chinolony
Chinolony to grupa syntetycznych antybiotyków o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu aktywności bakteryjnych enzymów: gyrazy DNA i topoizomerazy IV, co prowadzi do zaburzenia replikacji DNA bakterii i w konsekwencji do ich śmierci.
W praktyce klinicznej wyróżniamy cztery generacje chinolonów, różniące się spektrum działania. Najnowsze generacje charakteryzują się zwiększoną aktywnością wobec bakterii Gram-dodatnich i patogenów atypowych. Do powszechnie stosowanych przedstawicieli należą: cyprofloksacyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna i norfloksacyna.
Chinolony znajdują zastosowanie w leczeniu zakażeń układu moczowego, oddechowego, przewodu pokarmowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich oraz niektórych zakażeń przenoszonych drogą płciową. Ze względu na dobre wchłanianie po podaniu doustnym oraz korzystny profil farmakokinetyczny, są często stosowane w terapii ambulatoryjnej.
Wśród działań niepożądanych chinolonów należy wymienić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje fototoksyczne, wpływ na ośrodkowy układ nerwowy oraz – szczególnie istotne – uszkodzenia ścięgien (tendinopatie), mogące prowadzić nawet do ich zerwania. W 2018 roku EMA i FDA wydały ostrzeżenia dotyczące poważnych działań niepożądanych chinolonów, zalecając ograniczenie ich stosowania w przypadkach, gdy dostępne są alternatywne opcje terapeutyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cipronex 500 mg
Przeciwwskazania do stosowania cyprofloksacyny (lek Cipronex) w dawkach 250 mg (291 mg chlorowodorku cyprofloksacyny) oraz 500 mg (582 mg chlorowodorku cyprofloksacyny) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinolony oraz substancje pomocnicze, w tym sód (1,113 mg w tabletce 250 mg i 2,227 mg w tabletce 500 mg). Występowanie alergii krzyżowej w obrębie grupy chinolonów stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów z historią nadwrażliwości na inne chinolony.
alergia krzyżowa, antybiotyki chinolonowe, chinolony, chlorowodorek cyprofloksacyny, cyprofloksacyna, fluorochinolony, interakcja lekowa, kreska dzieląca, nadwrażliwość na substancję czynną, patogen, profil kliniczny pacjenta, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, tabletki powlekane, terapia antybiotykowa, tyzanidyna, zwiotczenie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cipronex 500 mg
Cyprofloksacyna, choć nie wykazuje teratogennego działania ani toksyczności wobec płodu w dostępnych badaniach klinicznych i na modelach zwierzęcych, należy stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Szczególną uwagę zwraca się na możliwość uszkodzenia niedojrzałych chrząstek stawów, co obserwowano u młodych zwierząt, co może implikować ryzyko dla rozwijającego się płodu ludzkiego. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania cyprofloksacyny w okresie ciąży, a decyzję o jej podaniu należy podejmować ostrożnie, po rozważeniu alternatywnych, bezpieczniejszych antybiotyków.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Xiflodrop
Xiflodrop, zawierający moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji, które mogą wystąpić nawet po pierwszej dawce. Objawy takich reakcji obejmują zapaść sercowo-naczyniową, utratę świadomości, obrzęk naczynioruchowy, niedrożność dróg oddechowych, duszność, pokrzywkę oraz świąd. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie postępowania ratunkowego, w tym podanie tlenu i zapewnienie drożności dróg oddechowych. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadkażeń drobnoustrojami niewrażliwymi, w tym grzybami, co wymaga przerwania leczenia i zastosowania terapii dostosowanej do wyników badań mikrobiologicznych. Ponadto, mimo niższego stężenia moksyfloksacyny w osoczu po podaniu miejscowym w porównaniu do doustnego, istnieje ryzyko zapalenia i zerwania ścięgien, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz stosujących kortykosteroidy, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku przy pierwszych objawach.
bakteryjne zakażenie oka, chinolony, Chlamydia trachomatis, drobnoustroje niewrażliwe, fluorochinolony, gonokokowe zapalenie spojówek, kortykosteroid, krople do oczu, moksyfloksacyna, Neisseria gonorrhoeae, noworodkowe zapalenie spojówek, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, rzeżączkowe zapalenie spojówek, terapia ogólnoustrojowa, zakażenie oporne, zapalenie ścięgien, zapalenie spojówek noworodków, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Proxacin 1% 10 mg/ml
Cyprofloksacyna, substancja czynna Proxacin 1%, nie wykazuje działania teratogennego ani toksycznego wobec płodu na podstawie dostępnych danych klinicznych i badań na zwierzętach. Niemniej jednak, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia niedojrzałej chrząstki stawowej, szczególnie w okresie okołoporodowym, stosowanie tego leku u kobiet w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Cyprofloksacyna przenika do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko uszkodzenia chrząstek stawowych u niemowląt; w przypadku konieczności terapii należy przerwać karmienie. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności przerwania karmienia i rozważyć alternatywne metody żywienia dziecka.
ból mięśniowo-szkieletowy, chinolony, cyprofloksacyna, cyprofloksacyna w ciąży, depresja, drgawki, dyzestezje, działanie teratogenne, fluorochinolony, krwiomocz, parestezje, płukanie żołądka, przedawkowanie cyprofloksacyny, przenikanie do mleka kobiecego, reakcja psychotyczna, stan padaczkowy, uszkodzenie chrząstki stawowej, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia neuropsychiatryczne, zaburzenia snu, zapalenie ścięgna, zapalenie stawów, zerwanie ścięgna - Leksykon leków
Interakcje leku – Cetraxal Plus (3 mg + 0,25 mg)/ml
Preparat Cetraxal Plus zawiera cyprofloksacynę (3 mg/ml) oraz acetonid fluocynolonu (0,25 mg/ml) w formie kropli do uszu i cechuje się minimalnym potencjałem interakcji farmakologicznych ze względu na niskie stężenia osoczowe po miejscowym podaniu. Pomimo braku specyficznych badań interakcji dla tego produktu, teoretyczne ryzyko klinicznie istotnych interakcji ogólnoustrojowych jest niskie. W przypadku ogólnoustrojowego stosowania chinolonów obserwowano nasilenie działania doustnych antykoagulantów (np. warfaryny), przejściowe podwyższenie kreatyniny u pacjentów stosujących cyklosporynę oraz hamowanie izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4, co wpływa na metabolizm metyloksantyn (kofeina, teofilina). Jednakże, przy miejscowym stosowaniu Cetraxal Plus, takie interakcje są mało prawdopodobne i nie wymagają rutynowego monitorowania ani modyfikacji dawkowania.
absorpcja ogólnoustrojowa, acetonid fluocynolonu, błona bębenkowa, chinolony, cyklosporyna, CYP1A2, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytochrom P450, doustny antykoagulant, indeks terapeutyczny, infekcja ucha, interakcja lekowa, kofeina, kreatynina, krople do uszu, metyloksantyny, preparat do uszu, stężenie osoczowe, teofilina, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie równowagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Moxifloxacin Accord 400 mg
Moksyfloksacyna, fluorochinolon z grupy chinolonów przeciwbakteryjnych (kod ATC: J01MA14), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu topoizomerazy II (gyrazy DNA) oraz topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji i naprawy DNA bakteryjnego, skutkując bakteriobójczym efektem. Unikalna budowa chemiczna, w tym obecność grupy metoksy w pozycji C8 oraz grupy bicykloaminowej w pozycji C7, zwiększa skuteczność i zmniejsza ryzyko selekcji opornych szczepów. Badania wykazały, że doustne stosowanie moksyfloksacyny powoduje przejściowe zmiany w mikrobiocie jelitowej, z powrotem do stanu wyjściowego w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu terapii. Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli i wymaga wieloetapowych mutacji, a mechanizmy oporności na inne grupy antybiotyków nie wpływają na jej skuteczność.
bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, bakteriemia, błona komórkowa bakterii, chinolony, ekspresja genu, fluorochinolony, gyraza DNA, mechanizm bakteriobójczy, mikrobiota jelitowa, minimalne stężenie hamujące, moksyfloksacyna, mutacja punktowa, oporność bakteryjna, oporność in vitro, oporność krzyżowa, oporny szczep bakteryjny, pozaszpitalne zapalenie płuc, wrażliwość drobnoustrojów, zakażenie bakteryjne, zakażenie układu moczowo-płciowego, zaostrzenie POChP, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia