Właściwości farmakodynamiczne
Uprox XR 0,4 mg
Tamsulosyna, będąca antagonistą receptorów alfa1A i alfa1D adrenergicznych, stosowana jest w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zwiększenia maksymalnego przepływu cewkowego moczu oraz redukcji objawów zarówno z opróżniania, jak i napełniania pęcherza moczowego. Leczenie tamsulosyną (dawka 0,4 mg w preparacie Uprox XR) wykazuje długotrwałe korzyści kliniczne, opóźniając konieczność interwencji chirurgicznej lub cewnikowania, przy jednoczesnym braku istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze krwi w badaniach klinicznych.
W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu klinicznym z udziałem 161 dzieci (2-16 lat) z pęcherzem neurogennym oceniano skuteczność tamsulosyny w dawkach od 0,001 do 0,008 mg/kg mc. w porównaniu z placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym było zmniejszenie ciśnienia wyciekania moczu (LPP) poniżej 40 cm H₂O, a drugorzędowymi m.in. zmiany w objętości moczu i liczbie wycieków. Wyniki nie wykazały statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupami leczonymi tamsulosyną a placebo, co wskazuje na brak skuteczności tego leku w populacji pediatrycznej z pęcherzem neurogennym w badanych dawkach.
Właściwości farmakodynamiczne
Tamsulosyna, substancja czynna produktu leczniczego Uprox XR 0,4 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, konkretnie do antagonistów receptora alfa adrenergicznego (kod ATC: G04C A02).1
Mechanizm działania
Tamsulosyna działa jako wybiórczy, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1. Wykazuje szczególne powinowactwo do podtypów alfa1A i alfa1D tych receptorów. Dzięki takiemu profilowi działania powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.2
Efekty farmakodynamiczne
Główne efekty farmakodynamiczne tamsulosyny to zwiększenie maksymalnego przepływu cewkowego moczu poprzez redukcję zwężenia drogi odpływu moczu. Dzieje się to dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia objawów z opróżniania. Dodatkowo, tamsulosyna wpływa korzystnie na objawy z napełniania, w których istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego.3
Korzystne działanie tamsulosyny w zakresie zmniejszania objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Warto podkreślić, że stosowanie tego leku znacząco opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.4
Wpływ na ciśnienie tętnicze
Chociaż antagoniści receptora alfa1 adrenergicznego mogą teoretycznie obniżać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego, to w przypadku tamsulosyny nie zaobserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego podczas badań klinicznych.5
Skuteczność u dzieci i młodzieży
W celu oceny skuteczności tamsulosyny w populacji pediatrycznej przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne kontrolowane placebo, z podwójnie ślepą próbą i ze zróżnicowanym dawkowaniem u dzieci z pęcherzem neurogennym. W badaniu uczestniczyło 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które przydzielono losowo do grup otrzymujących różne dawki tamsulosyny lub placebo:6
| Grupa terapeutyczna | Dawkowanie tamsulosyny |
|---|---|
| Mała dawka | 0,001 do 0,002 mg/kg mc. |
| Średnia dawka | 0,002 do 0,004 mg/kg mc. |
| Duża dawka | 0,004 do 0,008 mg/kg mc. |
| Grupa kontrolna | Placebo |
W badaniu tym oceniano następujące punkty końcowe:7
- Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba pacjentów, u których wartość LPP (Leak Point Pressure – ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza) zmniejszyła się do poziomu poniżej 40 cm H₂O, w oparciu o dwukrotny pomiar w ciągu doby.
- Drugorzędowe punkty końcowe:
- Rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu w odniesieniu do stanu wyjściowego
- Poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu
- Zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
- Liczba wycieków moczu w czasie cewnikowania, odnotowanych w dzienniczku cewnikowania
Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą placebo a żadną z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno dla pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na żadną z zastosowanych dawek tamsulosyny.8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania