Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma
Tabletki powlekane, 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy zawiera amlodypinę, walsartan oraz hydrochlorotiazyd, które współdziałają w kontroli ciśnienia krwi. Amlodypina to bloker kanałów wapniowych, walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, a hydrochlorotiazyd działa moczopędnie. Stosuje się go w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych, gdy wymagane jest skojarzone działanie tych substancji. Lek ten zastępuje przyjmowanie poszczególnych składników osobno, ułatwiając terapię.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma stosowany jest w dawce standardowej 1 tabletka na dobę, najlepiej rano, z maksymalną dawką wynoszącą 10 mg amlodypiny, 320 mg walsartanu oraz 25 mg hydrochlorotiazydu. Dawkowanie powinno być dostosowane na podstawie wcześniejszych dawek poszczególnych składników aktywnych stosowanych przez pacjenta. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z GFR <30 ml/min/1,73 m² oraz bezmoczem. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, szczególnie ciężkich, stosowanie leku jest przeciwwskazane, a u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami bez cholestazy nie należy przekraczać dawki walsartanu 80 mg. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz z niewydolnością serca i chorobą niedokrwienną serca zaleca się ostrożność i częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego, rozpoczynając terapię od najniższej dostępnej dawki amlodypiny.
Produkt jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Tabletki należy podawać doustnie, niezależnie od posiłków, połykać w całości, najlepiej o stałej porze dnia. Dostępne są trzy warianty dawkowania: 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu, 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 10 mg amlodypiny + 320 mg walsartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania i konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób w podeszłym wieku, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych i zapewnić skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
-
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa leku Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma został oceniony w 8-tygodniowym badaniu klinicznym na 2271 pacjentach, z czego 582 otrzymywało pełną trójskładnikową kombinację w maksymalnej dawce 10 mg amlodypiny, 320 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu. Działania niepożądane były przeważnie łagodne i przemijające, a najczęstszymi przyczynami odstawienia leku były zawroty głowy i niedociśnienie (0,7%). Nie zaobserwowano nowych ani niespodziewanych działań niepożądanych w porównaniu do monoterapii lub terapii dwuskładnikowej. Zmiany w badaniach laboratoryjnych były łagodne i zgodne z profilem farmakologicznym składników, przy czym walsartan wykazywał działanie ochronne, osłabiając hipokaliemiczne działanie hydrochlorotiazydu.
Istotnym ryzykiem związanym z hydrochlorotiazydem jest zwiększone ryzyko nieczerniakowych nowotworów złośliwych skóry (NMSC), w tym raka podstawnokomórkowego i kolczystokomórkowego, zależne od skumulowanej dawki leku. Pacjenci długotrwale stosujący ten preparat powinni być regularnie monitorowani pod kątem zmian skórnych. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru. W terapii nadciśnienia tętniczego z użyciem tej trójskładnikowej kombinacji zaleca się szczególną ostrożność i monitorowanie pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia, ze względu na ryzyko niedociśnienia i zawrotów głowy, a także regularne kontrolowanie stężenia elektrolitów, uwzględniając korzystny wpływ walsartanu na równowagę potasową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
amlodypina, dawka skumulowana, działanie niepożądane leku, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, MedDRA, nadciśnienie tętnicze, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, nieczerniakowy rak skóry, niedociśnienie, parametry laboratoryjne, profil bezpieczeństwa, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, stężenie elektrolitów, terapia nadciśnienia tętniczego, terapia skojarzona, walsartan, zawroty głowy -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma łączy amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, co wymaga szczególnej uwagi w kontekście interakcji farmakologicznych. Lek może nasilać działanie hipotensyjne innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, a jednoczesne stosowanie z litem zwiększa ryzyko toksyczności litu poprzez zmniejszenie jego klirensu nerkowego. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu w surowicy. Walsartan może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub substytutami soli zawierającymi potas, co wymaga kontroli poziomu potasu w osoczu. Amlodypina wykazuje interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir), które mogą zwiększać jej ekspozycję, a także z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania stanu klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Ponadto, amlodypina zwiększa ekspozycję na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
Hydrochlorotiazyd, jako tiazydowy lek moczopędny, może osłabiać działanie NLPZ, prowadząc do pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii, co wymaga monitorowania funkcji nerek i nawodnienia pacjenta. Tiazydy mogą również zmieniać tolerancję glukozy, zwiększać ryzyko hiperglikemii przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków oraz nasilać działania niepożądane amantadyny i leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu). Istotne jest monitorowanie elektrolitów, zwłaszcza potasu i magnezu, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca przy hipokaliemii, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jej unikanie jest wskazane. Spożycie alkoholu podczas terapii może nasilać działanie hipotensyjne, prowadzić do odwodnienia i zaburzeń metabolizmu amlodypiny, co wymaga ograniczenia lub unikania alkoholu, szczególnie u osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
aliskiren, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cytochrom P450, dysfagia, glikozyd naparstnicy, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, interakcja amlodypiny z grejpfrutem, kwasica mleczanowa, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, pochodna kurary, stężenie litu w surowicy, tiazydowy lek moczopędny, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron -
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku stosowania leku u kobiet karmiących zaleca się ostrożność ze względu na przenikanie amlodypiny do mleka oraz brak danych dotyczących walsartanu. Hydrochlorotiazyd przenika do mleka w niewielkich ilościach, jednak w dużych dawkach może hamować laktację, co wskazuje na preferowanie leków o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny istnieje ryzyko zawrotów głowy i znużenia, co może wpływać na zdolności psychomotoryczne, zwłaszcza pod wpływem amlodypiny, która wykazuje umiarkowany wpływ na te funkcje. Spożycie alkoholu powinno być ograniczone ze względu na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko wystąpienia objawów takich jak zawroty głowy.
U seniorów konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności oraz częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza przy stosowaniu maksymalnych dawek leku, ze względu na ograniczone dane kliniczne w tej grupie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być monitorowani pod kątem parametrów nerkowych i elektrolitów; lek jest przeciwwskazany jedynie w ciężkich zaburzeniach, bezmoczu oraz u pacjentów dializowanych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby stosowanie leku jest zabronione przy ciężkich postaciach, takich jak marskość żółciowa i cholestaza. Nie zaleca się również stosowania leku w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach wątroby bez cholestazy ze względu na brak ustalonych schematów dawkowania walsartanu i amlodypiny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma, zawierający amlodypinę, walsartan oraz hydrochlorotiazyd, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne, pochodne sulfonamidów, dihydropirydyny oraz substancje pomocnicze. Lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksyczności dla płodu, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (marskość, cholestaza) oraz nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m², bezmocz, dializoterapia), co wynika z ryzyka kumulacji substancji czynnych i toksyczności. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem, zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa, stenoza aortalna) oraz niestabilną niewydolnością serca po zawale.
Ważne jest także unikanie jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek. Przeciwwskazane są również stany zaburzeń elektrolitowych, takie jak oporna hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia oraz objawowa hiperurykemia, które mogą ulec nasileniu pod wpływem hydrochlorotiazydu. W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności, takich jak pierwszy trymestr ciąży, okres karmienia piersią, wiek podeszły, łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności nerek (GFR 30-60 ml/min/1,73 m²) oraz niestabilne zaburzenia elektrolitowe, konieczne jest ścisłe monitorowanie i rozważenie stosunku korzyści do ryzyka. Dodatkowo, należy unikać kojarzenia leku z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, NLPZ, preparatami litu oraz innymi lekami hipotensyjnymi ze względu na potencjalne interakcje i nasilenie działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, cholestaza, dializoterapia, dihydropirydyna, dna moczanowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny, marskość żółciowa wątroby, nadwrażliwość, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja glukozy, niewydolność serca, stenoza aortalna, stenoza tętnicy nerkowej, substancja czynna, sulfonamid, toczeń rumieniowaty układowy, trymestr ciąży, walsartan, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zwężenie drogi odpływu z lewej komory -
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku złożonego zawierającego amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd prowadzi do ciężkich zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest znaczne niedociśnienie tętnicze, które może skutkować wstrząsem i niewydolnością wielonarządową. Amlodypina powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię, a także może wywołać niekardiogenny obrzęk płuc z opóźnionym początkiem (24-48 godzin po przedawkowaniu). Walsartan wywołuje zawroty głowy i hipoperfuzję narządową, natomiast hydrochlorotiazyd prowadzi do hipokaliemii, hipochloremii, odwodnienia oraz ryzyka zaburzeń rytmu serca, szczególnie u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
Leczenie przedawkowania wymaga intensywnej opieki szpitalnej z monitorowaniem funkcji serca i układu oddechowego oraz stabilizacją hemodynamiczną. Zaleca się uniesienie kończyn dolnych (pozycja Trendelenburga), kontrolę objętości wewnątrznaczyniowej i diurezy, a w przypadku ciężkiego niedociśnienia – podanie leków wazopresyjnych. W celu odwrócenia blokady kanałów wapniowych stosuje się dożylne podanie glukonianu wapnia. Wczesne postępowanie obejmuje płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego (do 2 godzin od przyjęcia leku). Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji amlodypiny i walsartanu, a skuteczność w przypadku hydrochlorotiazydu pozostaje niejednoznaczna. Konieczne jest także monitorowanie i korekta zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hipokaliemii, oraz długotrwała obserwacja pacjenta ze względu na ryzyko opóźnionych powikłań, takich jak obrzęk płuc.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
blokada kanałów wapniowych, glikozyd naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipoperfuzja narządowa, korekta zaburzeń elektrolitowych, lek przeciwarytmiczny, lek wazopresyjny, monitorowanie kardiologiczne, nasilona diureza, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność wielonarządowa, objętość wewnątrznaczyniowa, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, przeciążenie płynami, przedawkowanie amlodypiny, rozszerzenie naczyń obwodowych, skurcze mięśni, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa trójskładnikowego leku zawierającego amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd wykazały przewidywalne, odwracalne zmiany hematologiczne i biochemiczne u szczurów, takie jak zmniejszenie masy czerwonokrwinkowej (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt, retikulocyty), wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz zwiększenie liczby komórek przykłębuszkowych w nerkach. Zaobserwowano również miejscowe nadżerki w żołądku gruczołowym. Nie przeprowadzono badań genotoksyczności i rakotwórczości dla kombinacji, jednak każdy składnik był indywidualnie testowany i nie wykazał takich działań. Wpływ na płodność i rozwój potomstwa był obserwowany przy dawkach amlodypiny około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg), obejmując opóźnienie porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg nie wpływały na płodność szczurów.
Walsartan w dawkach od 200 do 600 mg/kg (około 6- do 18-krotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi 320 mg/dobę) powodował u szczurów obniżenie parametrów czerwonych krwinek oraz zmiany hemodynamiczne nerek, w tym wzrost stężenia azotu mocznika, rozrost kanalików nerkowych i przerost komórek aparatu przykłębuszkowego. U marmozet zmiany nerkowe były bardziej nasilone, prowadząc do nefropatii. Wpływ na rozwój potomstwa przy dawce 600 mg/kg obejmował obniżoną przeżywalność i opóźniony rozwój. Wszystkie zmiany uznano za efekt farmakologiczny walsartanu związany z długotrwałym niedociśnieniem tętniczym, a przerost komórek przykłębuszkowych prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego przy stosowaniu terapeutycznym u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
amlodypina, aparat przykłębuszkowy, azot mocznika, bazofilia, czerwone krwinki, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, erytrocyt, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, kreatynina, laktacja, masa czerwonokrwinkowa, mocznik, mutagenność, nadżerka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, potas, retykulocyt, rozród, spermatyda, testosteron, walsartan -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma jest dostępny w trzech dawkach, zawierających odpowiednio: 5 mg amlodypiny maleinianu, 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu (dawka niska); 10 mg amlodypiny maleinianu, 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu (dawka pośrednia); oraz 10 mg amlodypiny maleinianu, 320 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu (dawka wysoka). Tabletki powlekane mają owalny kształt i różnią się kolorem oraz wymiarami w zależności od dawki: od białych (14,1 mm x 8,1 mm) przez żółte (14,1 mm x 8,1 mm) do ciemnożółtych (18,2 mm x 8,2 mm). Substancje pomocnicze w rdzeniu to celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. hypromelozę 2910, tytanu dwutlenek (E171), makrogol oraz barwniki tlenków żelaza (E172).
Produkt jest pakowany w blistry Aluminium/PVC/PCTFE i dostępny w opakowaniach zawierających od 14 do 98 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 2 lata od daty produkcji. Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących usuwania produktu. Różnorodność dawek i precyzyjny dobór substancji pomocniczych oraz barwników umożliwiają łatwą identyfikację preparatu i dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta z nadciśnieniem tętniczym wymagającego terapii skojarzonej amlodypiną, walsartanem i hydrochlorotiazydem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
amlodypina, blister Aluminium/PVC/PCTFE, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydrochlorotiazyd, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza, walsartan -
Specjalne ostrzeżenia
Preparat Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma, zawierający amlodypinę (10 mg), walsartan (320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi, niewydolnością nerek oraz chorobami współistniejącymi. Niedociśnienie, w tym ortostatyczne, występuje u 1,7% pacjentów przy maksymalnej dawce. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu, sodu, magnezu oraz funkcji nerek, zwłaszcza u osób z ryzykiem hipokaliemii, hiponatremii, hipomagnezemii czy hiperkalcemii. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²), anurią, dializowanych oraz u pacjentek w ciąży. Walsartan może powodować obrzęk naczynioruchowy, a hydrochlorotiazyd – reakcje nadwrażliwości, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hiperlipidemia, hiperurykemia) oraz zwiększać ryzyko nieczerniakowych nowotworów skóry (NMSC) z powodu działania fotouczulającego.
U pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem tętnic nerkowych lub istotnymi stenozami zastawkowymi preparat należy stosować ostrożnie, ze względu na ryzyko pogorszenia czynności nerek i nasilenia objawów sercowych. Leczenie należy rozpocząć po wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia. W przypadku ciężkiego niedociśnienia zaleca się ułożenie pacjenta w pozycji leżącej i podanie dożylne 0,9% NaCl. Preparat nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami ACE, aliskirenem lub lekami oszczędzającymi potas ze względu na ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku wskazane jest częstsze monitorowanie parametrów klinicznych. W razie wystąpienia objawów jaskry ostrej zamykającego się kąta lub obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać terapię. Pacjentów należy edukować w zakresie ochrony przed ekspozycją na promieniowanie UV oraz monitorowania zmian skórnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma
antagonista kanałów wapniowych, azotemia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dna moczanowa, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, jaskra zamykającego się kąta, lek moczopędny oszczędzający potas, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość na światło, nefropatia cukrzycowa, nefropatia z utratą soli, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedobór sodu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, objawy neurologiczne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, podwójna blokada RAA, przełom nadciśnieniowy, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, skąpomocz, stenoza aortalna, stenoza mitralna, tiazydowy lek moczopędny, toczeń rumieniowaty, zaburzenia elektrolitowe, zasadowica hipochloremiczna, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwężenie tętnicy nerkowej -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma to preparat złożony stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łączący trzy substancje czynne o uzupełniających się mechanizmach działania: amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), walsartan (antagonista receptora angiotensyny II podtypu AT1) oraz hydrochlorotiazyd (tiazydowy lek moczopędny). W badaniu kontrolowanym na 2271 pacjentach z ciśnieniem wyjściowym 170/107 mmHg, terapia trójskładnikowa (10 mg/320 mg/25 mg) wykazała istotnie większe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 39,7/24,7 mmHg) w porównaniu do terapii dwuskładnikowych (spadki 31,5-33,5/19,5-21,5 mmHg). Po 8 tygodniach leczenia 71% pacjentów stosujących terapię trójskładnikową osiągnęło kontrolę ciśnienia (<140/90 mmHg), co było statystycznie istotnie wyższe niż w grupach dwuskładnikowych (45-54%, p<0,0001). Efekt terapeutyczny maksymalny uzyskiwano po 2 tygodniach stosowania pełnych dawek.
Amlodypina działa poprzez blokadę kanałów wapniowych, powodując rozszerzenie naczyń i zmniejszenie oporu obwodowego, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca czy kurczliwość mięśnia sercowego. Walsartan selektywnie antagonizuje receptor AT1, obniżając ciśnienie tętnicze bez zmiany częstości rytmu serca, z efektem utrzymującym się do 24 godzin. Hydrochlorotiazyd hamuje reabsorpcję NaCl w dystalnych kanalikach nerkowych, prowadząc do diurezy i zmniejszenia objętości osocza, co wtórnie zwiększa aktywność reninową i wydalanie potasu. Długotrwałe stosowanie HCTZ wiąże się z podwyższonym ryzykiem nieczerniakowych nowotworów skóry (BCC i SCC) w dawkach skumulowanych ≥50 000 mg. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii i uszkodzenia nerek, nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, zwłaszcza u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Badania kliniczne (np. ALLHAT, ONTARGET) potwierdzają skuteczność amlodypiny i walsartanu w terapii nadciśnienia, jednak wskazują na konieczność monitorowania działań niepożądanych, zwłaszcza w kontekście niewydolności serca i funkcji nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
aktywność reninowa osocza, aldosteron, ambulatoryjny pomiar ciśnienia tętniczego, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie hemodynamiczne, cholesterol HDL, choroba niedokrwienna serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze, częstość pracy serca, dusznica bolesna, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, funkcja nerek, hiperkaliemia, katecholaminy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, niewydolność serca, opór naczyniowy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, pochodna dihydropirydyny, przerost lewej komory, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, śmiertelność całkowita, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zawał mięśnia sercowego -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt złożony Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód i noworodka, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodka niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści przewyższają ryzyko, natomiast walsartan (antagonista receptora angiotensyny II) jest przeciwwskazany od drugiego trymestru, a jego stosowanie w pierwszym trymestrze nie jest zalecane. Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i może negatywnie wpływać na perfuzję płodowo-łożyskową oraz powodować u płodu i noworodka żółtaczkę, zaburzenia elektrolitowe i małopłytkowość. W przypadku ekspozycji na walsartan po drugim trymestrze zaleca się ultrasonograficzne monitorowanie nerek i czaszki płodu oraz ścisłe monitorowanie noworodków pod kątem niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek i hiperkaliemii.
Produkt nie jest zalecany podczas karmienia piersią ze względu na przenikanie amlodypiny (3-7%, maksymalnie do 15% dawki matki) i hydrochlorotiazydu do mleka oraz brak danych dotyczących walsartanu. Hydrochlorotiazyd w dużych dawkach może hamować laktację. U kobiet planujących ciążę rekomenduje się zmianę terapii na leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży leczenie produktem należy natychmiast przerwać i wdrożyć alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową. Monitorowanie noworodków matek stosujących walsartan powinno obejmować ocenę ciśnienia tętniczego, funkcji nerek i stężenia potasu w surowicy. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu produktu na płodność, jednak walsartan nie wykazuje negatywnego wpływu na reprodukcję u zwierząt przy dawkach do 200 mg/kg/dobę, a amlodypina może powodować odwracalne zmiany w plemnikach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne nerek, bezpieczeństwo amlodypiny, diureza, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie teratogenne, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, małopłytkowość, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, perfuzja płodowo-łożyskowa, pierwszy trymestr ciąży, pogorszenie czynności nerek, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka -
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma to lek złożony, zawierający amlodypinę (5-10 mg jako maleinian), walsartan (160-320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie krwi jest już skutecznie kontrolowane podczas terapii skojarzonej tymi trzema substancjami podawanymi oddzielnie. Preparat dostępny jest w trzech dawkach, różniących się zawartością substancji czynnych i wyglądem tabletek, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji leczenia nadciśnienia, a jedynie do zastąpienia dotychczasowego schematu wielolekowego pojedynczą tabletką, co ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych i poprawia compliance.
Wskazaniem do stosowania preparatu jest stabilna kontrola ciśnienia tętniczego uzyskana wcześniej za pomocą trzech oddzielnych preparatów lub kombinacji dwóch produktów zawierających amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd w dawkach odpowiadających tym w leku złożonym. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie amlodypiny jako blokera kanału wapniowego, walsartanu jako antagonisty receptora angiotensyny II oraz hydrochlorotiazydu jako diuretyku tiazydowego. Zastosowanie leku złożonego pozwala na uproszczenie schematu dawkowania, co jest korzystne dla pacjentów wymagających terapii skojarzonej, a także zwiększa wygodę stosowania i potencjalnie poprawia skuteczność leczenia poprzez lepszą adherencję.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, compliance, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia krwi, leczenie zastępcze, lek przeciwnadciśnieniowy, maleinian amlodypiny, produkt leczniczy, samoistne nadciśnienie tętnicze, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia nadciśnienia tętniczego, terapia przeciwnadciśnieniowa, terapia skojarzona, walsartan, wtórne nadciśnienie