prasugrel
Prasugrel to lek przeciwpłytkowy z grupy pochodnych tienopirydyny, stosowany w zapobieganiu zdarzeniom zakrzepowym u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI). Mechanizm działania prasugrelu polega na nieodwracalnym blokowaniu receptora P2Y12 na powierzchni płytek krwi, co hamuje ich agregację wywoływaną przez ADP.
W porównaniu do klopidogrelu, prasugrel charakteryzuje się szybszym początkiem działania oraz silniejszym efektem przeciwpłytkowym. Wykazano jego wyższą skuteczność w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych, jednak kosztem zwiększonego ryzyka krwawień. Standardowa dawka prasugrelu to 60 mg jako dawka nasycająca, a następnie 10 mg na dobę jako leczenie podtrzymujące.
Przeciwwskazania do stosowania prasugrelu obejmują przebyte krwawienie wewnątrzczaszkowe, aktywne patologiczne krwawienie oraz ciężką niewydolność wątroby. U pacjentów powyżej 75 roku życia oraz osób o masie ciała poniżej 60 kg zaleca się ostrożność lub redukcję dawki ze względu na zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych. Lek metabolizowany jest w wątrobie z udziałem cytochromu P450 do aktywnego metabolitu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sigrada 5 mg
Prasugrel (Sigrada) jest inhibitorem agregacji płytek dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, stosowanym u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania prasugrelu w tych grupach, a dostępne dane pochodzą wyłącznie z badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych, które nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania. W badaniach tych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, nawet przy ekspozycji do 240-krotnie przekraczającej dawki terapeutyczne u ludzi (mg/m²). Prasugrel przenika do mleka samic, co w połączeniu z brakiem danych klinicznych, stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Lek zawiera laktozę (1,5 mg w dawce 5 mg i 3,0 mg w dawce 10 mg), co należy uwzględnić u pacjentek z nietolerancją tego cukru.
alternatywna metoda leczenia, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, badanie ultrasonograficzne, dawka podtrzymująca, ekspozycja na lek, krwawienie, laktacja, lek przeciwpłytkowy, mleko kobiece, model zwierzęcy, nietolerancja laktozy, parametr hematologiczny, płodność, prasugrel, przenikanie do mleka, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, trymestr ciąży, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ifapidin
Tyklopidyna (Ifapidin 250 mg) jest wskazana u pacjentów z nadwrażliwością lub brakiem odpowiedzi na kwas acetylosalicylowy, z wyłączeniem stosowania w pierwotnej profilaktyce zakrzepicy u osób zdrowych. W terapii po implantacji stentów wieńcowych zaleca się łączne podawanie tyklopidyny z kwasem acetylosalicylowym w dawce 100-325 mg/dobę przez minimum miesiąc. Ze względu na ryzyko ciężkich hematologicznych działań niepożądanych, takich jak agranulocytoza, pancytopenia, białaczka oraz zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), konieczne jest ścisłe monitorowanie morfologii krwi, w tym liczby płytek i granulocytów, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące terapii. Przerwanie leczenia jest obligatoryjne przy neutropenii (<1500/mm³) lub trombocytopenii (<100 000/mm³), a kontrola hematologiczna powinna trwać do normalizacji parametrów. W przypadku odstawienia leku w ciągu pierwszych 90 dni, zaleca się dodatkowe badanie morfologii po 2 tygodniach.
agranulocytoza, desmopresyna, hemostaza, klopidogrel, lek przeciwzakrzepowy, metyloprednizolon, morfologia krwi, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, plazmafereza, płytki krwi, prasugrel, stent wieńcowy, tienopirydyna, trombocytopenia, tyklopidyna, udar mózgu, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół Moschcowitza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ugramel 10 mg
Prasugrel, substancja czynna leku Ugramel (dawki 5 mg lub 10 mg), jest lekiem przeciwpłytkowym, którego stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Brak jest badań klinicznych z udziałem tych grup pacjentek, co wymusza indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka przed wdrożeniem terapii. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu prasugrelu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu ani rozwój pourodzeniowy potomstwa, jednak wyniki te nie zawsze przekładają się na reakcje organizmu ludzkiego. W okresie laktacji brak jest danych dotyczących przenikania prasugrelu do mleka kobiecego u ludzi, choć u zwierząt substancja ta przenika do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody leczenia lub czasowe przerwanie karmienia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bigetra 75 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir z pibrentaswirem, zwiększają AUC₀-∞ i Cₘₐₓ dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol zwiększa AUC o 2,38-2,53 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, takie jak werapamil (zwiększenie AUC o 1,5-2,5 razy i Cₘₐₓ o 1,6-2,8 razy) czy amiodaron (wzrost AUC o 1,6 raza i Cₘₐₓ o 1,5 raza), wymagają ostrożności i rozważenia zmniejszenia dawki dabigatranu. Induktory P-gp, np. ryfampicyna (zmniejszenie AUC o 67%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu i należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie są zalecane ze względu na brak danych klinicznych i potencjalny wpływ na P-gp.
ablacja cewnikowa, agregacja płytek, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, centralny cewnik żylny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, czas krwawienia, czas krzepnięcia, dabigatran eteksylan, dekstran, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, działanie antyagregacyjne, enoksaparyna, farmakokinetyka, fenytoina, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, induktor P-gp, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, NLPZ, P-glikoproteina, pantoprazol, pochodna heparyny, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, SNRI, SSRI, stężenie dabigatranu, sulfinpirazon, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ugramel 5 mg
Produkt leczniczy Ugramel zawiera substancję czynną prasugrel w postaci chlorowodorku, dostępną w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki 5 mg mają średnicę około 6,1 mm, są białe lub prawie białe, okrągłe z wytłoczeniem „5”, natomiast tabletki 10 mg są podłużne o wymiarach 10,6 mm x 5,4 mm. Zawartość laktozy jednowodnej wynosi odpowiednio 1,8 mg i 3,6 mg na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje m.in. mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian, hypromelozę, makrogol 6000, dwutlenek tytanu (E171) oraz talk. Tabletki są pakowane w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w atmosferze azotu, co zabezpiecza substancję czynną przed degradacją.