receptor opioidowy
Receptor opioidowy to białko błonowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR), które odgrywa kluczową rolę w modulowaniu percepcji bólu oraz w regulacji innych funkcji fizjologicznych. W układzie nerwowym człowieka zidentyfikowano trzy główne typy receptorów opioidowych: μ (mu), δ (delta) i κ (kappa), a także czwarty typ – receptor nociceptynowy (ORL1).
Receptory opioidowe występują w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, gdzie po aktywacji przez endogenne opioidy (endorfiny, enkefaliny, dynorfiny) lub egzogenne ligandy (np. morfina, fentanyl) wywołują efekty przeciwbólowe, a także mogą wpływać na funkcje oddechowe, motorykę przewodu pokarmowego czy odczuwanie euforii. Aktywacja receptorów μ jest głównie odpowiedzialna za analgezję i euforię, receptorów κ za analgezję na poziomie rdzeniowym i dysforię, a receptorów δ za modulację odpowiedzi innych receptorów opioidowych.
Mechanizm działania receptorów opioidowych obejmuje hamowanie cyklazy adenylanowej, modulację kanałów jonowych (hamowanie kanałów wapniowych i aktywację kanałów potasowych), co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i zmniejszenia uwalniania neuroprzekaźników bólu, takich jak substancja P czy glutaminian. Chroniczna ekspozycja na opioidy może prowadzić do desensytyzacji receptorów, tolerancji na leki oraz zależności fizycznej i psychicznej.
Znajomość farmakologii receptorów opioidowych jest kluczowa w praktyce klinicznej, szczególnie w anestezjologii, medycynie paliatywnej i leczeniu bólu przewlekłego. Różnice w selektywności leków wobec poszczególnych typów receptorów opioidowych determinują ich profil działania i efekty niepożądane, co ma istotne implikacje dla indywidualizacji terapii przeciwbólowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xancodal 80 mg
Oksykodon, aktywny składnik leku Xancodal (kod ATC: N02AA05), jest naturalnym alkaloidem opium działającym jako pełny agonista receptorów opioidowych μ, κ oraz δ, zlokalizowanych zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. Jego mechanizm działania opiera się na blokowaniu transmisji bodźców bólowych, co skutkuje silnym efektem analgetycznym, oraz na działaniu sedatywnym, które wspomaga terapię bólu przewlekłego. Formulacja tabletek o przedłużonym uwalnianiu (80 mg oksykodonu chlorowodorku, odpowiadające 71,8 mg oksykodonu) umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia leku w osoczu, zapewniając długotrwałą kontrolę bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych w porównaniu do preparatów o szybkim uwalnianiu.
agonista opioidowy, alkaloid opium, ból przewlekły, choroba dróg żółciowych, działanie analgetyczne, działanie sedatywne, farmakodynamika, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, oksykodon, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń kręgowy, receptor delta, receptor kappa, receptor mi, receptor opioidowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transmisja bólu, układ hormonalny, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxydolor Fast 5 mg
Oksykodon, substancja czynna leku Oxydolor Fast, jest naturalnym alkaloidem opium o kodzie ATC N02AA05, działającym jako pełny agonista receptorów opioidowych mi, kappa i delta w ośrodkowym układzie nerwowym. Jego mechanizm działania opiera się na aktywacji tych receptorów, co skutkuje silnym efektem analgetycznym oraz działaniem sedatywnym. Oxydolor Fast dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (4,48 mg oksykodonu), 10 mg (8,97 mg oksykodonu) oraz 20 mg (17,93 mg oksykodonu), co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii przeciwbólowej. Tabletki różnią się również wymiarami i zawartością substancji pomocniczych, takich jak laktoza jednowodna (od 32,24 mg do 87 mg) oraz lecytyna sojowa (od 0,105 mg do 0,35 mg), co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancjami.
agonista opioidowy, alkaloid opium, analgezja opioidowa, antagonista receptorowy, chlorowodorek oksykodonu, działanie analgetyczne, działanie sedatywne, efekt przeciwbólowy, komponent sedatywny, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń kręgowy, receptor delta, receptor kappa, receptor mi, receptor opioidowy, tabletka powlekana, terapia bólu, terapia przeciwbólowa, uspokojenie, znieczulenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doltard 60 mg
Doltard to preparat zawierający siarczan morfiny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 10 mg (tabletki białe), 30 mg (żółte), 60 mg (niebieskie) oraz 100 mg (brązowe). Morfina, będąca naturalnym alkaloidem opium (kod ATC: N02AA01), działa jako czysty agonista receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Jej główne działanie przeciwbólowe jest wynikiem aktywacji receptorów μ (mi), które odpowiadają za zniesienie bólu na poziomie nadrdzeniowym, ale także za działania niepożądane takie jak depresja ośrodka oddechowego, euforia oraz ryzyko uzależnienia psychicznego. Dodatkowo, morfina wykazuje powinowactwo do receptorów κ (kappa), co skutkuje przeciwbólowym efektem na poziomie rdzeniowym, miozą oraz działaniem uspokajającym, oraz do receptorów σ (sigma), które mogą indukować dysforię i halucynacje.
agonista opioidowy, analgezja, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, dysforia, euforia, farmakokinetyka, halucynacja, mioza, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo receptorowe, receptor opioidowy, receptor stereospecyficzny, receptor κ, receptor μ, receptor σ, sedacja, siarczan morfiny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, uzależnienie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lafactin 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Lafactin, dostępna jest w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Farmakologicznie jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym słabym działaniem na wychwyt dopaminy, co potwierdzają badania niekliniczne. Aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazuje podobne właściwości farmakodynamiczne. Wenlafaksyna charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych oraz α1-adrenergicznych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych, takich jak efekty przeciwcholinergiczne czy sedacja. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych ani benzodiazepinowych. W badaniu QT u zdrowych ochotników dawka 450 mg/dobę nie powodowała istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QT, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia QTc i torsade de pointes, zwłaszcza przy przedawkowaniu lub u pacjentów z czynnikami ryzyka.
ciężki epizod depresyjny, działanie przeciwcholinergiczne, fobia społeczna, inhibitor wychwytu serotoniny, komorowe zaburzenia rytmu serca, lęk napadowy z agorafobią, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, O-demetylowenlafaksyna, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt serotoniny i noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 20 mg + 10 mg
Lek Xanconalon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku (odpowiadającego 9 mg naloksonu). Preparat jest wskazany do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się nieskuteczne lub niewystarczające. Oksykodon działa jako silny opioidowy lek przeciwbólowy, natomiast nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, przeciwdziała zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w ścianie jelita, co zmniejsza zaburzenia perystaltyki jelit. Tabletki mają charakterystyczny biały, podłużny kształt z liniami podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki.
analgetyk opioidowy, antagonista receptorów opioidowych, ból przewlekły, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, lek przeczyszczający, nalokson, naloksonu chlorowodorek, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie perystaltyki jelit, zaparcie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Escitalopram Aurovitas 10 mg
Escitalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB10, wykazuje wysoką selektywność względem transportera 5-HT, co przekłada się na efektywne hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny bez istotnego powinowactwa do innych receptorów neurologicznych (m.in. 5-HT1A, 5-HT2, DA D1/D2, α1/α2/β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych, opioidowych). Farmakodynamicznie escytalopram wykazuje dawkozależne wydłużenie odstępu QT, wynoszące 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce 30 mg/dobę, co wymaga uwzględnienia u pacjentów z ryzykiem wydłużenia QT. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg (w postaci szczawianu escytalopramu).
duży epizod depresyjny, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, miejsce allosteryczne, neuroprzekaźnik, odstęp QT, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, skala Yale-Brown, szczawian escytalopramu, terapia podtrzymująca, transporter serotoniny, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – OxyNorm 10 mg/ml
Oksykodon, będący naturalnym alkaloidem opium z grupy ATC N02A A05, działa jako pełny agonista receptorów opioidowych μ, κ i δ, zlokalizowanych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz tkankach obwodowych. Jego główne efekty farmakodynamiczne to działanie przeciwbólowe, wynikające głównie z aktywacji receptorów μ, oraz działanie uspokajające, redukujące niepokój i pobudzenie. W praktyce klinicznej oksykodon jest stosowany przede wszystkim ze względu na te właściwości analgetyczne i sedatywne. Ponadto, oksykodon może wpływać na układ hormonalny, co wymaga uwagi ze względu na potencjalne interakcje endokrynologiczne, a także zwiększa siłę skurczu zwieracza Oddiego, co ma znaczenie u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.
agonista receptorów opioidowych, alkaloid opium, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, lek opioidowy, oksykodon, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, receptor opioidowy μ, silny opioid, układ endokrynny, układ hormonalny, układ nerwowy, układ pokarmowy, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie hormonalne, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pramatis 5 mg
Escytalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do transportera serotoninowego (kod ATC: N06AB10), wykazuje znaczną selektywność farmakodynamiczną, nie oddziałując istotnie na receptory 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergiczne D1/D2, adrenergiczne α1/α2/β, histaminowe H1, muskarynowe, benzodiazepinowe oraz opioidowe. Mechanizm działania opiera się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji. W badaniu elektrokardiograficznym u zdrowych ochotników, dawka terapeutyczna 10 mg/dobę powodowała wzrost skorygowanego odstępu QTcF o 4,3 ms (90% CI 2,2-6,4), natomiast dawka 30 mg/dobę – o 10,7 ms (90% CI 8,6-12,8), co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z ryzykiem wydłużenia QT.
elektrokardiografia, epizod dużej depresji, escytalopram, fobia społeczna, hamowanie wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, nawrót depresji, odstęp QT, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, skala Yale-Brown, transporter serotoninowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Podtlenek azotu N2O 100%
Podtlenek azotu (N₂O), klasyfikowany w kodzie ATC jako N01 AX13, jest gazem medycznym stosowanym w znieczuleniu ogólnym, dostarczanym w formie skroplonej pod ciśnieniem około 50 bar i temperaturze 15°C, w stężeniu 100%. Jego mechanizm działania jest wielokierunkowy i obejmuje interakcje z układem opioidowym, noradrenergicznym oraz innymi szlakami neuroprzekaźnictwa w ośrodkowym układzie nerwowym. Podtlenek azotu indukuje uwalnianie norepinefryny w rogu tylnym rdzenia kręgowego, co przyczynia się do efektu anty-anksjolitycznego, a także oddziałuje na receptory opioidowe, co jest kluczowe dla jego działania centralnego. Mimo że mechanizmy nie są w pełni poznane, potwierdzono jego wpływ na różnorodne neuroprzekaźniki, co przekłada się na złożone efekty farmakodynamiczne.
działanie anksjolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwlękowe, funkcja poznawcza, gaz medyczny, mieszanka oddechowa, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, podtlenek azotu, receptor opioidowy, róg tylny rdzenia kręgowego, szlak neuroprzekaźnictwa, układ neuroprzekaźnictwa, układ noradrenergiczny, właściwość analgetyczna, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin Swift 15 mg
Escytalopram, substancja czynna produktu Mozarin Swift, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów neuroprzekaźnikowych. Mechanizm działania opiera się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT. W badaniach EKG u zdrowych ochotników zaobserwowano wydłużenie odstępu QTc (korekta Friderici) o 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz o 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) przy dawce supraterapeutycznej 30 mg/dobę. Skuteczność escytalopramu potwierdzono w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego (GAD) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD) w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych, jak i długoterminowych.
dawka supraterapeutyczna, duży epizod depresyjny, escytalopram, fobia społeczna, lek przeciwdepresyjny, miejsce allosteryczne, odstęp QTc, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny α1, receptor adrenergiczny α2, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor opioidowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, transporter serotoninowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin 10 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do transportera 5-HT, co stanowi podstawę jego mechanizmu działania. Charakteryzuje się minimalnym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, DA D1/D2, α1/α2/β-adrenergicznych, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i ograniczenie działań niepożądanych. W badaniach klinicznych wykazano zależne od dawki wydłużenie odstępu QTc: przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę zmiana wyniosła 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4), a przy dawce 30 mg/dobę – 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8), co ma znaczenie w kontekście ryzyka arytmii u pacjentów z predyspozycjami kardiologicznymi.
duży epizod depresji, działania niepożądane sercowo-naczyniowe, efekt antycholinergiczny, efekt przeciwlękowy, EKG, escytalopram, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, nawrót depresji, nawrót OCD, objawy depresyjne, objawy pozapiramidowe, odstęp QTc, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Yale-Brown, zaburzenie lękowe społeczne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Przedawkowanie – Loperamid WZF 2 mg
Przedawkowanie loperamidu (substancji czynnej leku Loperamid WZF, tabletki 2 mg) może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic, depresja oddechowa), gastroenterologicznych (zaparcia, niedrożność jelit), urologicznych (zatrzymanie moczu) oraz kardiologicznych (wydłużenie QT i QRS, torsade de pointes, ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca). Szczególnie narażone na toksyczne działanie są dzieci oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, u których może dojść do przedawkowania względnego nawet przy standardowych dawkach. Przedawkowanie może również ujawnić wcześniej nierozpoznany zespół Brugadów, co zwiększa ryzyko nagłych zdarzeń sercowych i zgonu.
antidotum, arytmia komorowa, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie neurotoksyczne, loperamid, nadmierne napięcie mięśniowe, nalokson, niedrożność jelit, przedawkowanie loperamidu, receptor opioidowy, toksyczne działanie na OUN, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie neurologiczne, zahamowanie czynności OUN, zaparcie, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu, zespół Brugadów, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elicea Q-Tab 20 mg
Escytalopram, aktywny składnik leku Elicea Q-Tab, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB10. Jego mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoniny, z minimalnym klinicznie znaczącym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Badania elektrokardiograficzne wykazały zależne od dawki wydłużenie skorygowanego odstępu QTcF: o 4,3 ms (90% CI 2,2-6,4) po dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz o 10,7 ms (90% CI 8,6-12,8) po dawce 30 mg/dobę, co ma istotne implikacje dla bezpieczeństwa stosowania leku, zwłaszcza w kontekście przeciwwskazań i interakcji farmakologicznych.
badanie elektrokardiograficzne, epizod dużej depresji, escytalopram, fobia społeczna, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, nawrót OCD, odstęp QT, powinowactwo do miejsca wiązania, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Yale-Brown, transporter serotoniny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Debretin 100 mg
Trimebutyna maleinian, substancja czynna leku Debretin, jest syntetycznym przeciwcholinergicznym związkiem z grupy estrów trzeciorzędowych amin, klasyfikowanym pod kodem ATC A03AA05. Działa jako agonista obwodowych receptorów enkefalinergicznych μ, δ oraz κ, zlokalizowanych w układzie nerwowym przewodu pokarmowego. Jej farmakodynamika jest zależna od stanu czynnościowego przewodu pokarmowego, co umożliwia modulację motoryki jelit w sposób adaptacyjny. Trimebutyna wykazuje dualistyczne działanie: prokinetyczne poprzez stymulację receptorów μ i δ, co jest korzystne w hipomotoryce i atonii jelit, oraz hamujące poprzez aktywację receptorów κ, co prowadzi do efektu spazmolitycznego i redukcji napięcia mięśniówki jelit w stanach nadpobudliwości.
atonia jelit, działanie hamujące, działanie prokinetyczne, działanie spazmolityczne, hipomotoryka przewodu pokarmowego, motoryka przewodu pokarmowego, napięcie ścian jelita, osłabiona perystaltyka, receptor enkefalinergiczny, receptor opioidowy, trimebutyna maleinian, zaburzenie motoryki jelit, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tribux forte 200 mg
Tribux Forte zawiera 200 mg trimebutyny maleinianu, syntetycznego agonisty obwodowych receptorów opioidowych μ, κ oraz δ, stosowanego w leczeniu czynnościowych zaburzeń jelit. Lek wykazuje unikalne, dwukierunkowe działanie na motorykę przewodu pokarmowego, zarówno pobudzające, jak i hamujące perystaltykę, w zależności od wyjściowego stanu czynnościowego jelit. Trimebutyna działa bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co odróżnia ją od klasycznych opioidów takich jak morfina czy kodeina. Tabletki Tribux Forte mają postać białych lub prawie białych, podłużnych tabletek z rowkiem umożliwiającym precyzyjne dzielenie dawki.
agonista receptorów opioidowych, czynność motoryczna, czynnościowe zaburzenia jelit, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka, receptor opioidowy, trimebutyna, trimebutyna maleinian, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bunondol 0,2 mg
Buprenorfina chlorowodorek, substancja czynna leku Bunondol, jest silnym opioidem o unikatowym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów μ oraz antagonista receptorów κ. Podawana podjęzykowo zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe, z mniejszym wpływem na mięśnie gładkie w porównaniu do morfiny, co może redukować częstość działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i układu moczowego. Charakterystyczne jest również wywoływanie miozy oraz niski potencjał uzależniający, a w przypadku uzależnienia zespół abstynencyjny przebiega łagodnie, co stanowi przewagę nad klasycznymi agonistami opioidowymi.
agonista opioidowy, agonista receptora μ, antagonista receptora κ, chlorowodorek buprenorfiny, ciśnienie późnorozkurczowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, działanie przeciwbólowe, lek przeciwbólowy, mięsień gładki, mioza, opioid egzogenny, opór obwodowy, pochodna orypawiny, potencjał uzależniający, receptor opioidowy, substancja czynna, tabletka podjęzykowa, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wskaźnik sercowy, zawał mięśnia sercowego, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin 15 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Mozarin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Dostępny jest w dawkach 10 mg, 15 mg oraz 20 mg (w postaci szczawianu). W badaniach elektrokardiograficznych wykazano zależny od dawki wpływ escytalopramu na wydłużenie odcinka QTc (korekta Fridericii): 4,3 ms (2,2-6,4 ms) dla dawki terapeutycznej 10 mg/dzień oraz 10,7 ms (8,6-12,8 ms) dla dawki supraterapeutycznej 30 mg/dzień, co ma istotne znaczenie kliniczne przy kwalifikacji pacjentów do terapii.
badanie elektrokardiograficzne, dawka supraterapeutyczna, duży epizod depresji, escytalopram, fobia społeczna, inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, miejsce allosteryczne, muskarynowy receptor cholinergiczny, odcinek QT, odstęp QT, powinowactwo do miejsca wiązania, profilaktyka nawrotów depresji, przedział ufności, QTc, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, tabletka powlekana, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Servenon 20 mg
Escytalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z grupy N06AB10, wykazuje wysoką selektywność i specyficzne powinowactwo do transportera serotoniny, minimalnie oddziałując na inne receptory neuroprzekaźnikowe (5-HT1A, 5-HT2, DA, α-adrenergiczne, H1, muskarynowe, benzodiazepinowe, opioidowe). W badaniach elektrokardiograficznych u zdrowych ochotników stwierdzono dawkozależne wydłużenie odstępu QTc: 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce supraterapeutycznej 30 mg/dobę, co ma istotne implikacje kliniczne u pacjentów z ryzykiem zaburzeń przewodzenia sercowego.
badanie elektrokardiograficzne, ciężki epizod depresyjny, epizod ciężkiej depresji, escytalopram, fobia społeczna, miejsce allosteryczne, muskarynowy receptor cholinergiczny, odpowiedź kliniczna, odstęp QTc, profilaktyka nawrotów depresji, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, remisja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, terapia podtrzymująca, transporter serotoninowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie przewodnictwa