ropiwakaina chlorowodorek
Ropiwakaina chlorowodorek to długo działający lek znieczulający miejscowo z grupy amidów, strukturalnie spokrewniony z bupiwakainą, jednak wykazujący mniejszą kardiotoksyczność i neurotoksyczność. Stosowany jest głównie w anestezjologii do znieczuleń regionalnych, takich jak blokady nerwów obwodowych, znieczulenia zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe.
W porównaniu do bupiwakainy, ropiwakaina wykazuje większą selektywność w stosunku do włókien nerwowych przewodzących ból (włókna C) niż do włókien motorycznych, co zmniejsza ryzyko blokady motorycznej. Lek jest dostępny w różnych stężeniach (0,2-1,0%), a dobór odpowiedniego stężenia zależy od typu znieczulenia i pożądanego efektu klinicznego.
Mechanizm działania ropiwakainy polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Czas działania leku wynosi od 4 do 8 godzin, zależnie od miejsca podania i zastosowanego stężenia. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przez cytochrom P450, a wydalana przez nerki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ropivacaine BioQ 2 mg/ml
Ropivacaine BioQ to miejscowy lek znieczulający z grupy amidów, dostępny w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 2 mg/ml, w opakowaniu 250 ml zawierającym 500 mg ropiwakainy chlorowodorku. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na ropiwakainę lub inne amidowe leki miejscowo znieczulające, a także na substancje pomocnicze, w tym sód (0,15 mmol/ml, co daje 37 mmol sodu na jednostkę). Lek nie powinien być stosowany dożylnie w znieczuleniu przewodowym, okołoszyjkowo w położnictwie, donaczyniowo, podpajęczynówkowo, śródmózgowo ani śródstawowo ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i toksyczności ogólnoustrojowej.
blok serca, dieta niskosodowa, działanie leku, hipowolemia, lek znieczulający amidowy, lek znieczulający miejscowy, lidokaina, mepiwakaina, nadciśnienie sodowrażliwe, nadwrażliwość, niewydolność serca, pompa infuzyjna, przewlekła choroba nerek, reakcja nadwrażliwości, Ropivacaine BioQ, ropiwakaina chlorowodorek, roztwór do infuzji, substancja pomocnicza, toksyczność ogólnoustrojowa, wywiad alergologiczny, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie równowagi elektrolitowej, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie podpajęczynówkowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ropivacaine Kabi 5 mg/ml
Ropiwakaina chlorowodorek (Ropivacaine Kabi, 5 mg/ml) jest stosowana głównie w znieczuleniu zewnątrzoponowym w położnictwie, gdzie dostępne dane kliniczne potwierdzają jej względne bezpieczeństwo. Jednakże, poza tym wskazaniem, dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy potomstwa. Brak jest natomiast bezpośrednich danych dotyczących wpływu ropiwakainy na płodność u kobiet i mężczyzn, choć badania przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka oraz ewentualne rozważenie alternatywnych metod terapeutycznych.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo produktu leczniczego, biodostępność u niemowląt, ekspozycja niemowlęcia, karmienie piersią, płodność, przenikanie do mleka ludzkiego, Ropivacaine Kabi, ropiwakaina chlorowodorek, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, stężenie leku w mleku, właściwości farmakokinetyczne, znieczulenie w położnictwie, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ropimol 10 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropiwakainy chlorowodorku (Ropimol) obejmowały ocenę toksyczności po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, wpływu na reprodukcję, potencjału mutagennego oraz toksyczności miejscowej. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Efekty toksyczne, takie jak drgawki i kardiotoksyczność, pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, co jest zgodne z farmakodynamicznym profilem leków znieczulających miejscowo z grupy amidów. Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność, a testy mutagenności potwierdziły brak genotoksyczności ropiwakainy.
aberracja chromosomowa, amid, drgawki, działanie teratogenne, efekt toksyczny, kardiotoksyczność, lek znieczulający miejscowo, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, podanie podpajęczynówkowe, podanie zewnątrzoponowe, potencjał mutagenny, przewodnictwo nerwowe, ropiwakaina chlorowodorek, rozwój płodu, środek znieczulający, toksyczność leku, toksyczność miejscowa, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, właściwość farmakodynamiczna, właściwość genotoksyczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ropivacaine Kabi 2 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące ropiwakainy chlorowodorku (Ropivacaine Kabi) wskazują na dobrą tolerancję leku w dawkach terapeutycznych, bez istotnych zagrożeń toksycznych dla człowieka. Badania ostrej i przewlekłej toksyczności wykazały, że działania niepożądane, takie jak drgawki i zaburzenia świadomości, pojawiają się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny, co potwierdza zależność efektów toksycznych od dawki. Kardiotoksyczność, obejmująca zaburzenia przewodnictwa i obniżenie kurczliwości mięśnia sercowego, również występowała przy bardzo dużych dawkach, jednak ropiwakaina cechuje się mniejszą kardiotoksycznością w porównaniu do innych anestetyków amidowych, np. bupiwakainy.
bupiwakaina, ciśnienie tętnicze, drgawki, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, kardiotoksyczność, kurczliwość mięśnia sercowego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, reakcja zapalna, ropiwakaina chlorowodorek, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność neurologiczna, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ropimol 7,5 mg/ml
Ropimol (75 mg/ml, ropiwakaina chlorowodorek) jest miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym przede wszystkim w znieczuleniu zewnątrzoponowym w położnictwie. Dane kliniczne dotyczące stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży poza wskazaniem położniczym są ograniczone, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu czy porodu. W przypadku kobiet karmiących brak jest danych dotyczących przenikania ropiwakainy do mleka kobiecego, co wymaga indywidualnej oceny korzyści terapeutycznych wobec potencjalnego ryzyka dla dziecka. Nie ma również dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu ropiwakainy na płodność u ludzi.
dane kliniczne, działanie teratogenne, lek znieczulający miejscowo, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, Ropimol, ropiwakaina chlorowodorek, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, stężenie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenie zewnątrzoponowe w położnictwie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol
Ropimol (2 mg/ml ropiwakainy chlorowodorek) wymaga stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, z dostępem do sprzętu do monitorowania i resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować, aby uniknąć donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do ciężkich powikłań, w tym drgawek i zatrzymania akcji serca, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami serca. Znieczulenie zewnątrzoponowe i blokady splotu ramiennego niosą zwiększone ryzyko toksyczności z powodu szybkiego wchłaniania lub przypadkowego podania donaczyniowego. Przed zabiegiem należy wyrównać hipowolemię i unikać podawania leku w obszarach zapalnych. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III wymagają ścisłego monitorowania EKG. Ropimol zawiera 3 mg sodu/ml, co jest istotne przy podawaniu dużych objętości.
amiodaron, blok przewodzenia, blok rdzeniowy, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, bupiwakaina, chondroliza, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, inhibitor izoenzymu CYP1A2, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, mepiwakaina, monitorowanie EEG, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na leki, obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra porfiria, podanie donaczyniowe, podanie podpajęczynówkowe, ropiwakaina chlorowodorek, toksyczność ogólnoustrojowa, wlew śródstawowy, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ropivacaine Kabi 7,5 mg/ml
Ropivacaine Kabi to roztwór do wstrzykiwań o pH 4,0-6,0 i osmolalności 255-305 mOsmol/kg, dostępny w trzech stężeniach: 2 mg/ml, 7,5 mg/ml oraz 10 mg/ml. Ampułki mają pojemność 10 ml lub 20 ml, co pozwala na precyzyjny dobór dawki (od 20 mg do 200 mg ropiwakainy chlorowodorku). Produkt zawiera substancje pomocnicze takie jak chlorek sodu, kwas solny, wodorotlenek sodu oraz wodę do wstrzykiwań. Zawartość sodu maleje wraz ze wzrostem stężenia ropiwakainy, wynosząc od 1,48 mmol (34 mg) w ampułce 10 ml 2 mg/ml do 1,2 mmol (28 mg) w ampułce 10 ml 10 mg/ml, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
ampułka polipropylenowa, aseptyka, dieta niskosodowa, farmakoterapia, kwas solny, miliosmol na kilogram, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, ropiwakaina chlorowodorek, roztwór alkaliczny, roztwór do wstrzykiwań, sód, strzykawka Luer fit, strzykawka luer lock, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ropivacaine Kabi 2 mg/ml
Przedawkowanie ropiwakainy chlorowodorku, wynikające z donaczyniowego podania, zbyt szybkiego wchłaniania lub nadmiernej dawki, prowadzi do toksyczności ogólnoustrojowej z dominującymi objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu sercowo-naczyniowego. Objawy pojawiają się natychmiast (w ciągu kilku sekund do minut) po podaniu donaczyniowym lub z opóźnieniem do 1-2 godzin przy przedawkowaniu pozanaczyniowym. Klinicznie obserwuje się drgawki toniczno-kloniczne, depresję OUN, zaburzenia oddychania, hipotensję, bradykardię oraz ryzyko zatrzymania krążenia. Dodatkowo może rozwinąć się kwasica metaboliczna wtórna do hipoperfuzji i zaburzeń oddychania.
bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipoperfuzja tkanek, hipotensja, kurczliwość mięśnia sercowego, kwasica, lek obkurczający naczynia, lek przeciwdrgawkowy, napad drgawkowy toniczno-kloniczny, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, podanie donaczyniowe, przedawkowanie ropiwakainy, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, ropiwakaina chlorowodorek, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie leku w osoczu, stężenie osoczowe, terapia objawowa, toksyczność ogólnoustrojowa, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, wsparcie inotropowe, zaawansowany zabieg resuscytacyjny, zaburzenie oddychania, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ropimol 10 mg/ml
Przedawkowanie ropiwakainy chlorowodorku może prowadzić do ciężkiej toksyczności ogólnoustrojowej, manifestującej się przede wszystkim zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu sercowo-naczyniowego. Objawy takie jak drgawki, depresja OUN, niedociśnienie, bradykardia, zapaść sercowo-naczyniowa oraz zatrzymanie krążenia mogą pojawić się natychmiast po donaczyniowym podaniu leku (w ciągu kilku sekund do minut) lub z opóźnieniem do 1-2 godzin przy przedawkowaniu związanym z miejscem podania. Dodatkowo obserwuje się depresję oddechową i kwasicę metaboliczną wtórną do niewydolności oddechowej i/lub krążeniowej. Warto podkreślić konieczność długotrwałej obserwacji pacjenta ze względu na opóźnione wystąpienie objawów toksyczności przy podaniu miejscowym.
bradykardia, depresja oddechowa, depresja OUN, drgawki, kwasica, lek miejscowo znieczulający, lek obkurczający naczynia, lek przeciwdrgawkowy, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent pediatryczny, płyn infuzyjny, podanie donaczyniowe, postępowanie resuscytacyjne, ropiwakaina chlorowodorek, równowaga kwasowo-zasadowa, środek inotropowy, stężenie osoczowe ropiwakainy, toksyczność ogólnoustrojowa, układ sercowo-naczyniowy, utlenowanie krwi, wentylacja mechaniczna, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrucie lekami, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ropimol 2 mg/ml
Ropiwakaina, aktywny składnik leku Ropimol (2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), może wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma istotne znaczenie dla zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Efekty te są zależne od dawki i obejmują zaburzenia czynności psychicznych, koordynacji ruchowej oraz czasowe upośledzenie funkcji psychomotorycznych, nawet przy braku wyraźnych objawów neurologicznych. Wyższe dawki ropiwakainy mogą powodować bardziej nasilone i dłużej utrzymujące się zaburzenia, co zwiększa ryzyko wypadków drogowych i urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych.
dysfagia, efekt uboczny, efekt znieczulenia, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, lek znieczulający miejscowo, Ropimol, ropiwakaina chlorowodorek, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie współistniejące, technika znieczulenia, uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie czynności psychicznej, zaburzenie funkcji psychomotorycznej, zaburzenie koordynacji ruchowej, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ropimol 2 mg/ml
Ropiwakainy chlorowodorek w stężeniu 2 mg/ml (Ropimol) jest wskazany do stosowania wyłącznie przez lekarzy specjalistów z doświadczeniem w znieczuleniach przewodowych lub pod ich ścisłym nadzorem. Lek dostępny jest w workach 100 ml (200 mg) i 200 ml (400 mg). Podstawową zasadą jest podawanie najmniejszej skutecznej dawki, indywidualnie dostosowanej do stanu klinicznego pacjenta oraz rodzaju znieczulenia. Ropimol może być stosowany w różnych technikach znieczulenia, w tym zewnątrzoponowym (odcinek lędźwiowy i piersiowy), blokadzie dużych nerwów (np. splot ramienny), blokadzie miejscowej oraz w zwalczaniu ostrego bólu. Dawkowanie w znieczuleniach chirurgicznych obejmuje stężenia 7,5 mg/ml z objętościami od 1 do 40 ml, co odpowiada dawkom od 7,5 do 300 mg, z czasem indukcji 1-25 minut i czasem trwania od 2 do 10 godzin. W zwalczaniu bólu stosuje się stężenie 2 mg/ml, z dawkami bolusowymi 20-40 mg i infuzjami ciągłymi 12-28 mg/h, dostosowanymi do rodzaju i lokalizacji znieczulenia.
blokada dużych nerwów, blokada małych nerwów, blokada mięśni pochyłych, blokada nerwów obwodowych, blokada splotu ramiennego, ból pooperacyjny, ból porodowy, cięcie cesarskie, indukcja znieczulenia, infiltracja tkanek, infuzja ciągła, powtarzane wstrzyknięcia, ropiwakaina chlorowodorek, technika znieczulenia, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe, znieczulenie zewnątrzoponowe piersiowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ropimol 5 mg/ml
Przedawkowanie ropiwakainy chlorowodorku (Ropimol, 5 mg/ml) może prowadzić do poważnych powikłań toksycznych, obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz układ sercowo-naczyniowy. Toksyczność ogólnoustrojowa może wystąpić na skutek przypadkowego podania donaczyniowego, powodującego szybkie objawy w ciągu sekund do minut, lub właściwego przedawkowania, gdzie maksymalne stężenie osoczowe osiągane jest po 1-2 godzinach. Objawy neurotoksyczne obejmują drgawki, depresję OUN, a w przypadku zbyt dużej dawki do przestrzeni podpajęczynówkowej – całkowitą blokadę podpajęczynówkową. Kardiotoksyczność manifestuje się niedociśnieniem, bradykardią, a w najcięższych przypadkach zatrzymaniem krążenia, często towarzyszy jej kwasica metaboliczna. Zaburzenia oddychania wymagają zapewnienia drożności dróg oddechowych i wsparcia wentylacji.
blokada podpajęczynówkowa, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawki, kardiotoksyczność, kwasica, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwdrgawkowy, neurotoksyczność, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donaczyniowe, postępowanie resuscytacyjne, przestrzeń podpajęczynówkowa, ropiwakaina chlorowodorek, równowaga kwasowo-zasadowa, środek inotropowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie oddechowe, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie krążenia, znieczulenie dooponowe