Właściwości farmakodynamiczne leku Hydroxyzinum Hasco

Hydroxyzinum Hasco zawiera substancję czynną hydroksyzynę chlorowodorek, która należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki psycholeptyczne; anksjolityki (kod ATC: N05BBOl). Hydroksyzyna jest pochodną difenylometanu, co wyróżnia ją pod względem budowy chemicznej od innych anksjolityków, takich jak pochodne fenotiazyny, rezerpiny, meprobamatu czy benzodiazepin.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania hydroksyzyny polega na hamowaniu aktywności kluczowych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego, bez hamowania czynności kory mózgu. Jest to istotna cecha, która odróżnia ten lek od wielu innych środków o działaniu uspokajającym.²

Wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne

Hydroksyzyna charakteryzuje się szerokim spektrum działania farmakodynamicznego, które obejmuje:³

• Działanie przeciwhistaminowe – udokumentowane zarówno w badaniach doświadczalnych, jak i potwierdzono je klinicznie. Badania wykazały zmniejszenie odczynu bąbel-rumień po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów u zdrowych dorosłych ochotników oraz u dzieci.
• Działanie rozszerzające oskrzela – co ma szczególne znaczenie przy współistniejących problemach oddechowych.
• Działanie przeciwwymiotne – potwierdzone w próbie apomorfinowej i veriloidowej.
• Łagodne działanie przeciwwydzielnicze – badania farmakologiczne i kliniczne wykazały, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości, a w większości przypadków wykazuje łagodne działanie hamujące wydzielanie.
• Działanie przeciwświądowe – udowodniono skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry.
• Działanie spazmolityczne – rozluźniające napięcie mięśni gładkich.
• Działanie sympatykolityczne – osłabiające aktywność układu współczulnego.
• Łagodne działanie przeciwbólowe.

Warto podkreślić, że hydroksyzyna wykazuje słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych, co przekłada się na relatywnie niską częstość występowania działań niepożądanych związanych z układem cholinergicznym.⁴

Działanie anksjolityczno-sedacyjne

Zapisy elektroencefalograficzne (EEG) u zdrowych ochotników potwierdziły działanie anksjolityczno-sedacyjne hydroksyzyny. Działanie przeciwlękowe zostało udowodnione u pacjentów w różnorodnych klasycznych testach psychometrycznych, co potwierdza skuteczność kliniczną leku.⁵

Badania polisomnograficzne u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazały istotne zmiany w strukturze snu po zastosowaniu hydroksyzyny, w tym:⁶

• Wydłużenie całkowitego czasu snu
• Skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy
• Skrócenie czasu zasypiania

Efekty te obserwowano po podaniu 50 mg hydroksyzyny w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano także zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg hydroksyzyny.⁷

Istotną zaletą hydroksyzyny w porównaniu z innymi anksjolitykami jest brak wpływu na pamięć oraz brak objawów odstawiennych po zakończeniu terapii. Obserwacje kliniczne nie wykazały zaburzeń pamięci, a po 4 tygodniach leczenia hydroksyzyną pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienia.⁸

Początek działania farmakodynamicznego

Efekty terapeutyczne hydroksyzyny występują stosunkowo szybko po podaniu doustnym:⁹

• Działanie sedacyjne – pojawia się już po 30-45 minutach od doustnego podania tabletek
• Działanie przeciwhistaminowe – rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania doustnego

Warto podkreślić, że w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki hydroksyzyny może ulec znacznemu wydłużeniu – nawet do 96 godzin po zastosowaniu, co należy uwzględnić przy planowaniu terapii w tej grupie pacjentów.¹⁰