Leki w grupie
„antagonista wapnia”

Antagoniści wapnia, znani również jako blokery kanału wapniowego, to grupa leków, które blokują przepływ jonów wapnia przez kanały wapniowe w błonach komórkowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego. Hamowanie wnikania jonów wapnia do komórek prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych (działanie wazodylatacyjne) oraz zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego i zmniejszeniem obciążenia serca.

Antagoniści wapnia dzielą się na trzy główne podgrupy: dihydropirydyny, fenyloalkiloaminy i benzotiazepiny. Dihydropirydyny (np. amlodypina, nifedypina, lerkanidypina) działają głównie na naczynia obwodowe, powodując ich rozszerzenie. Fenyloalkiloaminy (np. werapamil) wpływają przede wszystkim na węzeł przedsionkowo-komorowy, spowalniając przewodzenie impulsów w sercu. Benzotiazepiny (np. diltiazem) wykazują działanie pośrednie między dihydropirydynami a fenyloalkiloaminami.

Do najważniejszych antagonistów wapnia należą: amlodypina (Amlozek, Norvasc), werapamil (Staveran, Isoptin), diltiazem (Dilzem, Oxycardil), nifedypina (Cordafen, Adalat), lerkanidypina (Lercan, Kardilopin), felodypina (Plendil) oraz lacydypina (Lacipil). W Polsce dostępne są również preparaty łączone zawierające antagonistę wapnia oraz inny lek hipotensyjny, np. amlodypina z perindoprilem (Co-Prestarium) czy amlodypina z walsartanem (Co-Diovan).

Największą zaletą antagonistów wapnia jest ich wysoka skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Są szczególnie efektywne u pacjentów z dławicą piersiową naczynioskurczową (Prinzmetala) oraz w nadciśnieniu współistniejącym z astmą, POChP, cukrzycą czy miażdżycą tętnic obwodowych. Większość z nich można stosować tylko raz dziennie, co poprawia przestrzeganie zaleceń przez pacjentów. Nie wywołują też niekorzystnych zmian w profilu lipidowym czy metabolizmie glukozy.

Najczęstsze działania niepożądane antagonistów wapnia to obrzęki kostek (szczególnie przy dihydropirydynach), zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, zawroty głowy i zaparcia (zwłaszcza przy werapamilu). Werapamil i diltiazem mogą powodować bradykardię oraz nasilać objawy niewydolności serca, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z tymi schorzeniami. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów wapnia z beta-blokerami ze względu na możliwość sumowania się efektów inotropowych ujemnych. Niektóre leki z tej grupy wchodzą również w interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.

Dihydropirydyny pierwszej generacji (np. nifedypina o szybkim uwalnianiu) mogą powodować odruchową tachykardię, dlatego w leczeniu przewlekłym preferuje się preparaty o przedłużonym działaniu lub dihydropirydyny trzeciej generacji (amlodypina, lerkanidypina), które charakteryzują się stopniowym początkiem działania i dłuższym okresem półtrwania.