Leki w grupie
„antagonista receptora angiotensyny II”

Antagoniści receptora angiotensyny II (ARB, sartany) to grupa leków blokujących receptor AT1 dla angiotensyny II. Poprzez ten mechanizm hamują działanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), kluczowego w regulacji ciśnienia tętniczego i gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu. Blokada receptora AT1 prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego, redukcji wydzielania aldosteronu oraz zahamowania niekorzystnego remodelingu mięśnia sercowego i naczyń.

Główne substancje czynne z grupy sartanów to: losartan (Cozaar, Lorista, Xartan), walsartan (Diovan, Valsacor, Avasart), telmisartan (Micardis, Pritor, Tezeo), kandesartan (Atacand, Karbis, Candepres), irbesartan (Aprovel, Ifirmasta, Irbenax), olmesartan (Olmetec, Elestar), eprosartan (Teveten) i azilsartan (Edarbi).

Najczęściej stosowane w praktyce klinicznej są losartan, walsartan i telmisartan, przy czym telmisartan wyróżnia się najdłuższym okresem półtrwania i silnym efektem hipotensyjnym. Walsartan i kandesartan są szeroko stosowane w leczeniu niewydolności serca, a losartan jako pierwszy wprowadzony sartan ma najbardziej udokumentowane działanie.

Do głównych zalet antagonistów receptora angiotensyny II należy bardzo dobra tolerancja, rzadsze występowanie działań niepożądanych w porównaniu z inhibitorami ACE (nie powodują kaszlu), długi czas działania umożliwiający dawkowanie raz na dobę oraz korzystny wpływ na funkcję nerek i ochronne działanie narządowe, zwłaszcza w cukrzycy. Wykazują również neutralność metaboliczną, nie wpływając negatywnie na profil lipidowy czy stężenie glukozy.

Najważniejsze niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem sartanów to możliwość wywołania hiperkaliemii (szczególnie u osób z upośledzoną funkcją nerek), spadek filtracji kłębuszkowej, ryzyko hipotonii u pacjentów odwodnionych lub stosujących intensywne leczenie moczopędne. Przeciwwskazane są w ciąży (kategoria D w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. U niektórych pacjentów mogą powodować zawroty głowy i bóle głowy.

Sartany można podzielić na podgrupy ze względu na obecność aktywnych metabolitów (losartan przekształca się w aktywny metabolit EXP-3174), czas działania (telmisartan ma najdłuższy okres półtrwania – 24h), siłę wiązania z receptorem (kandesartan i olmesartan mają najsilniejsze powinowactwo do receptora AT1) oraz dodatkowe właściwości farmakologiczne (telmisartan wykazuje działanie agonistyczne na receptory PPAR-gamma, co daje dodatkowe korzyści metaboliczne).