bupropion chlorowodorek
Bupropion chlorowodorek to aktywny składnik leków przeciwdepresyjnych, który działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. Substancja ta różni się mechanizmem działania od innych leków przeciwdepresyjnych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD).
Wskazaniami do stosowania bupropionu chlorowodorku są przede wszystkim depresja, szczególnie u pacjentów z objawami apatii i anhedonii, a także jako wspomaganie w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Lek może być również stosowany poza wskazaniami rejestracyjnymi (off-label) w terapii zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) oraz zaburzeń odżywiania, zwłaszcza w przypadkach napadowego objadania się.
W porównaniu do innych leków przeciwdepresyjnych, bupropion chlorowodorek charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych – rzadziej powoduje przyrost masy ciała, zaburzenia seksualne czy senność. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bezsenność, suchość w ustach, bóle głowy i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Należy jednak podkreślić, że lek ten obniża próg drgawkowy, co stanowi przeciwwskazanie do jego stosowania u pacjentów z padaczką lub innymi stanami zwiększającymi ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych.
Farmakologicznie bupropion jest metabolizowany przez cytochrom P450 2B6, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami. Dostępny jest w preparatach o standardowym uwalnianiu oraz w formach o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na schemat dawkowania i profil działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zyban 150 mg
Zyban to lek zawierający 150 mg bupropionu chlorowodorku w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się białym, okrągłym i obustronnie wypukłym kształtem z nadrukiem GX CH7 na jednej stronie. Substancją czynną jest bupropion chlorowodorek, a tabletki zawierają także składniki pomocnicze zarówno w rdzeniu (m.in. celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza 2910, cysteiny chlorowodorek jednowodny, magnezu stearynian), jak i w otoczce (hypromeloza 2910 6cP, tytanu dwutlenek E171, makrogol 400, wosk Carnauba). Nadruk wykonany jest czarnym tuszem zawierającym m.in. żelaza tlenek czarny (E172) i hypromelozę 2910 6cP.
alkohol izopropylowy, bupropion chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, cysteiny chlorowodorek, glikol propylenowy, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, modyfikator uwalniania substancji czynnej, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, przeciwutleniacz, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, wosk carnauba, żelaza tlenek czarny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pixigan 300 mg
Przedawkowanie bupropionu, zwłaszcza w dawkach przekraczających 3000 mg (>10-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej Pixiganu 300 mg), stanowi poważne zagrożenie dla życia, manifestujące się głównie zaburzeniami neurologicznymi (senność, utrata przytomności) oraz kardiotoksycznością. W EKG obserwuje się wydłużenie zespołu QRS, różnorodne arytmie, tachykardię oraz wydłużenie odstępu QTc, co zwiększa ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Rzadko, ale istotnie, może wystąpić zespół serotoninowy, charakteryzujący się zmianami stanu psychicznego, nadpobudliwością autonomiczną i zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi. Pomimo że większość pacjentów po odpowiednim leczeniu wraca do pełnego zdrowia, odnotowano przypadki zgonów przy dawkach znacznie przekraczających zalecane wartości.
aktywność serotoninergiczna, antidotum, arytmia, arytmia serca, bupropion chlorowodorek, dyspnea, kardiotoksyczność, monitorowanie kardiologiczne, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie bupropionu, senność, tachykardia, utrata przytomności, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zapis elektrokardiograficzny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bupropion Neuraxpharm 150 mg
Bupropion Neuraxpharm jest dostępny w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierających 150 mg bupropionu chlorowodorku, co odpowiada 130,20 mg substancji czynnej bupropionu. Tabletki mają charakterystyczny, biało-żółty, okrągły i obustronnie wypukły kształt. Formuła farmaceutyczna opiera się na wielowarstwowym systemie powlekania, który kontroluje uwalnianie substancji czynnej, zapewniając optymalny profil farmakokinetyczny i umożliwiając rzadsze dawkowanie. Rdzeń zawiera powidon K 90 i sodu stearylofumaran, natomiast powłoki składają się z etylocelulozy, hydroksypropylocelulozy, kopolimeru kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, krzemionki koloidalnej bezwodnej oraz plastyfikatorów takich jak makrogol i trietylu cytrynian. Takie rozwiązanie farmaceutyczne gwarantuje stabilność i kontrolę uwalniania bupropionu.
biodostępność, bupropion, bupropion chlorowodorek, Bupropion Neuraxpharm, etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, profil farmakokinetyczny, sodu stearylofumaran, system powlekania, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trietylu cytrynian, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zyban 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna preparatu Zyban, jest lekiem z grupy „Inne leki przeciwdepresyjne” (kod ATC: N06AX12), dostępnym w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego katecholamin, głównie noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. W kontekście stosowania w ciąży, prospektywne badanie na 675 ciążach z ekspozycją na bupropion w I trymestrze wykazało częstość wrodzonych wad serca na poziomie 1,3% (9/675). Retrospektywne analizy nie potwierdziły zwiększonego ryzyka wad rozwojowych w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, jednak wskazały na potencjalne ryzyko wad serca związanych z odpływem lewokomorowym oraz wad przegrody międzykomorowej.
bupropion chlorowodorek, dysfagia, hamowanie monoaminooksydazy, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, odzwyczajanie od palenia tytoniu, pierwszy trymestr ciąży, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wrodzona wada rozwojowa, wrodzona wada serca, wrodzona wada układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny indoloamin, wychwyt zwrotny katecholamin, wychwyt zwrotny serotoniny, złożona wada serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Wellbutrin XR 300 mg
Bupropion chlorowodorek, stosowany w dawkach 150 mg lub 300 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Wellbutrin XR), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się bezsenność, bóle głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty oraz wzrost ciśnienia tętniczego, który w niektórych przypadkach może być znaczny. Często występują także reakcje nadwrażliwości, utrata apetytu, pobudzenie, lęk, zaburzenia widzenia i szumy uszne. Rzadko notuje się napady drgawkowe (około 0,1%), głównie uogólnione toniczno-kloniczne, które mogą powodować ponapadowe splątanie lub zaburzenia pamięci. Zgłaszano również zaburzenia psychiczne, takie jak depresja, splątanie, agresja, omamy, urojenia oraz myśli i zachowania samobójcze, które wymagają natychmiastowej oceny i często odstawienia leku. Występują także rzadkie, ale poważne reakcje skórne, w tym zespół Stevens-Johnsona, oraz ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.
ataksja, bupropion chlorowodorek, choroba posurowicza, depersonalizacja, dystonia, enzymy wątrobowe, hiponatremia, kołatanie serca, leukopenia, łuszczyca, myśli paranoidalne, napad drgawkowy, napad lęku panicznego, napad toniczno-kloniczny, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, omamy, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, parkinsonizm, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, SNRI, SSRI, suchość jamy ustnej, szumy uszne, tachykardia, toczeń rumieniowaty skórny, toczeń rumieniowaty układowy, trombocytopenia, urojenie, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenia stężenia glukozy, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy, zespół Stevens-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pixigan 150 mg
Przedawkowanie bupropionu chlorowodorku, substancji czynnej leku Pixigan (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, szczególnie przy dawkach przekraczających ponad dziesięciokrotnie maksymalną dawkę terapeutyczną. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia świadomości (senność, utrata przytomności), zaburzenia przewodzenia widoczne w EKG jako wydłużenie zespołu QRS, różne formy arytmii sercowej, tachykardię oraz wydłużenie odstępu QTc, co zwiększa ryzyko groźnych arytmii. Rzadko może wystąpić zespół serotoninowy, będący potencjalnie śmiertelnym powikłaniem. W literaturze medycznej odnotowano przypadki zgonów przy bardzo wysokich dawkach bupropionu, co podkreśla konieczność szybkiej i skutecznej interwencji.
aktywność serotoninergiczna, arytmia sercowa, bupropion chlorowodorek, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drożność dróg oddechowych, EKG, farmakokinetyka bupropionu, leczenie objawowe, monitoring kardiologiczny, parametry życiowe, przedawkowanie bupropionu, saturacja, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tachykardia, tlenoterapia, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenia świadomości, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pixigan 300 mg
Pixigan to preparat zawierający 300 mg bupropionu chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, przeznaczony do leczenia dużych epizodów depresji (MDD). Tabletki mają kremowobiały do jasnożółtego kolor, są okrągłe, o średnicy około 9 mm, z nadrukiem „GS2” na jednej stronie. Zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu, co może zmniejszać częstość działań niepożądanych i poprawiać adherencję pacjenta do terapii.