu 3 dni lub szybciej. Przewaga skuteczności aerozolu do nosa Dymista nad monoterapią flutykazonu propionianem utrzymywała się przez cały roczny okres badania u pacjentów z przewlekłym utrzymującym się alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz niealergicznym lub naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa ⁷.

Szybkość działania leku

Badanie przeprowadzone w komorze ekspozycyjnej na alergen pyłku ambrozji wykazało, że pierwsze statystycznie istotne zmniejszenie objawów nosowych po podaniu aerozolu do nosa Dymista występuje już w 5. minucie od aplikacji (w porównaniu z placebo). W 15. minucie od podania produktu Dymista aż 60% pacjentów zgłaszało istotną klinicznie poprawę, definiowaną jako zmniejszenie objawów o co najmniej 30% ⁸.

Skład i postać farmaceutyczna

Dymista ma postać aerozolu do nosa, zawiesiny. Jest to biała, jednorodna zawiesina ⁹.

Każdy gram zawiesiny zawiera 1000 mikrogramów azelastyny chlorowodorku i 365 mikrogramów flutykazonu propionianu. Po jednym naciśnięciu dozownika (0,14 g) uwalnianych jest 137 mikrogramów azelastyny chlorowodorku (równoważne 125 mikrogramom azelastyny) i 50 mikrogramów flutykazonu propionianu ¹⁰.

Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu należy wymienić chlorek benzalkoniowy, którego pojedyncze naciśnięcie dozownika (0,14 g) uwalnia 0,014 mg ¹¹.