kwas L-glutaminowy
Kwas L-glutaminowy to aminokwas endogenny występujący w organizmie człowieka, będący jednym z 20 podstawowych aminokwasów białkowych. W stanie fizjologicznym występuje głównie w postaci anionu – glutaminianu, który pełni funkcję najważniejszego neuroprzekaźnika pobudzającego w ośrodkowym układzie nerwowym.
W aspekcie biochemicznym kwas L-glutaminowy odgrywa kluczową rolę w metabolizmie komórkowym, uczestnicząc w cyklu kwasu cytrynowego oraz w procesach detoksykacji amoniaku w mózgu. Jest prekursorem GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) – głównego neuroprzekaźnika hamującego w OUN, a także glutaminy – aminokwasu warunkowego, istotnego w stanach katabolicznych.
W medycynie klinicznej zaburzenia gospodarki kwasem glutaminowym wiążą się z patogenezą chorób neurodegeneracyjnych, w tym choroby Alzheimera, Parkinsona czy stwardnienia zanikowego bocznego. Nadmierna stymulacja receptorów glutaminianowych może prowadzić do ekscytotoksyczności, zjawiska obserwowanego m.in. w udarze niedokrwiennym mózgu czy encefalopatii wątrobowej.
Kwas L-glutaminowy znajduje również zastosowanie w żywieniu klinicznym jako składnik mieszanek do żywienia pozajelitowego oraz w postaci soli sodowej (glutaminian sodu) jako dodatek wzmacniający smak w przemyśle spożywczym, choć jego bezpieczeństwo w tej roli pozostaje przedmiotem dyskusji naukowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Octan glatirameru, będący czynną substancją leku Glatiramer acetate Teva, charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego złożonej, polipeptydowej struktury o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da. Po podaniu podskórnym substancja ta ulega szybkiemu wchłanianiu do krwiobiegu, jednak znacząca część dawki jest degradowana już w miejscu podania, w tkance podskórnej, na mniejsze fragmenty peptydowe. Roztwór do wstrzykiwań ma pH 5,5-7,0 oraz osmolarność około 300 mOsmol/L, co sprzyja kompatybilności z tkankami i wpływa na farmakokinetykę leku. Ze względu na heterogenność i brak możliwości pełnej charakterystyki specyficznego polipeptydu, tradycyjne badania farmakokinetyczne są utrudnione.
aminokwas, biodostępność, degradacja, fragment peptydowy, Glatiramer acetate Teva, krążenie ogólnoustrojowe, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, objętość dystrybucji, octan glatirameru, okres półtrwania, osmolarność, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stosunek molowy, struktura polipeptydowa, szybkie wchłanianie, tkanka podskórna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Glatiramer acetate Teva w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 40 mg/ml posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną (octan glatirameru) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Octan glatirameru to syntetyczny polipeptyd złożony z czterech naturalnych aminokwasów (kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-tyrozyna, L-lizyna) o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, a w razie wątpliwości wykonanie testów alergicznych, ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, które mogą manifestować się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, dusznością, hipotensją, a nawet wstrząsem anafilaktycznym.
droga parenteralna, duszność, hipotensja, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, obrzęk naczynioruchowy, octan glatirameru, pokrzywka, polipeptyd, reakcja alergiczna, reakcja skórna, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie immunologiczne, świąd, test alergiczny, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, wywiad alergologiczny, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon substancji czynnych
Octan glatirameru – Przedawkowanie
Przedawkowanie octanu glatirameru, stosowanego w postaci leku Copaxone, jest zjawiskiem rzadkim, a udokumentowane dawki sięgały nawet 300 mg, co znacznie przekracza standardowe dawki terapeutyczne 20 mg/ml lub 40 mg/ml. W analizowanych przypadkach nie zaobserwowano dodatkowych działań niepożądanych poza tymi typowymi dla terapii w dawkach terapeutycznych, co wskazuje na stabilny profil bezpieczeństwa substancji nawet przy znacznym przekroczeniu zalecanych dawek. Octan glatirameru, będący solą octanową syntetycznych polipeptydów złożonych z aminokwasów L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny, charakteryzuje się masą cząsteczkową w zakresie 5000-9000 daltonów, co może wpływać na jego metabolizm i eliminację w przypadku przedawkowania.
aminokwas naturalny, Copaxone, dalton, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, masa cząsteczkowa, obserwacja kliniczna, octan glatirameru, osmolarność, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, reakcja immunologiczna, reakcja poiniekcyjna, równowaga kwasowo-zasadowa, roztwór przezroczysty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Copaxone 20 mg/ml
Lek Copaxone, zawierający 20 mg/ml octanu glatirameru w roztworze do wstrzykiwań, jest stosowany w terapii stwardnienia rozsianego. Głównym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, co może prowadzić do poważnych reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Octan glatirameru to syntetyczny polipeptyd o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów, zawierający aminokwasy L-glutaminowy, L-alaninę, L-tyrozynę i L-lizynę. Preparat ma pH 5,5-7,0 i osmolarność około 265 mOsmol/L, a jedna ampułko-strzykawka zawiera 1 ml roztworu, co odpowiada 20 mg octanu glatirameru (18 mg glatirameru w postaci zasady).
alergolog, ampułko-strzykawka, duszność, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk twarzy, octan glatirameru, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, sekwencja aminokwasów, stwardnienie rozsiane, test alergiczny, wywiad alergologiczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Copaxone 20 mg/ml
Lek Copaxone 20 mg/ml, zawierający octan glatirameru (18 mg glatirameru w postaci zasady na ampułko-strzykawkę), jest wskazany do leczenia pacjentów z rzutowymi postaciami stwardnienia rozsianego (MS), charakteryzującymi się okresami zaostrzeń neurologicznych (rzutów) i remisji. Skuteczność preparatu została potwierdzona w badaniach klinicznych u tej grupy chorych. Copaxone nie jest natomiast zalecany w pierwotnie postępującej oraz wtórnie postępującej postaci MS, gdzie obserwuje się stałe pogarszanie stanu neurologicznego bez remisji. Preparat jest dostępny w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 265 mOsmol/L.
ampułko-strzykawka, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, pogorszenie stanu neurologicznego, postać rzutowa stwardnienia rozsianego, remisja, roztwór do wstrzykiwań, rzut choroby, stosunek molowy, syntetyczne polipeptydy, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Octan glatirameru, syntetyczny polipeptyd stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, nie wykazuje toksycznego wpływu na reprodukcję w badaniach na modelach zwierzęcych oraz nie powoduje wad rozwojowych ani toksyczności płodu w dostępnych danych klinicznych u kobiet w ciąży. Mimo to, ze względu na ograniczoną skalę danych epidemiologicznych, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania leku w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być oparta na indywidualnej ocenie aktywności choroby, historii rzutów oraz preferencjach pacjentki, z uwzględnieniem dokładnej dokumentacji przebiegu ciąży i rozwoju dziecka.
badanie nieinterwencyjne retrospektywne, działanie toksyczne, ekspozycja noworodka, glatiramer, karmienie piersią, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, octan glatirameru, okres rozrodczy, rzut choroby, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, terapia modyfikująca przebieg choroby, toksyczność płodowa, toksyczny wpływ, wada rozwojowa, wchłanianie doustne, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Remurel 20 mg/ml
Remurel to roztwór do wstrzykiwań zawierający glatirameru octan w stężeniu 20 mg/ml, gdzie 1 ml roztworu odpowiada 20 mg glatirameru octanu (18 mg glatirameru w formie zasady). Substancja czynna to sól octanowa syntetycznych polipeptydów złożonych z czterech aminokwasów: kwasu L-glutaminowego (0,129-0,153 molowego), L-alaniny (0,392-0,462 molowego), L-tyrozyny (0,086-0,100 molowego) oraz L-lizyny (0,300-0,374 molowego). Średnia masa cząsteczkowa glatirameru octanu wynosi 5000-9000 Da. Produkt zawiera minimalną ilość substancji pomocniczych: mannitol i wodę do wstrzykiwań, co ogranicza ryzyko reakcji na składniki dodatkowe. Roztwór jest klarowny, bezbarwny do jasnożółtego lub brązowawego, o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 265 mOsmol/l.
ampułko-strzykawka, glatirameru octan, guma bromobutylowa, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, mannitol, masa cząsteczkowa, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, osmolarność, pH roztworu, roztwór do wstrzykiwań, sekwencja aminokwasów, sól octanowa polipeptydów, substancja pomocnicza, szkło typu I, woda do wstrzykiwań