kwas salicylurowy
Kwas salicylurowy (salicyluronic acid) to główny metabolit kwasu salicylowego, powstający w wyniku sprzęgania kwasu salicylowego z glicyną w wątrobie. Proces ten stanowi jeden z głównych szlaków metabolicznych kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) w organizmie człowieka.
W diagnostyce medycznej oznaczanie stężenia kwasu salicylurowego w moczu wykorzystywane jest do monitorowania ekspozycji na kwas salicylowy oraz w przypadkach zatrucia aspiryną. Zwiększone wydalanie tego metabolitu obserwuje się również po spożyciu pokarmów bogatych w salicylany naturalne.
Z punktu widzenia farmakologii klinicznej, kwas salicylurowy jest metabolitem farmakologicznie nieaktywnym, jednak jego pomiar ma znaczenie w ocenie farmakokinetyki leków z grupy salicylanów. Wydalanie kwasu salicylurowego przez nerki może być zaburzone w przypadku niewydolności nerek, co może prowadzić do kumulacji kwasu salicylowego i nasilenia jego działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alka-Seltzer 324 mg
Alka-Seltzer zawiera kwas acetylosalicylowy w dawce 324 mg w formie tabletek musujących, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest w czasie 18-30 minut, natomiast jego główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga stężenie maksymalne po 0,72-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i dystrybuują się do wszystkich tkanek, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co jest istotne przy stosowaniu leku w ciąży i laktacji.
bariera łożyskowa, białko osocza, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, nerka, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, tabletka musująca, wątroba, wydalanie nerkowe, zatrucie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg
Ultrapiryna Fast C zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 250 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i szeroką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity takie jak kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu, acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy. Eliminacja kwasu salicylowego jest zależna od dawki, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę lub w zatruciach, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroaskorbinian, dystrybucja w organizmie, eter i ester glukuronidowy, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glutation, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, laktacja, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, przewód pokarmowy, reabsorpcja w kanalikach nerkowych, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna S 300 mg
Polopiryna S zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 300 mg, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%). Wchłanianie ASA nie jest istotnie zaburzone przez obecność pokarmu, choć może ulec wydłużeniu czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne ASA wykazują szybsze działanie, z początkiem efektu przeciwbólowego i przeciwgorączkowego już po 30 minutach, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu 1-3 godzin, a działanie utrzymuje się przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się po 1-4 dniach regularnego stosowania. ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas salicylowy, metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, która wzrasta wraz ze stężeniem w surowicy.
białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu acetylosalicylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie albumin, stężenie w surowicy - Leksykon substancji czynnych
Etenzamid – Właściwości farmakokinetyczne
Etenzamid, będący składnikiem preparatu Etopiryna w dawce 100 mg, współistnieje z kwasem acetylosalicylowym (300 mg) oraz kofeiną (50 mg). Farmakokinetyka etenzamidu powinna być rozpatrywana w kontekście tych współistniejących substancji. Kwas acetylosalicylowy i kofeina charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem kofeiny osiąganym po 1-2 godzinach. Salicylany wykazują silne wiązanie z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe, natomiast kofeina wiąże się z białkami w około 17% i łatwo przenika do tkanek, w tym do mleka matki, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez łożysko.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – FluControl Symptom 300 mg + 100 mg + 50 mg
Produkt leczniczy FluControl Symptom zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (300 mg), o-etoksybenzamid (100 mg) oraz kofeinę (50 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Kwas acetylosalicylowy wykazuje okres półtrwania 1-2 godziny, wiązanie z białkami osocza na poziomie 50-80%, metabolizm w wątrobie do kwasu salicylurowego i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej). Przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. O-etoksybenzamid cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, Tmax 30-60 minut, metabolizmem w wątrobie do amidu kwasu salicylowego oraz wydalaniem około 25% z moczem jako związek sprzężony z salicylamidem. Kofeina wchłania się szybko i całkowicie, Tmax poniżej 1 godziny, metabolizowana jest w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-5 godzin.
amid kwasu salicylowego, bariera łożyskowa, białka osocza, błona biologiczna, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jelito cienkie, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, o-etoksybenzamid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, półtrwanie eliminacji, salicylamid, stężenie we krwi, Tmax - Leksykon substancji czynnych
O-etoksybenzamid – Właściwości farmakokinetyczne
O-etoksybenzamid, składnik aktywny preparatu FluControl Symptom, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut. Substancja ta charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania wynoszącym 1-2 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania dla utrzymania efektu terapeutycznego. Metabolizm o-etoksybenzamidu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje amid kwasu salicylowego – metabolit o potencjalnej aktywności farmakologicznej podobnej do pochodnych salicylowych, co może przyczyniać się do synergistycznego działania z kwasem acetylosalicylowym. Eliminacja substancji odbywa się przede wszystkim przez nerki, z wydaleniem około 25% dawki w postaci sprzężonego metabolitu, co podkreśla znaczenie funkcji nerek w farmakokinetyce leku.
amid kwasu salicylowego, biodostępność, biotransformacja, dysfagia, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie synergistyczne, eliminacja leku, FluControl Symptom, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, o-etoksybenzamid, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, salicylamid, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, związki salicylowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AntyGrypin 500 mg + 150 mg + 50 mg
Preparat AntyGrypin w formie tabletek musujących zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (150 mg) oraz kofeinę (50 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Kwas acetylosalicylowy jest niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 0,3-2 godzin, wiąże się z białkami osocza w 50-90%, a jego okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Kwas askorbowy wykazuje dobre wchłanianie i umiarkowane wiązanie z białkami (~25%), z wysokim stężeniem w leukocytach i płytkach krwi. Kofeina również jest dobrze wchłaniana, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka kobiet karmiących, a jej metabolizm zachodzi w wątrobie. Wszystkie trzy składniki są eliminowane głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, eliminacja kwasu acetylosalicylowego, kofeina, krwinki białe i płytki krwi, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, metabolizm wątrobowy, objawy grypopodobne, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH treści żołądkowej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Migromin 250 mg + 250 mg + 65 mg
Migromin to preparat zawierający 250 mg kwasu acetylosalicylowego, 250 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Kwas acetylosalicylowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z 70% dawki docierającej do krwiobiegu w formie niezmienionej, a reszta ulega hydrolizie do kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu salicylowego osiągane jest w 1-2 godziny po podaniu. Kwas salicylowy wykazuje szeroką dystrybucję, w tym do OUN, i wiąże się z albuminami w sposób nieliniowy zależny od stężenia (90% przy <100 μg/ml, 40-70% przy >400 μg/ml). Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 15-20 minut, natomiast kwasu salicylowego około 6 godzin po dawce 1 g, z możliwością wydłużenia do ponad 20 godzin przy dawkach toksycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a wydalanie wolnego kwasu salicylowego wzrasta wraz ze wzrostem pH moczu z 5 do 8.
bariera łożyskowa, dimetyloksantyna, dystrybucja tkankowa, hydroliza kwasu acetylosalicylowego, hydroliza w osoczu, interakcja międzylekowa, kwas acetylosalicylowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z glutationem, uszkodzenie wątroby, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acard 300 mg 300 mg
Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu Acard 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, przy czym obecność pokarmu nie wpływa na jej zmniejszenie, a jedynie może wydłużyć czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne kwasu acetylosalicylowego wykazują szybsze wchłanianie niż postaci konwencjonalne. Po absorpcji około 33% substancji wiąże się z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała przy stężeniu terapeutycznym, wykazując tendencję wzrostową wraz ze wzrostem stężenia w surowicy.
biodostępność, czynność nerek, dostępność biologiczna, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przewód pokarmowy, salicylany, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie albumin, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, surowica krwi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopiryna Extra 250 mg + 200 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Etopiryna Extra zawiera kwas acetylosalicylowy (250 mg), paracetamol (200 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%, jednak jego biodostępność jest obniżona przez hydrolizę w śluzówce i efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 40-60 minutach, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się 3-6 godzin. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu w zakresie 10 minut do 2 godzin, natomiast kofeina osiąga stężenie maksymalne po 15-45 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wchłanianie wszystkich składników może ulec spowolnieniu przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu.
bariera łożyskowa, biologiczny okres półtrwania, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, esteraza, farmakokinetyka, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedawkowanie leku, schorzenie wątroby, śluzówka przewodu pokarmowego, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne